Farmacología

Concepto: Es la ciencia que trata del mecanismo de acción, usos y efectos adversos de los
fármacos.

La palabra proviene del griego “pharmakon” que significa medicamento, y se designa como el
estudio de la acción de los compuestos biológicamente activos en el organismo y de cómo este
reacciona a ellos.

Tipos de terminología utilizados en farmacología

Farmacodinamia.- Efectos de los fármacos.

Farmacocinética.- Es el estudio de como el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los

fármacos.

Farmacoterapia.- Empleo de fármacos para tratar enfermedades, modificar signos y síntomas,

reponer sustancias que no están presentes o no lo están en cantidad suficiente. Ejemplo: Insulina
o levotiroxina.

Farmacoepidemiología y farmacoeconomia.- Estudio del efecto de fármacos en un gran numero de

personas o poblaciones. Eficacia de fármacos para modificar la patología y mortalidad de ciertas
enfermedades y costos de dichos tratamientos. Ejemplo: VIH

Selectividad.- La pretensión de cualquier tratamiento es emplear el fármaco que solo ejerce efecto
sobre un problema o conjunto de problemas. Los fármacos son solo relativamente selectivos en
sus efectos, ya que pueden producir efectos adversos. La selectividad de un fármaco depende de
la naturaleza del fármaco, dosis, características específicas de quien lo recibe, como edad,
genética y enfermedad presente.

Toxicidad selectiva.- Es el efecto de determinados fármacos como los agentes quimioterapéuticos

(antimicrobianos y anticancerosos) o los pesticidas (insecticidas y herbicidas) que se emplean para
matar parásitos o células dañinas pero que dejan al huésped sin daño.

Relación riesgo beneficio. - Cuando se estudia el riesgo de efectos adversos producidos por un
fármaco en relación con sus efectos beneficiosos probables.

La farmacoterapia se realiza a través de fármacos y medicamentos.

Fármacos. - También llamadas drogas, son sustancias de origen animal, vegetal y mineral que
penetran al organismo produciendo una reacción celular. Su empleo es en medicina, la industria y
la cosmetología ya que se emplean en conservadores, activos de alimentos, colorantes, etc.

Medicamentos. - Son preparados de drogas que se usan con fines terapéuticos, constan de un
principio activo o sus medicamentosa y un vehículo o excipiente.

Propósito de la administración de los fármacos. - Se utilizan para tratar la enfermedad. Los

objetivos de los medicamentos son de prevención, de diagnóstico y terapéuticos.

El objetivo de los fármacos son 4:

Curativo. - Para eliminar el agente causal.

Paliativo o sintomático. - Para eliminar o disminuir las manifestaciones clínicas (solo calma el
dolor, pero no se quitará por completo hasta quitar el agente causal con cirugía, etc.).

De sostén. - Para conservar una determinación condición del organismo indispensable para la
curación.

De sustitución. - Cuando hay alguna deficiencia del organismo. Ejemplo: Insulina, vitaminas,
hierro, etc.

Un medicamento está compuesto por:

Principio activo o sust. Medicamentosa. - Es la parte que tiene un efecto farmacológico.

La extracción de los principios activos es de fuentes orgánicas e inorgánicas, de animales,

vegetales y minerales.

Fuente orgánica animal. - Sus principios activos se obtienen de sus líquidos, glándulas, tejidos,
enzimas, hormonas.

Orgánica Vegetal. - Son extraídos de alcaloides que contienen nitrógeno y producen sales con los
ácidos glúcidos que al descomponerse forman azucares y de compuestos residuales de frutas
críticas, celulosas, forma insoluble de carbohidratos, vitaminas, hongos y bacterias (Para hacer
antibióticos)

Un fármaco crudo o en bruto es la parte de la planta que contiene la sust. medicamentosa sin
tratamiento solo es secado y pulverizado.

Algunas fuentes inorgánicas incluyen formas puras de algunos minerales en combinación o

derivados que permiten la obtención de ácidos inorgánicos, álcalis y sales.

Los isótopos como carbono, hierro, yodo, azufre y fosforo también son utilizados en farmacéutica.

