FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI II

Makalah
Di ajukan untuk memenuhi tugas mata kuliah Farmakologi Dan Toksikologi II
Dosen pengampu : Yulastrio Ahmadi

Disusun Oleh :
Sri Hutami Pudji Mulya (201651144)
Sheila Mayumi (201651142)
Riswati (201651140)
Rifani Angelina Br Purba (201651239)

S1 Farmasi
Institut Sains Dan Teknologi Al Kamal
2018
BAB I
 PENDAHULUAN

A.    Latar Belakang
Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang
mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme,
khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Antibiotik dapat diklasifikasikan berdasarkan
spectrum atau kisaran kerja, mekanisme aksi, strain penghasil, cara biosintesis maupun
berdasarkan struktur biokimianya. Berdasarkan spektrum atau kisaran kerjanya antibiotik
dapat dibedakan menjadi antibiotik berspektrum sempit (narrow spectrum) dan antibiotik
berspektrumluas (broad spectrum). Antibiotik berspektrum sempit hanya mampu
menghambat segolongan jenis bakteri saja, contohnya hanya mampu menghambat atau
membunuh bakteri gram negative sajaatau gram positif saja. Sedangkan antibiotik
berspektrum luas dapat menghambat atau membunuh bakteri dari golongan gram positif
maupun gram negatif.
Antibiotika digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi akibat kuman atau juga
untuk prevensi infeksi, misalnya pada pembedahan besar. Secara profil aktis juga diberikan
pada pasien dengan sendi dan klep jantung buatan, juga sebelum cabut gigi. Penghambatan
pada sintesis asam nukleat berupa penghambatan terhadap transkripsi replikasi
mikroorganisme. Yang termasuk antibiotik penghambat sintesis asam nukleat ini adalah
antibiotik golongan kuinolon dan rifampin ata urifampisin.
Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor
pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini
secara dramatis meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri,
memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang masa kerja obat.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk golongan
ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin,
Norfloksasin, Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.

BAB II
 PEMBAHASAN

A.    Pengertian Golongan Kuinolon

Kuinolon, merupakan bakterisida karena menghambat lepasnya untai DNA yang
terbuka pada proses superkoil dengan menghambat DNA girase (enzim yang menekan DNA
bakteri menjadi superkoil). Untuk memasukkan DNA untai ganda yang panjang kedalam sel
bakteri, DNA diaturdalam loop (DNA terrelaksasi) yang kemudian diperpendek oleh proses
superkoil. Seleukariotik tidak mengandung DNA girase. Sifat penting dari Kuinolon adalah
penetrasinya yang baik kedalam jaringan dan sel (bandingkan dengan Penisilin),
efektivitasnya bila diberikan secara oral, dan toksisitasnya relatif rendah.
Pada saat perkembangbiakkan kuman ada yang  namanya replikasi dan transkripsi
dimana terja dipemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini
akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan
antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan
bersifat bakteri sidal, sehingga kuman mati.

B.Mekanisme Kerja Quinolon

Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana
terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan
selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan
antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan
bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.

Efek Samping dan Interaksi Obat

 Golongan antibiotika Quinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
       Efek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat.
Manifestasi pada saluran cerna,terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan
efek samping yang paling sering dijumpai.
       Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala,
vertigo, dan insomnia.
       Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang
jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih
cenderung mengalami efek samping ini.
       Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar
Teofilin. Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan efek ini
walaupun tidak begitu dramatis.

Penggunaan Klinik
Infeksi saluran kemih :
Seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan Pielonfritis.
Infeksi saluran cerna  :
Seperti demam Tifoid dan Paratifoid
Infeksi saluran nafas bawah :
Seperti Bronkitis, Pneumonia, Sinusitis
Penyakit yang ditularkan melalui hubungan kelamin :
Gonore
Infeksi jaringan lunak dan tulang :
Seperti Osteomielitis. Untuk infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps. aeroginosa atau
stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau Aminoglikosid.

