Farmacología Relajantes Musculares Centrales Clase 22

RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL

Espasticidad
Lesion medular o de la region central que afecta a los neurotransmisores
afecta la musculatura esqueletica
Es un aumento exagerado del tono muscular y ocurre simultáneamente con el
incremento en la liberación de aminoácidos estimulantes desde las interneuronas.

Los principales neurotransmisores presentes en la médula espinal son la

acetilcolina, y los aminoácidos GABA y glicina (inhibitorios) y glutamato y
aspartato (excitatorios).
Hiperreflexia

Mecanismo
Hay alteraciones en el arco reflejo
Cambian las propiedades del músculo activo
Cambian las propiedades del músculo en reposo (disminuye la extensibilidad)
Disminuye la inhibición presináptica (al menos en parapléjicos)
Hay una hiperexcitabilidad de las MTN

Fármacos antiespásticos
Los relajantes musculares tipo antiespásticos, disminuyen el tono de la
musculatura estriada o esquelética y por lo tanto inhiben los movimientos
voluntarios al actuar a nivel del SNC.
- Clormezanona
- Ciclobenzaprina
- Baclofeno - Lioresyl®

Los antiespásticos con acción central deprimen los reflejos espinales

polisinápticos, sin alterar la conducción neuronal ni la transmisión neuromuscular
ni tampoco la excitabilidad muscular.

La excepción:
DANTROLENO, que su acción la ejerce sobre el aparato contráctil, inhibiendo la
liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico.
Absorción oral, baja biodisponibilidad, VM corta pero es metabolismo hepático que
da metabolitos activos que prolongan la VM hasta por 9 horas. Eliminación renal.

Relajación muscular-sedación
Es una característica común de este tipo de fármacos el producir sedación y en
algunos de ellos esta acción puede ser más significativa que su actividad
específica como relajante muscular.
Es conocido el hecho que sedantes y ansiolíticos como las benzodiazepinas
(diazepam) también presentan efectos relajantes musculares.

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Baclofeno
Agonista del receptor GABA deprime la conducción mono y poli sináptica en la
médula espinal y también deprime el SNC.
La estimulación que ejerce sobre el terminal presináptico, provoca la disminución
de la liberación de glutamato y aspartato que son los neurotransmisores
excitatorios que actúan sobre la motoneurona.

Farmacocinética
- Absorción rápida por la vía oral, tiene una buena biodisponibilidad.
- Absorción rápida, entre media hora y una hora ya hay concentraciones
plasmáticas efectiva.
- Unión a proteínas plasmáticas baja que alcanza hasta un 30%.
- Vida media de 3 a 4 horas.
- Excreción: por vía renal entre 70 a 80% en forma inalterada.
- Atraviesa la barrera hematoencefálica ya que su acción es a nivel del SNC.
- Atraviesa la barrera placentaria y puede aparecer en la leche materna.

Usos clínicos
Alivio sintomático del espasmo muscular esquelético provocado por la esclerosis
múltiple y en mielopatías de diferente etiología: infecciosa, degenerativa,
traumática y neoplásica.
En la espasticidad muscular de origen cerebral especialmente en la parálisis
cerebral.
Puede ser de poca utilidad en enfermos con lesiones cerebrales degenerativas.

Reacciones Adversas:
Por dosificación elevada o por un rápido incremento de la dosis.
Puede inducir:
- somnolencia
- náuseas
- vómitos
- fatiga
- hipotonía
- vértigos
- hipotensión
- alucinaciones
- cefalea
- alteraciones visuales
- reacciones alérgicas cutáneas
También se puede observar un efecto paradójico de aumento de la espasticidad.
Los ancianos son más propensos a exhibir efectos adversos. La mayoría de los
fármacos producen reacciones adversas mayores cuando los pacientes tienen

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más de 65 años, ya sea por mecanismos de desgaste renal o hepático,

aumentando las concentraciones plasmáticas.

