MAKALAH FARMAKOLOGI I

ANTIEMETIK

DOSEN PEMBIMBING : ISNENIA, M.Sc., Apt.

NAMA KELOMPOK :

 SITI FATIMAH
 SRI KHASANAH
 SYAFINDA NOPRITA ZAQI
 UMI EVIYANI

DIII FARMASI
POLITEKNIK KESEHATAN KEMENKES RI
TANJUNGKARANG
T.A 2018/2019
 DAFTAR ISI

HALAMAN JUDUL…………………………………………………………………….i

DAFTAR ISI………………………………………………………………………….…ii

BAB I PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG MASALAH ……………………………………………1

B. RUMUSAN MASALAH ……………………………………………………....1
C. TUJUAN ………………………………………………………………………..1

BAB II PEMBAHASAN

A. NEUROTRANSMISI PADA SISTEM SARAF PUSAT…………………….2

B. DEFINISI ANTIEMETIK…………………………………………………….3
C. MEKANISME KERJA ANTIEMETIK DAN CONTOH OBATNYA ……...4

BAB III PENUTUP

A. KESIMPULAN ………………………………………………………………10
B. SARAN ……………………………………………………………………….10

DAFTAR PUSTAKA……………………………………………………………………11
 BAB I PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG MASALAH

Hingga saat ini, mual dan masih dianggap efek samping pengobatan yang
tidak bisa dihindari, terutama pasa pasien kemoterapi. Padahal dengan pengobatan
tepat, hal ini bisa dihindari dan memudahkan pasien menjalani pengobatan.
Mual dan muntah merupakan kondisi yang sering ditemukan pada pasien
terkait pengobatan dan penyakit yang diderita. Pada pasien kanker, mual dan muntah
menjadi momok sendiri pada pasien yang menjalani kemoterapi dan radiasi. Kondisi
serupa juga sering ditemui pada pasien yang usai menjalani pembedahan atau operasi.
Obat-obat antiemesis digunakan untuk mencegah atau menghentikan rasa
mual dan muntah setidaknya 24 jam setelah pengobatan atau operasi. Antiemesis
bekerja dengan cara menghambat zat kimia tertentu yang mengaktivasi pusat mual
dan muntah di otak. Untuk hasil terbaik, antiemesis diberikan sesaat sebelum tindakan
kemoterapi atau radiasi.

B. RUMUSAN MASALAH
1. Bagaimana neurotransmisi pada sistem saraf pusat ?
2. Apakah definisi dari antiemetik?
3. Bagaimana mekanisme kerja obat antiemetic dan contohnya?

C. TUJUAN
1. Mengetahui neurotransmisi pada sistem saraf pusat.
2. Mengetahui definisi antiemetik.
3. Mengetahui mekanisme kerja obat antiemetik.
4. Mengetahui contoh obat yang termasuk dalam golongan antiemetic dan contohnya.
 BAB II PEMBAHASAN