C.    Obat Golongan Kuinolon

1.      ASAM NALIDIKSAT
Indikasi: 
infeksi saluran kemih.
Peringatan: 
Hindari pada porfiria dan riwayat kejang; hindari paparan berlebihan terhadap sinar matahari.
Dapat mempengaruhi hasil uji reduksi urin, hitung jenis sel darah, uji fungsi hati dan ginjal
bila pengobatan lebih dari 2 minggu. Hindari penggunaan pada defisiensi G6PD, peningkatan
tekanan intrakranial, riwayat konvulsi, paralisis nervus kranialis, kolestasis, asidosis
metabolik.
Efek Samping: 
mual, muntah, diare, insomnia, sakit kepala, pusing, lelah, pruritus, plebitis; mulut kering,
rasa tidak enak pada mulut, anoreksia, konstipasi, sakit perut, infeksi vagina, hipotensi,
artralgia, fotosensitif, erupsi, berkeringat, mimpi buruk, perasaan terbakar, pruritus, merah
pada tempat penyuntikan, jumlah eosinofil tinggi, jumlah sel-sel darah merah meningkat,
leukosit rendah, jumlah bilirubin tinggi, SGPT tinggi, SGOT tinggi, alkalin fosfatase tinggi,
BUN tinggi, urea tinggi, glukosa bebas tinggi, dan protein dalam urin tinggi.
Dosis: 
1 gram tiap 6 jam selama 7 hari. Untuk infeksi kronis: 500 mg tiap 6 jam. ANAK di atas 3
bulan, maksimum 50 mg/kg bb/hari dalam dosis terbagi. Untuk jangka panjang, 30 mg/kg
bb/hari.

2.      FLEROKSASIN
Indikasi: 
infeksi saluran pernafasan bagian bawah, infeksi saluran kemih (disertai komplikasi atau
tanpa komplikasi), gonore (infeksi gonokok, tanpa komplikasi), infeksi salmonela yang
disebabkan oleh Salmonella typhi atau paratyphi, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi
tulang dan sendi.
Efek Samping: 
mual, muntah, diare, insomnia, sakit kepala, pusing, lelah, pruritus, plebitis; mulut kering,
rasa tidak enak pada mulut, anoreksia, konstipasi, sakit perut, infeksi vagina, hipotensi,
artralgia, fotosensitif, erupsi, berkeringat, mimpi buruk, perasaan terbakar, pruritus, merah
pada tempat penyuntikan, jumlah eosinofil tinggi, jumlah sel-sel darah merah meningkat,
 leukosit rendah, jumlah bilirubin tinggi, SGPT tinggi, SGOT tinggi, alkalin fosfatase tinggi,
BUN tinggi, urea tinggi, glukosa bebas tinggi, dan protein dalam urin tinggi.
Dosis: 
oral atau infus intravena selama 1 jam, 400 mg sekali sehari; lama pengobatan umumnya 7-
14 hari, tetapi pada infeksi yang lebih serius atau infeksi kronis kulit dan jaringan lunak dan
infeksi tulang dan sendi dibutuhkan pengobatan yang lebih lama (hingga 12 minggu); Infeksi
gonokok tanpa komplikasi, infeksi saluran kemih tanpa komplikasi (sistitis pada ibu-ibu
muda) dosis tunggal, oral, 400 mg.Infeksi saluran kemih, oral, 200 mg selama 7-10
hari.Infeksi saluran pernafasan bagian bawah, infus intravena, 400 mg sekali sehari, oral, 400
mg sekali sehari. Infeksi saluran kemih (disertai komplikasi atau tanpa komplikasi), oral, 200
mg sekali sehari.Gonore (infeksi gonokok tanpa komplikasi), oral, 400 mg sekali
sehari.Infeksi salmonella yang disebabkan Salmonella typhi atau paratyphi, infus intravena,
400 mg sekali sehari, oral, 400 mg sekali sehari. Infeksi kulit dan jaringan lunak, infus
intravena, 400 mg sekali sehari; oral, 400 mg sekali sehari. Infeksi tulang dan sendi, infus
intravena, 400 mg sekali sehari, oral, 400 mg sekali sehari. Penyesuaian dosis tidak
diperlukan pada infeksi-infeksi yang diobati dengan dosis ganda 200 mg atau dosis tunggal
400 mg, tetapi penyesuaian dosis diperlukan untuk golongan pasien tertentu, pengobatan
dimulai dengan dosis tunggal 400 mg, kemudian dilanjutkan dengan dosis tetap 200 mg
sekali sehari selama pengobatan; golongan pasien ini adalah pasien dengan bersihan kreatinin
< 40 mL per menit atau yang menjalani hemodialisa dan chronic ambulatory peritoneal
dialysis (CAPD), pasien dengan berat badan < 50 Kg, pasien wanita berumur 65 tahun atau
lebih dan pasien berusia 75 tahun atau lebih dimana ekskresi ginjalnya menurun; pasien
dengan kasus sirosis hati yang disertai asites; pasien dengan kegagalan fungsi hati.

