Antiparkinsoniene

Baze anatomo-fiziologice
• Funcţia motorie involuntara a musculaturii striate scheletice este controlată
de subsistemul nervos extrapiramidal din SNC cu cele trei nivele de
integrare: cortical, striat, mezencefalic

• Mişcările involuntare normale sunt dependente de echilibrul fiziologic dintre

grupurile de neuroni dopaminergici şi colinergici din sistemul nigrostriat

• Dezechilibrul funcţional al celor două sisteme dopaminergic şi colinergic,

provoacă tulburări motorii

Tipuri de sindrom Parkinsonian

• Idiopatic (Boala Parkinson sau paralizia agitantă)
• Secundar (postencefalitic, aterosclerotic, toxic şi medicamentos prin
neuroleptice anti D2)
• Patogenia bolii Parkinson
• Distrugeri de neuroni dopaminergici în substanţa neagră, cu
degenerscenţa fasciculului nigrostriat şi reducerea nivelelor de
dopamină însoţită de hipoactivitate dopaminergică în corpul striat şi
alte zone din sistemul extrapiramidal ce controlează funcţia
musculaturii striate (responsabila de hipokinezie).
• Hiperactivitatea colinergică este responsabilă de: rgiditate şi tremor
Medicamentele antiparkinsoniene ameliorează clinic simptomele sindromului
Parkinsonian (rigiditate, hipokinezie, tremor)
Sunt medicamente care acţionează patogenic în sensul ameliorării dezechilibrului
dintre sistemele dopaminergic deficitar şi colinergic în exces în sistemul nigrostriat,
ameliorand astefl simptomatologia sindromului parkinsonian
CLASIFICARE
• Antiparkinsoniene dopaminergice:
– Antiparkinsoniene care influenţează pozitiv metabolismul dopaminei:
– Antiparkinsoniene agonişti dopaminergici D2
• Antiparkinosniene anticolinergice (trihexifenidil, benzatropina, prociclidina)
• Antiparkinsoniene antiglutamatergice, antagonişti ai receptorilor NMDA
(receptori pentru N-metl-d-aspartic)
– Antiparkinsoniene care influenţează pozitiv metabolismul dopaminei:
• Cresc biosinteza (levodopa)
• Stimulează eliberarea dopaminei (amantadina)
• Inhibă enzima MAO-B (selegilina)
• Inhibă selectiv şi ireversibil enzima COMT periferică ce
metabolizează levodopa şi dopamina (tolcapon)

– Antiparkinsoniene agonişti dopaminergici D2

• Derivaţi semisintetici şi sintetici ai alcaloizilor din ergot
(dihidroergocriptina, bromocriptina, pergolid)
 • Derivaţi piperazinici (piribedil); derivaţi non-ergolinici
(pramipexol)
– Principii de tratament:
– In formele incipiente: anticolinergice, stimulatoare ale eliberării
dopaminei (amantadina)
– În formele avansate: levodopa
– În parkinsonismul medicamentos (sindromul neurologic
extrapiramidal indus de neuroleptice): anticolinergice (trihexifenidil)
– Dozele se cresc treptat
– Asocierille sunt indicate pentru creşterea eficacităţii clinice
– Intreruperea administrării se face treptat
– Intreruperea bruscă poate produce RA , în funcţie de mecanismul de
acţiune:
• La anticolinergice, efect rebound colinergic cu hiperfuncţie
colinergică
• La levodopa, efect de obişnuinţă dopaminergică (efect de
reglare down) cu deficienţă dopaminergică majoră,
manifestată prin akinezie majoră