Las fuentes sintéticas son originadas de sust. Orgánicas, inorgánicas o productos artificiales de
compuestos químicos que por razones de economía y obtención de principio activo son
mayormente utilizadas.

Excipiente o vehículo. - Ayudan a formar el medicamento, mejorando su absorción,

administración. Se define como una sust. Generalmente líquida empleada como medio, para
suspender, disolver el ingrediente.

Su función es de transporte y de dar cierto atractivo medicamento y sea más fácil de tragar.

Condiciones que reúne un excipiente.

-Sin acción farmacológica propia.

-inocuo (no tóxico, irritante, no producir alegrías)

-Estable

-Compatible con la fórmula y el empaque

-Ayuda como conservador del medicamento.

Tipos de preparados

La cantidad de fármaco, principio activo, vehículo o excipiente, determinan el tipo de preparación

farmacológica.

Preparación farmacológica sólida. - Se fabrican mediante la comprensión del principio activo.

Comprimidos. - Fármaco deshidratado en polvo se mezcla con una base para fijarlo y se comprime.
Puede deglutirse entero o triturando. Puede ranurarse para facilitar la administración en dosis más
pequeñas. Se fabrica con una cubierta entérica para evitar la degradación por los jugos gástricos o
dar un efecto irritante a la mucosa.

*Ac. Clorhídrico, cloruro de sodio, agua y enzimas que ayudan al proceso de digestión.

O con liberación retardada (Ceden lentamente al principio activo).

Grageas. - Comprimidos. Envueltos con una capa habitualmente de sacarosa. Se utiliza para
eliminar mal sabor o como cubierto entérico para que el fármaco se libere en el intestino delgado.

Cápsulas. - El medicamento es resguardado en un envoltorio gelatinoso que consta de 2 partes:

Cuerpo y tapa, que cierran herméticamente; El principio activo va en forma de polvo o esferas en
el interior de la gelatina o perla. Su liberación en el tracto gastrointestinal suele ser de forma más
rápida, al liberar su contenido cuando la gelatina es disuelta por los jugos gástricos.

Píldoras: Contiene los principios activos en excipiente de harina, glicerina o almidón. Su forma es
esférica que representa la dosis del medicamento.

Tabletas. - Tamaño, forma y peso variable, se obtiene por comprensión de sust. Activa pulverizada
o granulada pura o adicionada a algún excipiente. Las tabletas con cubierta entérica o
efervescente tienen el principio activo que se encuentra en el ácido cítrico, bicarbonato de sodio o
calcio lo que permite que desprenda el carbono (burbujas).

Supositorios y óvulos, - Preparados sólidos para administración rectal (Supositorios) y vaginal

(Óvulos). Forma farmacéutica cuya sust. Medicamentosa se encuentra en un excipiente de
manteca de cacao, gelatina, glicerina, agar, etc. El supositorio es alargado en forma de bala es más
aguado o suave, el óvulo generalmente blanco es cónico más pequeño.

Polvos. - Cualquier sust sólida finamente dividida, de aspecto homogéneo y composición uniforme
en toda su masa generalmente un líquido es el excipiente que acompaña al polvo para
transportarlo.

Fármacos líquidos. - Su principio activo se encuentra en un vehículo o excipiente acuoso

alcoholado, o aceitoso. Dichas preparaciones pueden ser de uso interno (inyecciones, jarabes) o
externo (lociones).
Elixir. - Solución alcohólica endulcolorada y sust. Que le dan sabor.

Emulsión. - Mezcla de aceite y agua, en la que el aceite se conserva dispersado por un agente
emuslificante (div. Sut. Grasas) Que requiere. Se debe agitar antes de su uso.

Espíritus. - Liquido volátil o destilado, vehículo alcoholado.

Extracto. - Producto concentrado de un fármaco obtenido por la evaporación de zumo o disolución

(resultado de disolver una sus. En un líquido) vegetal o animal en solvente acuoso o alcoholado, se
puede utilizar el sedimento en un comprimido o cápsula.