3.      LEVOFLOKSASIN
Indikasi: 
infeksi sinusitis maksilaris akut, eksaserbasi bakterial akut pada bronkitis kronik, pneumonia
komunitas (community-acquired pneumonia), uncomplicated skin dan skin structure
infections, infeksi saluran kemih kompleks (complicated urinary tract infection), dan
pielonefritis akut karena mikroorganisme yang sensitif.
Efek Samping: 
diare, mual, vaginitis, flatulens, pruritis, ruam, nyeri abdomen, genital moniliasis, pusing,
dispepsia, insomnia, gangguan pengecapan, muntah, anoreksia, ansietas, konstipasi, edema,
 lelah, sakit kepala, palpitasi, parestesia, sindrom Stevens-Johnson, vasodilatasi tendon
rupture.
Dosis: 
oral dan parenteral, 250 mg –750 mg sekali sehari selama 7-14 hari, tergantung pada jenis
dan keparahan penyakit serta sensisitifitas patogen yang dianggap penyebab penyakit,
sinusitis akut, 500 mg per hari selama 10-14 hari, eksaserbasi dari bronkitis kronik, 250-500
mg per hari selama 7-14 hari, pneumonia yang didapat dari lingkungan, 500 mg sekali atau
dua kali sehari selama 7-14 hari, infeksi saluran kemih, 250 mg selama 7-10 hari (selama 3
hari untuk infeksi tanpa komplikasi), prostatitis kronik, 500 mg sekali selama 28 hari. Infeksi
kulit dan jaringan lunak, 250 mg sehari atau 500 mg sekali atau dua kali sehari selama 7-14
hari, intravena (500 mg selama paling tidak 60 menit), pneumonia yang didapat dari
lingkungan, 500 mg sekali atau dua kali sehari, infeksi saluran kemih dengan komplikasi, 250
mg sehari, dapat ditingkatkan pada infeksi parah, infeksi kulit dan jaringan lunak, 500 mg
dua kali sehari.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: bersihan kreatinin >50 mL/menit, tidak ada
penyesuaian dosis, bersihan kreatinin 20-50 mL/menit, dosis awal 250 mg, selanjutnya 125
mg setiap 24 jam, atau dosis awal 500 mg, selanjutnya 250 mg setiap 24 jam, bersihan
kreatinin 10-19 mL/menit atau <10 mL/menit (termasuk hemodialisis dan CAPD), dosis awal
250 mg, selanjutnya 125 mg setiap 24 jam, atau dosis awal 500 mg selanjutnya 125 mg setiap
24 jam.

