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Sedativos e Ansiolíticos

Drogas ansiolíticas diminuem a ansiedade, moderam a excitação e acalmam o paciente.


Os hipnóticos induzem e mantêm o sono.
O primeiro grupo de substâncias a ser utilizado na prática médica para insônia foi o grupo
dos barbitúricos com fenobarbital.
Porém, efeitos colaterais com ação depressora do sistema nervoso central (SNC) foi um
empecilho para sua boa aceitação em uso clínico ambulatorial de rotina.

Benzodiazepínicos

Esses compostos foram introduzidos devido à necessidade de sedativos e hipnóticos "não


barbitúricos". Apesar de terem uso restrito, tornaram-se drogas de significante uso abusivo.

Nome genérico Nome comercial

Clordiazepóxido Librium

Diazepam Valium

Clonazepam Rivotril

Lorazepam Lorax

Os benzodiazepínicos são drogas de ação direta do SNC e com menos efeitos colaterais.
Ação:

1. Hipnótica; 3. Sedativa; 5. Bloq. neuromuscular;


2. Relaxante muscular; 4. Anticonvulsivante; 6. Dilatação coronariana.

Os benzodiazepínicos têm um efeito sedativo-hipnótico, dependendo da dose utilizada e


com o aumento progressivo da dose os efeitos são: sono, inconsciência, anestesia cirúrgica,
coma e por fim a depressão fatal da regulação respiratória e cardiovascular.
O coma só ocorre em doses muito elevadas, e a ocorrência de depressão respiratória fatal é
muito difícil. Ainda em doses terapêuticas os benzodiazepínicos têm a capacidade de dilatar
os vasos coronarianos, já em doses altas pode também bloquear a transmissão
neuromuscular.

Hipotálamo  Hipófise  Reação de medo/ hormônio do estresse

Mecanismo de ação:

As drogas desse grupo promovem a ligação do ácido gama-amino-butírico (GABA), nos


receptores (GABA) na membrana dos neurônios. Esse conjunto de receptores são chamados
de sistema GABAergético. Com essa ligação, permitem um aumento de liberação de íons
de cloro, inibindo a atividade neuronal.

O complexo funciona da seguinte maneira:


Os neurônios liberam o GABA que se liga ao receptor GABA, que conseqüentemente libera
Cloro. Ou seja, quando as moléculas de benzodiazepínicos se ligam aos receptores
benzodiazepínicos, ocorre o aumento da ligação entre GABA e os receptores GABA assim,
a ligação é potencializada, prolongando tal ligação.

Tolerância e dependência aos benzodiazepínicos

A tolerância ocorre de modo diferente para os vários efeitos. A ação ansiolítica parece não
sofrer tolerância, mas isto ocorre rapidamente para as ações sedativas e hipnóticas. Essa
tolerância parece ser tanto funcional como metabólica.

O desenvolvimento da dependência ocorre devido ao uso crônico de benzodiazepínicos e


sua magnitude é dependente da dose utilizada. A síndrome de abstinência caracteriza-se
por: insônia, ansiedade e alucinações.

Benzodiazepínicos e a gravidez

A mulher grávida deve saber que os benzodiazepínicos podem afetar o bebê. O uso desses
medicamentos durante a gravidez podem fazer com que o recém-nascido apresente sinais
de abstinência. Os benzodiazepínicos também podem ser passados através do leite materno,
por isso seu uso na gravidez deve ser cuidadoso.

Midazolan

Características da molécula

Meia-vida curta (1,7 a 4 horas);


Meia-vida aumentada em algumas circunstâncias: idosos, obesos, hepatopatas, débito
cardíaco ou fluxo sanguíneo diminuído.

Reações adversas no SNC:


- Alucinações; - Bradicardia; - Hipotensão.

Diazepan

Droga semelhante ao Midazolan;


Meia-vida de 36 a 100 horas (em idosos a meia-vida é aumentada).

MIDAZOLAN DIAZEPAN
Curta duração de ação (<2 horas) Longa duração de ação (>4 horas)
Causa amnésia Amnésia rara
Bom hipnótico Melhor ansiolítico
Provoca alguma depressão do SCV Depressão mínima do SCV
Facilmente induz anestesia geral

Droga reversora (antagonista específica de benzodiazepínicos)

Flumazenil – meia-vida de 11 minutos.

- Se ligam no mesmo local que os benzodiazepínicos, ou seja, mesmo receptor. Sendo


assim, essas drogas reversoras são drogas antagonistas através de competição.
Devido á meia-vida curtíssima do Flumazenil, é necessária a aplicação da mesma droga por
vários períodos, até que o benzodiazepínico tenha sido completamente metabolizado pelo
organismo.
Efeitos dos benzodiazepínicos como sedação, hipnose, ansiólise, relaxamento muscular e
amnésia são rapidamente revertidos com o uso do Flumazenil.