ANTIFLAMATORIOS NO ESTIROIDEOS 1

Grupo de moléculas de estructura química variable casi todos son ácidos orgánicos, tienen como
efecto inhibir la síntesis de protaglandinas y tromboxanos , los cuales son mediadores de la
producción de fiebre, dolor e inflamación, a través de la enzima COX

Tienen la capacidad de inhibir a la COX -2 , esto explica la utilidad terapéutica como

(analgésico , antipiuretico y antinflamatorio)

La inhición de la COX -1 contribuye a los efectos secundarios en el tubo digestivo

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquean la síntesis de protaglandina al inhibir las isoformas de la ciclooxigenada

Existen tres modos de unión de los AINE a la COX-1

- Unión rápida y reversible ( Ibuprofeno)

- Unión rápida. De baja afinidad, reversible seguida de una más lenta, dependiente del
tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible (flurbiprofeno)
- Unión rápida, reversible seguida de una modificación irreversible covalente (aspirina)

-La COX -2 , los agentes específicos producen una inhibición reversible dependiente del
tiempo.

- La COX- 1 y COX-2 tienen mismo peso molecular y similar estructura, Sus productos
(Protaglandinas) son los mismos.

- Los inhibidores selectivos de la isoforma inducible de COX-2 pueden:

Reducir el dolor, la fiebre y la inflamación

MECANISMO DE ACCIÓN ESPECIFICO

MECANISMO DE ACCIÓN ANTINFLAMATORIO

COMPRENDE TRES FASES:

- Vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar

- Infiltración de leucocitos y fagocitos
- Fenómenos Proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva.
 MECANISMO DE ACCIÓN ANALGÉSICA

- Es consecuencia directa de la inhibición de la síntesis de protaglandinas

- No se descartan efectos anticonceptivos en neuronas periféricas y centrales, entre los que
se encuentran la inhibición de la liberación de glutamato a nivel espinal y supraespinal.

MECANISMO DE ACCIÓN ANTIPERITICOS

- Liberación de citosinas ( II- IBeta, II-6, interferón Alfa y Beta)

- Incrementan la síntesis de PGE2 , en órganos periventriculares, especialmente en la lámina

terminal y en el área hipotalámica preóptica

- La PGE2, aumenta el AMPc, estimulando al hipotálamo para elevar la temperatura

corporal.

- Los AINE suprimen la elevación de prostaglandinas en el hipotálamo especialmente la

activada por IL-1

OTROS MECANISMO DE ACCIÓN

Independientes del efecto sobre la síntesis de protaglandinas

Inhibición de la cascada de proteincinasas activadas por mitógenos (MAPK)

Inhibición de factores de transcripción como el factor nuclear Kappa B (NF-Kb) o el activador de

proteína 1 (AP 1)

ABSORCIÓN: Se absorben rápidamente tras su ingestión.

ALBUMINA: Unión a Proteínas = 95- 99%

- Los AINES que tienen alta afinidad por proteínas tienen el potencial de desplazar a otros
fármacos si compiten por el mismo punto de unión.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

- Dolor
- Fiebre
- Dismenorrea
- Cefaleas
- Osteoartritis
- Mialgias
 INFLAMACIÓN: - Trastornos músculo esqueléticos (Artrosis- Artritis Reumatoide).

DOLOR: Eficaz en solo de intensidad baja o moderada (Dolor dental, Cólicos,

Posoperatorio, Migraña).

EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES

DIGESTIVO (Anemia – Hemorragia de Tubo Digestivo)

SNC (Cefalea- Confusión- Mareos- Vértigos)
HIPERSENSIBILIDAD (Asma- Hipotensión- Choque- Urticaria)

CONTRAINDICACIONES

- Problemas Digestivos.
- Asma.
- Enfermedades Hemorrágicas.
- Enfermedad grave del hígado, riñón, corazón.
- Alergia al medicamento.

SALICICATO

ACIDO ACETIL SALICILICO

ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO
 Fármaco de la familia de los salicilatos, usado freceuentemente como antiinflamatorio,
analgésico, antipiúretico.
 Analgésico más frecuente
 Causa la intoxicación letal en los niños

APLICACIONES TERAPEUTICAS

- Enfermedad de Kawaski
- Fiebre reumática, sobre todo la artritis reumatoide
- Dolor leve y moderado de origen variados.

DOSIFICACIÓN

DOSIS ÓPTIMA ( Para alcanzar los efectos analgésicos o antipiréticos de la aspirina son menores de
0,6 a 0,65 gramos por vía oral.

DOSIS ANTINFLAMATORIA EN NIÑOS es de 50-75 mg por cada kg de peso del niño cada día
dividida en varias dosis durante el día

DOSIS DE ENTRADA PROMEDIO PARA UN ADULTO es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.

DERIBADOS LA PIRAZOLONA

- Fenilbutazona
- Oxifenbutazona
- Antipirina
- Aminopirina
- Dipirona

 AINES selectivos para la COX -2

 Estos fármacos fueron obtenidos específicamente para facilitarla inhibición de la COX-2 y
la clase inicial fueron los coxib

CELECOXIB