A. NEUROTRANSMISI ANTIEMETIK PADA SISTEM SARAF PUSAT

Muntah merupakan suatu cara saluran pencernaan membersihkan dirinya
sendiri dari isinya ketika hampir semua bagian atas saluran pencernaan teriritasi
secara luas, sangat mengembung, atau bahkan terlalu terangsang. Distensi atau iritasi
berlebihan dari duodenum menyebabkan suatu rangsangan yang kuat untuk muntah.
Sinyal sensori yang mencetuskan muntah terutama berasal dari faring,
esofagus, perut, dan bagian atas dari usus halus. Dan impuls saraf yang ditransmisikan
oleh serabut saraf aferen vagal dan saraf simpatis ke berbagai nuclei yang tersebar di
batang otak yang semuanya bersama-sama disebut "pusat muntah." Dari sini, impuls
motorik yang menyebabkan muntah sebenarnya ditransmisikan dari pusat muntah
melalui jalur saraf cranial V, VII, IX, X, dan XII ke saluran pencernaan bagian atas,
melalui saraf vagal dan simpatis ke saluran yang lebih bawah, dan melalui saraf
spinalis ke diafragma dan otot perut.
Kemampuan untuk memuntahkan merupakan suatu keuntungan karena
memungkinkan pengeluaran toksin dari lambung. Muntah terjadi bila terdapat
rangsangan pada pusat muntah (Vomiting Centre), suatu pusat kendali di medulla
berdekatan dengan pusat pernapasan atau Chemoreceptor Trigger Zone (CTZ) di area
postrema pada lantai ventrikel keempat Susunan Saraf. Koordinasi pusat muntah
dapat dirangsang melalui berbagai jaras.
Muntah dapat terjadi karena tekanan psikologis melalui jaras yang kortek
serebri dan system limbic menuju pusat muntah (VC). Pencegahan muntah mungkin
dapat melalui mekanisme ini. Muntah terjadi jika pusat muntah terangsang melalui
vestibular atau sistim vestibuloserebella dari labirint di dalam telinga. Rangsangan
bahan kimia melalui darah atau cairan otak (LCS ) akan terdeteksi oleh CTZ.
Mekanisme ini menjadi target dari banyak obat anti emetik. Nervus vagal dan visceral
merupakan jaras keempat yang dapat menstimulasi muntah melalui iritasi saluran
cerna disertai saluran cerna dan pengosongan lambung yang lambat. Sekali pusat
muntah terangsang maka cascade ini akan berjalan dan akan menyebabkan timbulnya
muntah.
Muntah merupakan perilaku yang komplek, dimana pada manusia muntah
terdiri dari 3 aktivitas yang terkait, nausea (mual), retching dan pengeluaran isi
lambung. Ada 2 regio anatomi di medulla yang mengontrol muntah:
1) chemoreceptor trigger zone (CTZ), dan
2) central vomiting centre (CVC).
B. DEFINISI ANTIEMETIK

Anti emetika adalah obat-obat yang digunakan untuk mengurangi Atau

menghilangkan perasaan mual dan muntah. Karena muntah hanya suatu gejala, maka
yang penting dalam pengobatan adalah mencari penyebabnya. Muntah dapat
disebabkan antara lain:

1. Rangsangan dari asam lambung-usus ke pusat muntah karena adanya kerusakan

mukosa lambung-usus, makanan yang tidak cocok, hepatitis, dan lain – lain.
2. Rangsangan tidak langsung melalui chemo reseptor trigger one (CTZ) yaitu
suatu daerah yang letaknya berdekatan dengan pusat muntah. Rangsangan
disebabkan oleh obat-obatan (seperti tetrasiklin, digoksin, estrogen, morfin dll),
gangguan keseimbangan dalam labirin, gangguan metabolisme (seperti asidosis,
uremia, tidak stabilnya hormon estrogen pada wanita hamil.
3. Rangsangan melalui kulit korteks (cortex cerebri) dengan melihat, membau,
merasakan sesuatu yang tidak menyenangkan.

 Penggunaan Antiemetik

Anti emetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai berikut :

a. Mabuk jalan (motion sickness)

Disebabkan oleh pergerakan kendaraan darat, laut maupun udara
dengan akibat stimulasi berlebihan di labirin yang kemudian merangsang
pusat muntah melalui chemo reseptor trigger one (CTZ).
b. Mabuk kehamilan (morning sickness)
Pada kasus ringan sebaiknya dihindari agar tidak berakibat buruk pada
janin, sedangkan pada kasus berat dapat dipakai golongan antihistamin
atau fenotiazin (prometazin) yang kadang dikombinasikan dengan vitamin
B6, penggunaannya sebaiknya dibawah pengawasan dokter.
c. Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu, seperti pada
pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatika.

