HISTORIA ANTIPSICOTICOS

FENOTIAZINAS: CLORPROMAZINA BUTIROFENONAS:HALOPERIDOL

•1879-1920: Paul Erlich: azul de metileno, antimalaricos 1950: LABORATORIO JANSEN. Analgésico central
•1930-40: BOVET: histamina en el shock quirúrgico: PETIDINA. Surge un derivado: HALOPERIDOL con
PROMETAZINA. No fue creada para la psicosis sino efectos similares a la clorpromazina
como antimalarico
•1947-1952: HENRY LABORIT: tto del shock. ATIPICOS
“COCKTAIL LITICO”: CLORPRPMAZINA efecto  BZD: CLOZAPINA. Estabiliza psicosis
relajante prequirurgico, y recomienda usarlo en  BENSIAXOLES: RISPERIDONA (formula
psiquiatría similar al haloperidol

TIPICOS ATIPICOS
 No efecto sobre síntomas negativos  SI tienen efecto sobre síntomas negativos
 Tranquilizantes  No produce sd extrapiramidal
 Síndrome extrapiramidal como EA UNION:
Unión:  D2: efecto antipsicotico
 D2: ANTIPSICOTICO  5TH 1A, 5HT 2A,:ESTABILIZADORES
 alfa 1: EA HIPOTENSION ORTOSCATICA DEL ANIMO
 H1: EA: SUEÑO EFECTO ADVERSO; SINDROME METABOLICO
 M1: EA ANTIMUSCARINICO X RECEPTO X DE INSULINO RESISTENCIA
(PANCREAS, HIGADO)
 SU UNION A RECEPTORES ES MAS PROLONGADA  UNION A D2: tiene una particularidad, se
 K de disociación BAJA ADHIEREN MENOS A LA MESOLIMBICA
 Sintomas positivos: mesolimibica  K de disociación es ALTA POR ESO SE
 Síntomas negativos: mescortical SUELTAN MAS RAPIDO
 Producen: embotmiento, hipomimia  A9 (nigroestrada) no llegan: POR ESO NO
EFECTOS ADV: DA SD EXTRAPIRAMIDAL
 VIA NIGROESTRIADA: al bloquear doapmina da  A 10 (mesolimbica), A18 (formación
SINDROME EXTRAPIRAMIDAL q a la larga da DISCINESIA reticular): si llegan
TARDIA
 VIA TUBEROINFUNDIBULAR:HIPERPROLACTINEMIA
FENOTIAZINAS BUTIROFENONAS BENZODIACEPINAS BENSIAXOLES
CLORPROMAZINA HALOPERIDOL CLOZAPINA RISPERIDONA

EFECTO ADVERSO EN AMBOS  Quetiapna solo ocupa 65% de RD2 durante un lapso
En general minimo, cayendo a ocupación a niveles minimos a la
 No EA: alipiprazol 12h.
 Menos ea: risperidona
 Todos los demás si dan MAS; KETIAPINA, USOS
OLANZAPINA  Antes llamados neurolépticos o tranquilzantes
mayores
SD METABOLICO: H1, M3, 5HT 2C, RECEPTOR X  Uso en EZQUIZOFRENIA o cualquier otra
(ASOCIADO A INSULINO RESISTENCIA) se encuentra patología con SINTOMAS PSICOTICOS
en páncreas e hígado  Metabolismo HEPATICO (excepto SULPIRIDE Y
 Menos: ROPERACINA AMISULPIRIDE)
 Mas: KETIAPINA, OLANZAPINA  TODOS comparten la propiedad común de
bloquear receptores de dopamina especialmente
SEDACION: H1, D2, M2, a2 D2

BLOQUEO DE D2 INDICACIONES:
 >65%: EFECTO TERAPEUTICO
 >75%: EFECTO ADVERSO
 >80%: SD EXTRAPIRAMIDAL
 Risperidona de 2mg (1pastilla) bloquea solo el 60% de
D2 a dosis mas altas si llega a bloquear hasta el 90%
 OLANZAPINA 10-20g los ocupa de 70-80%
 Olanzapina, risperidona: alcanzan el nivel d
eocupacion de receptores de haloperidol pero A
DOSIS MAS BAJAS
 Clozapina a dosis terapéutica no sobrepasa el 65% de
D2
ANTIPSICOTICOS ANTIPSICOTICOS
TIPICOS (1era gen) ATIPICOS (2da gen)
 Bloqueo de receptor d2  Bloqueo además de
receptor serotoninergico
5HT2
 MAS riesgo de sd  MENOS riesgo de sd
extrapiramidal extrapiramidal
 Clorpromazina  clozapina
 Haloperidol  risperidona - Visión borrosa y retención urinaria son sd
 Trigluoperazina  olanzapina antimuscarinico
 Flufenazina  quetiapina - *: nigroestriatal (extrapiramidal): distonia (corto)
 Tioridazina  ziprasidona parkinsonismo, acatasia (mediano) discinesia
 Sulpirida  aripriprazol tardia (largo)
 amisulprida - **: anticolingergico: visión borrosa, retención
urinaria (corto), estreñimiento (mediano)
USO RACIONAL - ***:hiperprolactinemia (tuberoinfundibular):
retraso menstrual y galactorrea (ambos
mediano plazo)

SD EXTRAPIRAMIDAL
- DISTONIA AGUDA: tto biperideno

- ACATISIA: desesperación, inquietud psicomotra

Tto:cambiar antipsicótico o dar dosis mas bajas
Propanolol /bzd (diazepam)
Cambiar CLOZAPINA (tbm es útil para
discinesia tardia)

PARKINSONISMO: tto biperideno

SD NEUROLEPTICO MALIGNO (aumento

temperatura delirio súbito, aumento cpk. Leucocitosis y
transaminasas)

 extrapiramidal: HALOPERIDOL
 hiperprolactinemia: RISPERIDONA TTO PARA SD EXTRAPIRAMIDAL ES BIPERIDENO
 efecto anticolinérgico: CLOZAPINA, EXCEPTO PARA ACATISIA Y SD NEUROLEPTICO
CLORPROMAZINA MALIGNO
 sd metabolico: mas con CLOZAPINA,
OLANZAPINA
 sedación: CLORPROMAZINA
 hipotensión ortostatica: CLORPROMAZINA
 EFECTO ANTICOLINERGICO SD METABOLICO

ESTABILIZADORES DEL ANIMO

LITIO ANTICONVULSIVANTES ANTIPSICÓT.
ATIPICOS
- Mas efectivo y barato VALPROATO: -
- Mecanismo: neuroproteccion y - canal Na voltaje dependientes
neuroplasticidad: estabiliza el humor a - aumenta efecto GABA; inhibe su desgradacion y
través de segundo mensajeros y aumenta su produccion
neuroregulacion GSK3 CARBAMAZEPINA
- Estimula GABA
- Canal Na regulando K y Ca
LAMOTRIGINA

USOS CONTROLES PERIODICOS SI SE TOMA LITIOI

- Hemograma
- Pruebas dx renal) creatinina urea
- Electrolitos: NA, k. ca
- Pruebas de fx tiroidea: TSH T4
- Ekg
- Test embarazo al inicio
- Glicemia y cuerpos cetonicos (sospecha de
intolerancia a CHO)
- Concentración de la orina (sospecha de
diabetes insípida)

LITIO
CARBAMAZEPINA

Efectos adversos