LEARNING OUTCOME 2 i.
Dapat disalut untuk melindungi zat aktif,
Nama : Rabi’a Adhawiyah
NIM : 1513206015
Kelompok : IV (Empat)
Nomer skenario : II
Judul skenario : Ada Apa dengan Kulitku?
Tujuan Belajar
1. Untuk mengatahui kestabilan zat aktif obat.
2. Untuk mengetahui keuntungan dan
kekurangan sediaan tablet.
3. Untuk mengetahui definisi dari
fisikomekanik.
4. Untuk mengetahui studi pra formulasi dari
obat chlorpheniramin maleat dan
dexamethasone?
Summary
1. Stabilitas dapat didefinisikan sebagai tolak ukur
dimana suatu produk untuk bertahan dalam batas
yang ditetapkan dan sepanjang periode
penyimpanan serta saat penggunaan, sifat, dan
karakteristiknya sama dengan saat suatu sediaan
dibuat (Depkes RI, 1995).
Suatu obat dapat dikatakan stabil jika kadarnya
tidak berkurang dalam penyimpanan. Adapun
ketika obat berubah warna, bau, dan bentuk serta
terdapat cemaran mikroba maka dapat disimpulkan
bahwa obat tersebut tidak stabil (Fitriani, 2015).
2. Dibandingkan dengan bentuk sediaan lain, sediaan
tablet mempunyai keuntungan antara lain:
a. Volume sediaan cukup kecil dan wujudnya padat
sehingga memudahkan dalam pengemasan,
penyimpanan dan pengangkutan.
b. Tablet menawarkan kemampuan terbaik diantara
semua bentuk sediaan oral dalam hal ketepatan
ukuran serta memiliki variabilitas kandungan
yang paling rendah.
c. Dapat mengandung zat aktif dalam jumlah besar
dengan volume kecil dibandingkan dengan
sediaan lain.
d. Tablet merupakan sediaan yang kering sehingga
zat aktif lebih stabil.
e. Tablet sangat cocok untuk zat aktif yang sulit
larut dalam air.
f. Pemberian identitas produk pada tablet relatif
mudah dan murah; tidak memerlukan langkah
pengerjaan tambahan misalnya dengan
menggunakan permukaan pencetak yang
bermonogram atau berlogo timbul.
g. Tablet paling mudah ditelan serta memiliki
paling kecil kemungkinan tertinggal di
tenggorokan.
h. Dapat dijadikan produk dengan profil pelepasan
khusus misalnya tablet lepas tunda, lepas lambat,
lepas terkendali.
menutupi rasa dan bau yang tidak enak dan
untuk terapi lokal (salut enterik).
j. Merupakan bentuk sediaan yang paling mudah
diproduksi secara massal dengan proses
pengemasan yang mudah dan murah sehingga
biaya produksi lebih rendah.
k. Pemakaian oleh pasien lebih mudah, sehingga
keberterimaan pasien relatif tinggi (Chaerunisaa.
Dkk., 2009; 79).
Disamping keuntungan di atas, sediaan tablet juga
mempunyai beberapa kerugian antara lain:
a. Beberapa pasien tertentu tidak dapat menelan
tablet (dalam keadaan tidak sadar/ pingsan).
b. Formulasi tablet cukup rumit antara lain:
1) Beberapa zat aktif sulit dikempa menjadi
kompak dan padat, karena sifat amorf,
flokulasi atau rendahnya berat jenis.
2) Zat aktif yang sulit terbasahi (hidrofob),
lambat melarut, dosisnya cukup besar,
absorbsi optimumnya tinggi melalui
saluran cerna, atau kombinasi dari sifat
tersebut akan sulit diformulasi.
3) Zat aktif yang rasanya pahit, zat aktif
dengan bau yang tidak dapat dihilangkan,
4) Zat aktif yang peka terhadap oksigen,
atmosfer dan kelembaban udara
memerlukan enkapsulasi atau penyalutan
dahulu sebelum dikempa (Chaerunisaa.
Dkk., 2009; 80).
3. Sifat-sifat fisikomekanik mencakup ukuran partikel,
luas permukaan, pembahasan higroskopisitas, aliran
serbuk, karakteristik pengempaan dan bobot jenis
(Voight, 2005)
4. Studi pra formulasi
- Deksametason
a. Latar belakang bahan obat
Nama bahan obat : Dexamethasone
Nama kimia : 9-Fluoro-11ß,17,21-
trihidroksi-16a-metilpregna-1,4-diena-3,20-dion
Sinonim : Prednisolon F; 9α-Fluoro-16α-methyl-
11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione(11β,
16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-
1,4-diene-3,20-dione; 9α-Fluoro-16α-
methylprednisolone.