C. MEKANISME KERJA OBAT ANTIEMETIK DAN CONTOH OBATNYA

1. Antagonis reseptor 5-HT3
Obat ini akan menghambat reseptor serotonin pada sistem saraf pusat dan
saluran pencernaan. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati mual dan
muntah akibat pasca-operasi dan sitotoksik obat. Serotonin Antagonists
merupakan obat yang paling sering diberikan untuk mengatasi mual muntah
pasien kemoterapi, radiasi, dan bedah. Lima jenis obat dari kelas ini yang
digunakan sebagai antiemesis adalah granisetron, ondansetron, dolasetron,
tropisetron dan palonosetron. Serotonin antagonis bekerja dengan
 menghambat serotonin di otak dan usus. Obat ini bisa ditolerir dengan baik
dan sangat efektif.

Obat ini terbagi atas 3 yakni,

 Granisteron

Obat jenis ini tersedis dalam bentuk tablet dan sirup untuk
diminum secara oral. Untuk pencegahan mual dan muntah pada
kemoterapi. Granisteron biasanya diminum satu jam sebelum
kemoterapi dijalankan. Dosis kedua diberikan setelah 12 jam dari
dosis pertama. Konsumsi obat ini harus sesuai dengan resep dokter.
Tidak boleh kuang maupun lebih.

 Ondansentron

Obat ini diperuntukkan untuk mencegah mual dan muntah yang

disebabkan kemoterapi kanker atau setelah operasi. Ondansentron
bekerja dengan memblokade hormon serotonin yang menyebabkan
muntah. Selain itu, obat ini juga digunakan pada klien pecandu
alkohol. Obat ini digunakan sebelum atau sesudah makan. Obat ini
juga dapat diminum bersama antasida.

Pada kemoterapi obat ini diberikan pada 30 menit pertama

sebelum kemoterapi. Dosis selanjutnya sesuai anjuran dokter.
Biasanya 1 sampai 2 hari setelah kemoterapi selesai.

Pada kasus lain pemberian obatnya pun berbeda.

Hal yang perlu diketahui seorang dokter, perawat atau pun seorang
apoteker sebelum melakukan pemberian obat ini adalah riwayat
penyakit perut atau usus, penyakit hati, dan alergi. Selain itu,
pecandu alkohol sebaiknya mengurangi konsumsi alkoholnya saat
mengkonsumsi obat ini karena dapat meningkatkan efek
sampingnya. Obat ini juga diketahui dapat mengganggu
konsentrasi konsumen dan dapat berpengaruh pada janin dalam
kandungan serta mempengaruhi ASI pada Ibu produktif menyusui
kerena obat ini disekresikan melalui ASI, salah satunya.

 Tropisetron

Obat jenis ini digunakan pada mual karena kemoterapi atau

muntah pada anak. Indikasi dari obat ini adalah mencegah mual
pasca operasi.

2. Antagonis dopamin bekerja pada otak an digunakan untuk mengatasi rasa

mual dan muntah dan dihubungkan dengan penyakit neoplasma, pusing karena
radiasi, opioid, obat sitotoksik, dan anestetik umum. Obat yang bekerja pada
 area dopamine, yakni domperidone. Obat ini merupakan dopamine antagonis
yang tidak benar-benar masuk ke sistem saraf pusat. Profil domperidone
sebagai antiemesis mirip dengan metoklorpamida, namun domperidone
memiliki efek ekstrapiramida yang lebih ringan. Domperidone diberikan
dalam bentuk oral maupun parenteral. Pada orang sehat, domperidone akan
mempercepat pengosongan cairan lambung dan meningkatkan tekanan
oesophageal sphincter bagian bawah. Domperidone efektif menghilangkan
gejala dispepsia postprandial dan mual serta muntah karena berbagai sebab.
Melalui beberapa studi obat ini lebih superior dibandingkan metoklopramida.
Domperidone juga memiliki efek baik lainnya. Studi oleh Orlando dkk dari
Departemen Pediatrik, Farmasi dan Perawat dari University of Western
Ontario and St. Joseph's Health Care London, menunjukkan pemberian
domperidone jangka pendek bisa meningkatkan produksi ASI pada perempuan
yang memiliki kadar produksi ASI rendah.
 Domperidon
 Droperidol, Haloperidol, Klorpromazin, Prometazin,
Proklorperazin. Beberapa obat ini terbatas kemampuannya karena
terdapat efek samping pada ekstra-piramidal saraf dan sedatif.
 Metoklopramid juga bekerja pada saluran cerna sebagai pro-
kinetik. Buruk pada penggunaan untuk sitotoksik dan muntah
pasca-operasi.