Jarabe. - Solución concentrada de azúcares en agua se suele utilizar en caso de medicamento de

sabor desagradable generalmente usado en pacientes pediátricos.

Gotas. - Solución de un medicamento preparado para administrar en pequeñas cantidades uso

principalmente en mucosas, ojos, oídos, nariz, para tratamiento homeopático.

Ampolla. - Recipiente estéril de vidrio o plástico que habitualmente contiene una dosis de una
solución de administración parental, o en cosmetología tópico.

Uso externo. - linimento. Solución en vehículo oleoso, jabonoso y alcoholado.

Loción. - Principio activo. Solución acuosa alcoholada.

Preparaciones semisólidas. Contienen en el principio activo en un vehículo o excipiente graso para

permitir su difusión local son:

Pomada. - Preparación de consistencia blanda, generalmente blanca, adherente a la piel, en un

vehículo oleaginoso (aceitoso) y absorbente como petrolato de lanolina, silicones, ceras su
aplicación debe ser una capa delgada.

Ungüento. - Es de consistencia más durita como la vaselina o vick vaporub, generalmente no es

blanco.

Pastas. - Suspensión espesa y concentrada de polvo absorbente disperso en vaselina. Preparado

semisólido, su principio activo se encuentra en el vehículo con dextrina o almidón. Cuando se seca
se vuelve rígido, no tiene como finalidad absorberse.

Formas especiales

Cartuchos presurizados. - Envases metálicos en los que se encuentra el medicamento en forma

líquida junto a un gas propelente, para no ser administrado por vía respiratoria. Inhaladores
Ejemplo: salbutamol-bronco-dilatador.

Jeringas precargadas. - Dosis habitual del medicamento se encuentra precargada en una jeringa de
un solo uso. Ejemplo: Insulina o enoxparina (anticoagulante, adrenalina, produce vasoconstricción
en caso de shock anafiláctico).

Parches. - Dispositivos en forma de láminas, con adhesivo contiene un medicamento, se aplican

como apósito plano adherido sobre la piel (dosifican medicamento lentamente). Ejemplos:
Anticonceptivos, parche transdérmico de nitroglicerina. (previene episodios de angina de pecho,
relaja los vasos sanguíneos para no forzar al corazón). Parches de nicotina.
Nebulizadores. Son dispositivos para administrar soluciones o suspensiones de fármacos vía
inhalatoria a través de una mascarilla o una boquilla. Su objetivo es liberar una dosis determinada
de un fármaco como partícula respirable.

Vida media de un fármaco. - La vida media plásmica o de eliminación es el tiempo necesario para
eliminar el 50% del fármaco del organismo.

Tiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%

Importancia:

-Permite instaurar dosis

-Determina intervalos entre dosis

-Determina niveles activos estables

-Evita niveles farmacológicos

Las mediciones farmacocinéticas son:

Periodo de latencia: Tiempo que transcurre desde su administración hasta el comienzo del efecto
y depende de la unión a proteínas, flujo sanguíneo, afinidad del fármaco por un determinado
tejido.

Duración de la acción.- Es el tiempo transcurrido entre el momento que se alcanza la

concentración máxima y el momento que desciende por debajo de esta.

Cuando un fármaco es introducido al organismo atraviesa 3 etapas: Absorción, distribución y

eliminación.

El proceso inicia con el ingreso del fármaco al organismo para entrar al torrente sanguíneo, estas
moléculas de acuerdo a su solubilidad son hidrosolubles o liposolubles.

La absorción se inicia a partir de la vía de administración enteral o parental. El índice y eficacia de

la absorción depende de la vía de administración entre las más comunes oral, sublingual, rectal,
subcutánea, inhalación, tópica, intravenosa, epidural. Al llegar el fármaco al plasma se une a
proteínas plasmáticas. La velocidad de ingreso del fármaco depende del flujo sanguíneo del
organismo, a mayor vascularización, mayor velocidad de absorción.

El mecanismo de transporte – Vía de administración

-Edo fisicoquímico del medicamento.

-Concentración, a mayor concentración del medicamento mayor rapidez de penetración al órgano.