Nomer Lots :
 No. CAS : 50-02-2
 No EC : 200-003-9
 No. RTECS : TU3980000
 No. UN : tidak tersedia
Rumus molekul : C22H29FO5
Struktur :
  Onset : Dalam pengobatan edema
serebral dengan injeksi IV dan IM, respon
biasanya dicatat dalam 12-24 jam
 Durasi : Durasi aktivitas anti-inflamasi
deksametason kira-kira sama durasi
penekanan HPA-axis, sekitar 2,75 hari untuk
dose.b lisan 5-mg tunggal
 Luas : Kebanyakan glukokortikoid
Gambar struktur senyawa Dexamethasone dihapus dengan cepat dari darah dan
didistribusikan ke otot, hati, kulit, usus,
BM : 392,46 dan Glukokortikoid muncul dalam ASI dan
Kemurnian : Dexsametason mengandung placenta
tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari  BCS kelas :
102,0% g. Stabilitas (suhu, cahaya, RH)
C22H29FO3. penyimpanan untuk sediaan tablet stabil pada
Khasiat : antiinflamasi steroid, suhu 15-30 ° C, stabil di udara, larutan
antiemetik, antineoplastikm hormonal, konsentrat, Jangan menyimpan makanan cair
glukokortikoid sintetik, glukokortikoid topikal. atau semi-padat yang mengandung
Dosis pemakaian : oral / im / iv : 0,75- 9 mg/ deksametason untuk penggunaan waktu yang
akan datang.
hari untuk usia 6-12 tahun h. Kompatibilitas dengan eksipien : Bahan kimia
b. Organoleptis ini tidak sesuai dengan oksidasi kuat, asam kuat,
Warna : putih hingga kuning pucat asam klorida, oksidasi dapat terjadi dengan basa.
Bau : tidak berbau
Rasa : agak pahit. - Klorfeniramin maleat
Bentuk : serbuk hablur a. Latar belakang bahan obat
c. Mikroskopis Nama bahan obat : klorfeniramin maleat /
Bentuk kristal : hablur atau serbuk hablur Chlorpheniramine maleate
d. Karakteristik fisik/ fisikomekanik Nama kimia :
Titik lebur : Melebur pada suhu lebih Sinonim : Allechlor, allergin,
allerrgisan, Carbinoxamide, Chlortrimeton
kurang 250º disertai peruraian
maleate, Histapan, 2-pyridinepropanamine, N-
Sifat alir : dimethyl
Kompaktibilitas : Nomer lots :
Ukuran distribusi :
 No. CAS : 113-92-8
Higrokopisitas :
 No EC : 204-037-5
BJ :
Polimorfisme : tidak terpolimerisasi  No. RTECS : US6504000
e. Karakteristik fisikokimia  No. UN : 2811
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, Rumus molekul : C16H19ClN2.C4H4O4
agak sukar larut dalam aseton, Struktur :
dalam etanol, dalam dioksan
dan dalam methanol; sukar
larut dalam kloroform ; sangat
sukar larut dalam eter (Ditjen
POM, 1995).
pKa :-
pH : antara 7,5 sampai 10,5
log P :
Laju disolusi :
f. Karakteristik biofarmasetik Gambar struktur senyawa
 Bioavailabilitas : Penyerapan sistemik BM : 390,86 g/mol
terjadi lebih lambat setelah penyuntikan IM Kemurnian :
dibandingkan dengan IV Khasiat : gangguan alergi pada kulit
termasuk urtikaria, pruritus, gigitan serangga,
 beberapa alergi obat dan alergi akibat kontak monodesmethylchlorpheniramine dan
tanaman. didesmethylchlorpheniramine.
