La vía de administración de un fármaco va a modificar la absorción (vía muscular,

endovenosa, subcutáneo, rectal, oral, sublingual.)

Con respecto a la biodisponibilidad hay dos vías que se acercan a la de la vía endovenosa,
estas son la vía rectal y la vía sublingual. Ambas vías tienen una biodisponibilidad de casi
el 100% porque debajo de la lengua hay una rica vascularización (microvasculatura) que
lleva el fármaco directamente al torrente sanguíneo. La vía sublingual generalmente se
utiliza en emergencias (crisis de pánico).

Lo mismo pasa con la vía rectal, aunque sea incomoda es útil por ejemplo en la
administración de fármacos a bebés (puede bajar fiebre en 20-30 minutos, se demora
mucho más por vía oral).

Otro mecanismo que afecta la absorción son los transportadores: ejemplo, en el epitelio
intestinal y gástrico hay transportadores que permiten el paso de sustancias de un
compartimiento a otro, en este caso desde el intestino o estomago hacia los vasos. Ese
tipo de transportadores también puede afectar la absorción porque esto usualmente
funciona con utilización de energía o intercambio de iones. Se llaman transportadores
activos porque generalmente necesitan ATP.

Si yo modifico el pH del intestino o el intestino podría haber una modificación de la

concentración iónica y por lo tanto afectar el transporte de este fármaco hacia la
vasculatura.

Todos los fármacos o son ácidos débil o bases débil. Entonces el pH del medio modifica
que fracción del fármaco atraviesa de un compartimiento hacia otro.

Ingerir un fármaco con leche podría ayudar si es que este fármaco tiene alta afinidad por
proteínas (la leche tiene muchas proteínas).

Los fármacos de vía oral se deben ingerir con líquidos, preferentemente agua.

El jugo de pomelo causa un problema metabólico para la absorción del fármaco, ya que
modifica la expresión enzimática de enzimas hepáticas por lo tanto altera el metabolismo.

Biodisponibilidad: la cantidad de fármaco en la circulación dividida por la cantidad de

fármaco administrada.

Ej: si un individuo toma (vía oral) un comprimido de 500 miligramos, se hace una
sobredosificación pues nunca esos 500 miligramos llegarán a la circulación, siempre llega
una fracción de la dosis administrada, usualmente un 30 o 40%.

En el caso de la administración por vía endovenosa la biodisponibilidad será 100%.

La vía oral provee el más bajo porcentaje de biodisponibilidad. Sin embargo hay algunos
fármacos que ofrecen mejor biodisponibilidad que otros, del 60% hacia arriba es buena
biodisponibilidad y por lo general un fármaco de vía oral no sobrepasa el 70-80%.
Si yo observo una curva de concentración plasmática en el tiempo.

 Vía endovenosa muestra una concentración muy alta (la más alta). Pero si bien su
concentración es muy alta esta cae estrepitosamente rápido en la circulación.
Alta, rápida, casos agudos.
 La vía intramuscular es la que sigue en cuanto a las altas concentraciones
alcanzadas en el plasma, en un tiempo relativamente corto.
 Luego viene la subcutánea.
 Vía oral
 Las otras vías (rectal, sublingual) como se mencionó anteriormente se acercan
mucho a la vía endovenosa, pero aun así la curva sale y se dispara rápidamente,
esto quiere decir que igual hay un proceso de absorción, desde que entró hasta que
logra llegar a la circulación, tiene que atravesar membranas lipídicas, es un proceso
rápido.
 Todo fármaco por las otras vías tiene un periodo de latencia, es variable
dependiendo de la vía. ¿Qué ocurre en el periodo de latencia? Por ejemplo en la
inyección de la neurobionta, es una mezcla que parece acuosa pero en realidad es
aceitosa, se administra por vía muscular (duele), si bien es una sustancia lipofilica
no pasa las membranas de inmediato.
*vía intramuscular y subcutánea se denominan vías de depósito, pues la sustancia
quedará almacenada un par de minutos o segundos y luego comienza el proceso de
absorción propiamente tal.
En este caso la vía intramuscular es mucho más rápida que la vía subcutánea, el
músculo tiende a absorber mucho más rápido que las células de la piel con todas su
capas (adipositos, fibroblastos). Entonces la vía intramuscular comienza a levantar
esta curva rápidamente.
 En el punto más alto la velocidad con la que se absorbe esta sustancia se iguala
con la velocidad a la cual se está eliminando.
 Concentración plasmática mínima eficaz (línea paralela al tiempo): Todo fármaco
para que comience a mostrar un efecto farmacológico tiene que superar una
concentración plasmática mínima eficaz.
 Procesos de absorción, distribución y excreción no pasan como un tren (uno
después de otro) son procesos que ocurren casi simultáneamente.
Cuando se toma un fármaco por vía oral comienza la fase farmacéutica, el
contenido en polvo se tiene que hidratar en el estómago (se solvata) y luego se
comienza a solubilizar, esto tarda (45 minutos), esto no significa que a los 45
minutos se absorbe todo y pasa al otro lado, esto se absorbe lento, si no que la
primera que pasa, pasa al hígado y del hígado pasa a la circulación, por lo tanto el
proceso de absorción al comienzo es único, pero después comienza la
transformación?, la distribución y el mecanismo de eliminación, el cual comienza a
pasar rápidamente una vez que todo fue absorbido
 Como interpretar el gráfico: - Curva hacia arriba (velocidad de absorción)
-. Punto máximo se alcanza la concentración máxima
 -Cuando comienza a bajar la curva la absorción ya terminó y comienza la
eliminación. La vía de eliminación de mayor velocidad es la intravenosa,
intramuscular, subcutánea y oral (va en orden decreciente).

Si bien la vía oral otorga poca biodisponibilidad otorga mayor duración del efecto.

(lo mismo pero explica un esquema)

La velocidad con la que entra el fármaco en el vaso que representa nuestra circulación, la
velocidad con la que entra es fundamental para que comiencen a funcionar los
mecanismos que le siguen a la absorción, la distribución y la salida.

La velocidad de excreción no depende solo del riñón, aunque el riñón elimina el 99% del
fármaco. Y la velocidad de salida del fármaco.