Interacciones
Con depresores del SNC o alcohol se incrementa la sedación.
Los atidepresivos tricíclicos aumentan su potencia miorrelajante.
Aumentan los efectos de antihipertensivos.
Su brusca suspensión después de un tratamiento prolongado puede provocar
estados de ansiedad, alucinaciones, alteraciones visuales, taquicardia y un cuadro
de rebote, por aumento de la espasticidad.

Ciclobenzaprina
Usos Clínicos
Contracturas músculo-esqueléticas, tortícolis, desgarro muscular, distensión.
Patología músculo articular postraumática o postoperatoria.
Se utiliza en la fisioterapia de rehabilitación ya sea traumática o postoperatoria.

Farmacocinética
Sufre un importante fenómeno de primer paso hepático, se transforma por
conjugación glucurónica y los metabolitos se eliminan por la orina.
Se une en 93 % a proteínas plasmáticas.
Vida media plasmática: 1-3 días.

Reacciones Adversas
Por su parecido con los antidepresivos tricíclicos, comparte muchas de sus
reacciones adversas.
- Somnolencia
- Náuseas
- Vómitos
- Dispepsia
- Taquicardia
- Arritmias
- Disfunción hepática, en tratamientos prolongados
- Rash
- Urticaria
- Edema facial y lingual.
Posee propiedades atropínicas, induciendo sensación de mareo, sequedad bucal
y constipación, retención urinaria, visión borrosa.

Interacciones
Interactúa en forma farmacodinámica con todas las sustancias que deprimen el
SNC aumentando el efecto de sedación, principalmente con el alcohol,
barbitúricos y otros depresores del SNC.

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Por sus efectos anticolinérgicos, no deben usarse en pacientes con glaucoma

porque aumenta la presión intraocular, retención urinaria e íleo paralítico porque
aumenta su efecto.

Contraindicaciones
No usar en el embarazo y durante la lactancia ya que se ha visto que produce
teratogenia.
Pacientes no deben conducir vehículos, por disminución del estado de alerta.
No administrar por períodos superiores a 2 ó 3 semanas.

Clormezanona
Deprime reflejos polisinápticos a nivel de la médula espinal, aunque también
exhibe una inhibición periférica a nivel de la unión neuromuscular.
Otros miorrelajantes relacionados:
- Tizanidina - Sirdalud®
- Clorzoxazona
- Orfenadrina - Plenactol®

Usos Clínicos
Alivio del espasmo muscular doloroso en la tortícolis, lumbago y en enfermedades
neurológicas.
Tratamiento breve de estados emocionales agudos caracterizados por aumento de
la tensión y ansiedad.

Reacciones Adversas
- Náusea
- Mareo
- Vértigo
- Sedación
- Rash cutáneo
- Urticaria
- Eritema ampollar
- Edema
- Depresión.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, estados depresivos, tendencias suicidas.
Uso simultáneo de otros depresores del SNC.

Dantroleno
Especialmente útil en pacientes cuya espasticidad requiere una cuidadosa
atención primaria a causa de contracciones musculares graves y prolongadas,
sobretodo en las hipertermias malignas.
Por lo general, no es adecuado en pacientes ambulatorios.

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Farmacocinética
Su absorción por vía oral es de 20%.
Tiempo de vida media, 1 hora.
Metabolismo hepático principalmente, metabolitos activos cuya duración de efecto
alcanza hasta 9 horas.
Excreción renal.
Indicaciones clínicas
Tratamiento de la espasticidad central derivada de trastornos crónicos severos
como lesión medular, accidente vascular cerebral, parálisis cerebral y esclerosis
múltiple
Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna, ya sea originada por
neurolépticos o por anestésicos generales.

Reacciones Adversas
- Debilidad muscular
- Somnolencia
- Toxicidad hepática en tratamientos prolongados (más de 2 meses), con
mayor incidencia en mujeres bajo tratamiento estrogénico.
- Aparición precoz de síntomas de euforia, delirio, vértigo, letargo, fatiga,
reversibles.

Interacciones
Alcohol, otros depresores del SNC, fármacos hepatotóxicos.
Asociación con verapamilo, diltiazem u otros bloqueadores del calcio, puede
originar fibrilación ventricular.
No administrar durante embarazo y lactancia ya que produce teratogenia.

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