Dosis pemakaian : anak usia 1-6 tahun : 1 mg ELIMINASI
setiap 4-6 jam, maks 6 mg/hari. Anak usia 6-12 - Rute Eliminasi: diekskresikan dalam urin.
tahun : 2 mg setiap 4-6 jam, maks. 12 mg/hari. - Half-life: eliminasi Terminal paruh
Dewasa 4 mg tiap 4-6 jam, maks 24 mg/hari. chlorpheniramine adalah sekitar 12-43 jam.
b. Organoleptis - Populasi khusus: eliminasi Terminal waktu
Warna : putih
paruh pada anak-anak adalah sekitar 9,6-13,1
Bau : tidak berbau
jam (kisaran: 5,2-23,1 jam). Terminal eliminasi
Rasa : pahit
Bentuk : serbuk hablur waktu paruh pada pasien dengan gagal ginjal
c. Mikroskopis kronis yang menjalani hemodialisis adalah
Bentuk kristal : bubuk kristal sekitar 280-330 jam.
d. Karakteristik fisik/ fisikomekanik BCS kelas :
Titik lebur : 132̊ dan 135 g. Stabilitas
Sifat alir : Terhadap cahaya : Tidak stabil terhadap cahaya
Kompaktibilitas : Terhadap suhu : Chlorpheniramini maleas
Ukuran distrinusi : umumnya disimpan pada temperatur kurang dari
Higrokopisitas : 40oC, lebih baik lagi pada suhu 15-30oC.
Polimorfisme : tidak terpolimerisasi
e. Karakteristik fisikokimia Terhadap pH : Didapar pada pH 2, 4,
Kelarutan : larut dalam alkohol, kloroform 6, dan 8 (McEvoy, 2002).
dan air dingin, sedikit larut dalam eter dan h. Kompatibilitas dengan eksipien :
benzena inkompatibilitas telah dilaporkan dengan
pKa : 9,2 kalsium klorida, kanamisin sulfat, noradrenalin,
pH : mempunyai pH larutan 1,0 % asam tartat.
b/v antara 4 sampai 5
f. Karakteristik biofarmasetik
ABSORBSI
- Bioavailabilitas: diserap dengan baik setelah
pemberian oral, tetapi hanya 25-45% (tablet DAFTAR PUSTAKA
konvensional) atau 35-60% (larutan) dari dosis
tunggal yang mencapai sirkulasi sistemik Chaerunisaa, Y. A. Surahman, E. dan Soeryati, S. 2009.
sebagai obat tidak berubah. Bioavailabilitas Farmasetika Dasar, Konsep Teoritis Dan
sediaan extended-release berkurang Aplikasi Pembuatan Obat. Widya Padjadjaran.
dibandingkan dengan tablet konvensional atau Bandung.
larutan oral. Konsentrasi plasma puncak Depkes, RI, 1995, Farmakope Indonesia, ed. 4, Depkes
umumnya terjadi dalam waktu 2-6 jam setelah RI, Jakarta, 4, 449-450
pemberian tablet oral konvensional atau larutan Fitriani, Y.N., INHS. Cakra., Yuliati, N., Aryantini. D.,
ora.. 2015. Formulasi and Evaluasi Stabilitas Fisik
- Onset: efek antihistamin jelas dalam waktu 6 Suspensi Ubi Cilembu (Ipomea batatas L.)
jam setelah dosis tunggal. dengan Suspending Agent CMC Na dan PGS
- Durasi: efek antihistamin dapat bertahan selama Sebagai Antihiperkolesterol. Jurnal Farmasi
≥24 jam. Sains Dan Terapan. Volume 2. Nomor 1.
DISTRIBUSI http://datasheets.scbt.com/sc-204684.pdf
Mengalami distribusi cepat dan luas; Namun, http://toxinz.com/Spec/2191229/139536
distribusi belum sepenuhnya diketahui. http://www.chemblink.com/MSDS/MSDSFiles/50-02-
- Ikatan Protein plasma: sekitar 69-72%. 2_Acros%20Organics.pdf
METABOLISME http://www.chemblink.com/MSDS/MSDSFiles/50-02-
Mengalami metabolisme substansial dalam 2_BioVision.pdf
mukosa GI selama penyerapan dan efek lintas http://www.medsafe.govt.nz/profs/datasheet/h/Histafenel
pertama melalui hati. Dimetabolisme Cepat dan ixir.pdf
ekstensif terutama menjadi minimal 2 metabolit http://www.sciencelab.com/msds.php?msdsId=9923451
tak dikenal dan http://www.sigmaaldrich.com
http://www.usp.org/pdf/EN/referenceStandards/msds/11
23000.pdf
https://www.caymanchem.com/msdss/11015m.pdf
Mc Evoy, G. K. 2002. AHFS Drug Information Book 4.
USA: American Society of Health System
Pharmacist.