Distribución.- Depende del tamaño del órgano, circulación sanguínea, solubilidad, fijación a
macromoléculas sanguíneas o compartimiento tisular.

Distribución.- Es una parte de la farmacocinética que se realiza inmediatamente después de que

una sust. Se ha absorbido (hacia la sangre). La distribución del fármaco se realiza con base al
porcentaje de líquido corporal, a mayor porcentaje de líquido, menor concentración de fármaco.
Líquidos corporales plasma 5%, intersticial 15% y en células 10%. Este fenómeno permite que el
fármaco llegue al sitio de acción para originar un efecto. El sitio de acción en los receptores o
macromoléculas de alto peso molecular en donde se concentra una pequeña parte del
medicamento, origina un efecto en el órgano blanco o efector.

Esta acción es de 2 tipos: Local, tópica o de contacto.

Su objetivo es provocar un efecto en el sitio deseado con un mínimo de absorción a la circulación

sanguínea, evita el paso del fármaco por plasma y líquido intersticial.

Sistémica o general.- Cuando el fármaco actúa en un sitio específico del organismo (órganos-
tejidos), después de absorberse e incorporarse a líquidos orgánicos.

El tiempo de acción de un fármaco en el sitio indicado depende de la concentración efectiva del

fármaco, velocidad del metabolismo, acumulación y excreción del mismo.

El efecto es el resultado final de interacciones fisicoquímicas que tienen lugar entre el fármaco y
moléculas del organismo, una respuesta biológica de característica sinérgica -> Efecto que los
medicamentos producen en forma igual o mayor de la suma de efectos individuales.

*Efecto primario – Acción principal

*Efecto secundario o agregado al efecto primario

*Efecto colateral o inevitable a pesar de administrar dosis adecuada

Efecto idiosincrásico o resultado inesperado por características propias del individuo

*Efecto acumulativo produce eliminación lenta del fármaco

*Efecto tóxico por sobredosificación del medicamento

*Antagonismo es el resultado que produce un efecto menor a la suma de los efectos individuales.

Eliminación. Se lleva a cabo por procesos de metabolismo acumulación y excreción que sirven
para reducir la concentración de fármacos en líquidos corporales.

v. Corresponde a la transformación de los metabolitos del fármaco en la célula o bien a reacciones

bioquímicas (oxidación, hidrólisis o síntesis) por acción de enzimas.

*Enzimas. Son proteínas que catalizan reacciones químicas en los seres vivos.

Esta biotransformación y reacciones bioquímicas se realizan en el hígado. Se considera al hígado

como el principal lugar de metabolismo de fármacos. La mayoría de los tejidos pueden
metabolizar fármacos específicos. La especificidad del tejido depende de la regulación genética de
la enzima metabolizadora del fármaco en tejidos particulares.

Acumulación la reducción de la concentración efectiva en un órgano determinado puede deberse

a la acumulación del fármaco ya sea en tejido graso, sistema retículo endotelial o hueso.

Excreción: Se eliminan del organismo en forma original o transformada mediante vía renal, piel,
pulmones, glándulas salivales, generalmente es por orina.
Ejemplo: Se toma un fármaco por diferentes vías, en este caso vía oral. El fármaco es deglutido y
viaja hacia el intestino delgado. Allí tiene que desintegrarse (Si es píldora, comprimido, etc.) antes
de disolverse en los líquidos intestinales para dispersarse a través de la mucosa intestinal y ser
absorbido al torrente circulatorio.

El fármaco se distribuye después por la sangre a diferentes partes del cuerpo (Circulación portal) y
se difunde desde la sangre hacia los tejidos en función del flujo sanguíneo.

Según su naturaleza, el fármaco puede ser después metabolizado o permanecer inalterado en el

organismo.

El metabolismo puede lograr que un fármaco sea mas o menos activo que el fármaco original. El
hígado es un lugar importante para llevar a cabo el metabolismo.

La excreción (eliminación) se lleva a cabo principalmente en el riñón, pero también se realiza por
atrás vías como vesícula biliar, pulmones, piel, lágrimas, glándulas salivales.