3. Antihistamin (antagonis reseptor histamin H1), efektif pada berbagai kondisi,

termasuk mabuk kendaraan dan mabuk pagi berat pada masa kehamilan.
Antihistamin mencegah mual dan muntah dengan cara menghambat histamin
dalam tubuh. Namun untuk pasien kemoterapi efeknya kurang kuat. Dari kelas
benzamida misalnya metoklopramida, adalah antiemesis yang bekerja dengan
menghambat dopamin.
 Dimenhydramine ® selain sebagai anti emetik juga mengatasi
vertigo.
 Pyrathiazine
 Promethazine ® pada penderita penyakit jantung atau kegagalan
fungsi hati perlu pengawasan yang ketat sewaktu minum obat ini
atau bila tidak perlu, dianjurkan untuk tidak meminum obat ini.
Selain itu anak-anak juga dianjurkan tidak meminum obat ini
karena dapat menyebabkan Sindron Reye dan dapat menyebabkan
konvulsi, halusinasi bahkan kematian pada anak. Obat ini juga
menyebabkan kantuk dan tidak dianjurkan pada BUMIL dan Ibu
Menyusui.
 Betahistine
Betahistin dihidroklorida adalah obat yang sangat mirip senyawa
histamin alami. Betahistine bekerja secara langsung berikatan
dengan reseptor histamin yang terletak pada dinding aliran darah,
termasuk didalam telinga. Dengan mengaktifkan reseptor ini dapat
 menyebabkan vasokontraksi. Dengan peningkatan sirkulasi darah,
mengurangi tekanan di telinga. Betahistine fungsi utamanya
sebagai obat penyakit Meniere.

Obat ini membantu menghilangkan tekanan didalam telinga dan

mengurangi frekuensi dan keparahan serangan mual dan pusing.
Betahistine juga mengurangi bunyi mendenging di telinga (tinitus)
dan membantu fungsi pendengaran menjadi normal.

4. Kanabinoid digunakan pasien dengan kakeksia, mual sitotoksik, dan muntah

atau karena tidak responsif pada agen lainnya. Dari golongan Cannabinoid,
dronabidol merupakan antiemesis untuk pasien yang menjalani kemoterapi.
Obat ini efektif diberikan dalam bentuk oral. Deksametason dan
metilprednisolon adalah dua obat dari golongan kortikosteroid yang biasa
digunakan sebagai antiemesis.
 Ganja (Marijuana). Ganja digunakan dengan pertimbangan medis.
CBD adalah kanabinoid yang tidak ada pada Marinol atau Cesamet.
 Dronabinol (Marinol). Sembilan puluh persen dari penjualannya
digunakan untuk pasien kanker dan AIDS. 10% lainnya digunakan
untuk meredakan rasa sakit, sklerosis multipelm dan penyakit
Alzheimer
 Nabilon (Cesamet). Ditraik dari peredaran pada akhir 2006.
 Sativex adalah spray oral yang mengandung THC dan CBD. obat ini
legal pada Kanada dan beberapa negara di Eropa, namun tidak di
Amerika Serikat.

5. Benzodiazepin Dari kelas obat Benzodiazepin, lorazepam dan alprazolam

adalah dua obat yang biasa digunakan sebagai antiemesis. Obat ini bisanya
digunakan untuk gangguan kecemasan. Sebagai monoterapi, obat ini kurang
efektif untuk mual dan muntah pasien kemoterapi dan radioterapi. Bisanya
dikombinasikan dengan serotonin antagonis dan kortikosteroid. Obat-obat
antipsikotik dari kelas Butrirofenon seperti haloperidol dan inapsine juga bisa
digunakan sebagai antiemesis pasien kemoterapi. Cara kerja dua obat ini juga
menghambat dopamine.
 Midazolam, efektif seperti ondansetron. Perlu penelitian lebih lanjut.
 Lorazepam merupakan pengobatan ajuvan yang baik untuk mual
dengan pengobatan garis pertama seperti Komapzin atau Zofran.

6. Antikolinergik

Kelompok ini obat yang digunakan yaitu skopolamin dan antihistamin

(siklizin, meklizin, sinarizin, prometazin, dan dimenhidrinat). Obat- obatan ini
efektif terhadap segala jenis muntah, dan banyak digunakan pada mabuk darat
 dan mual kehamilan (antihistaminika) efeknya berdasarkan sifat
antikolinergisnya dan mungkinjuga blokade reseptor H1 di CTZ.

 Skopolamin :hyosiamin, scopoldern TTS (transdermal)

 Indikasi : Zat ini dianggap sebagai yang paling efektif untuk
profilaksis dan penanganan mabuk darat.
 Efek samping : gejala antikolinergis umum seperti mulut kering,
lebih jarang rasa kantuk, gangguan penglihatan , obstipasi dan
iritasi kulit. Sampai 3 hari penggunaan juga mual dan muntah,
nyeri kepala dan gangguan keseimbangan.

7. Penghambat Channel Kalsium

Penghambat channel kalsium atau Flunarizine adalah penghambat masuknya
kalsium dengan cara ikatan calmudolin dan aktivitas hambatan histamin H1.
Obat ini efektif untuk mencegah migren, penyakit vaskular periferal terbuka,
vertigo, dan sebagai terapi tambahan pada pasien epilepsi.
 BAB III PENUTUP

A. KESIMPULAN

Muntah difenisikan sebagai keluarnya isi lambung sampai ke mulut dengan paksa
atau dengan kekuatan. Muntah terjadi bila terdapat rangsangan pada pusat muntah
(Vomiting Centre), suatu pusat kendali di medulla berdekatan dengan pusat pernapasan
atau Chemoreceptor Trigger Zone (CTZ) di area postrema pada lantai ventrikel keempat
Susunan Saraf.

Antimuntah atau antiemetik adalah obat yang dapat mengatasi muntah dan mual.
Antiemesis bekerja dengan cara menghambat zat kimia tertentu yang mengaktivasi pusat
mual dan muntah di otak. Obat-obatan antimuntah terdiri dari antagonis serotonin,
antagonis dopamin, antagonis histamin, antikolinergik, kanabinoid, dan benzodiasepin.

B. SARAN

Sebagai calon tenaga kesehatan sangat penting untuk mengetahui cara pemberian
obat maupun cara kerja obat di dalam tubuh. Walaupun telah ada tenaga apoteker yang
lebih mengkhususkan diri pada obat-obatan, tidak ada salahnya sebagai calon perawat kita
mempelajari obat-obatan walaupun hanya secara umum saja.
 DAFTAR PUSTAKA
http://anisfha.blogspot.com/2013/04/farmakologi-antiemetik.html

http://id.wikipedia.org/wiki/Antimuntah

http://hawiyah.blogspot.com/2012/06/farmakologi.html

http://hawiyah.blogspot.com/2012/06/farmakologi.html

http://niesafarmakologi.blogspot.com/

http://hawiyahawi.blogspot.com/2012/06/farmakologi.html