4.      MOKSIFLOKSASIN
Indikasi: 
eksaserbasi akut bronkitis kronik; pneumonia dari lingkungan (community-acquired
pneumonia); sinusitis bakterial akut yang didiagnosis dengan baik, infeksi
kulit complicated atau infeksi struktur kulit yang memerlukan terapi inisial parenteral dan
dilanjutkan dengan oral.
Efek Samping: 
juga mulut kering, stomatitis, glossitis, flatulens, konstipasi, aritmia, palpitasi, udem perifer,
angina, perubahan tekanan darah, dyspnoea, ansietas, dan berkeringat; jarang: hipotensi, hi-
perlipidemia, agitasi, mimpi yang tidak normal, inkordinasi, hiperglikemia dan kulit kering.
Dosis: 
 400 mg sekali sehari selama 10 hari untuk pneumonia yang didapat dari lingkungan, 5-10
hari untuk eksaserbasi (akut) dari bronkitis kronik, 7 hari untuk sinusitis. Tidak diperlukan
penyesuaian dosis pada manula, pasien dengan berat badan rendah atau pasien rawat jalan
dengan gangguan fungsi ginjal ringan sampai sedang (bersihan kreatinin di atas 30
mL/menit/1,73 m2).

5.      NORFLOKSASIN
Indikasi: 
lihat pada dosis.
Peringatan: 
Peringatan pada defisiensi G6PD. Hindari pada anak yang dalam pertumbuhan dan belum
pubertas. Hati-hati pada pengendara karena dapat mengurangi kewaspadaan.
Interaksi: 
berpotensi membentuk kelat bersama ion logam (Al, Cu, Zn, Mg, Ca), antasida mengandung
aluminium atau magnesium dan obat mengandung besi menurunkan absorpsi levofloksasin,
penggunaan bersama AINS dengan kuinolon dapat meningkatkan risiko stimulasi SSP dan
serangan kejang, gangguan glukosa darah, termasuk hiperglikemia dan hipoglikemia jika
diberikan bersama obat antidiabetik, levofloksasin dapat menghambat pertumbuhan
bakteriMycobacterium tuberculosis, sehingga dapat memberikan hasil negatif palsu pada
diagnosis bakteri tuberkulosis.
Efek Samping: 
Dapat menimbulkan anoreksia, depresi, ansietas, tinitus, nekrolisis epidermal tosik, dermatitis
eksfoliatif, eritema multiforme (sindrom Stevens-Johnson)
Dosis: 
infeksi saluran kemih, 400 mg dua kali sehari selama 7-10 hari (3 hari untuk kasus tanpa
komplikasi). Infeksi saluran kemih kronis dan berulang, 400 mg dua kali sehari sampai 12
minggu. dapat dikurangi menjadi 400 mg sekali sehari jika respon baik pada 4 minggu
pertama.
6.      OFLOKSASIN
Indikasi: 
infeksi yang disebabkan strain yang rentan terhadap ofloksasin seperti Staphylococcus sp.,
Streptococcuspneumoniae, Micrococcus sp., Corynebacterium sp., Branhamella catarrhalis,
Pseudomonas sp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus sp., (Haemophilus influenza,
Haemophilus aegyptius) Moraxella sp (Morax-Axenfeld diplo bacillus) Serratia sp.
Klebsiella sp., Proteus sp., Acinobacter sp., dan bakteri anaerob (Propionibacterium acne):
blepharitis, dacryocystitis, konjungtivitis, tarsadenitis, keratitis dan corneal ulcer.
Efek Samping: 
Takikardia, hipotensi transient, reaksi vaskulitis, ansietas, sempoyongan (unsteady gait),
neuropati, gejala ekstrapiramidal, reaksi psikosis (hentikan pengobatan- lihat keterangan di
atas); sangat jarang terjadi:perubahan gula darah dan reaksi vaskulitis, terdapat kasus
pneumonitis. Pada pemberian intravena dapat terjadi hipotensi dan reaksi lokal
(tromboflebitis).
Dosis: 
oral: infeksi saluran kemih, 200-400 mg/hari, sebaiknya pagi hari. Pada infeksi saluran
kemih atas dapat dinaikkan sampai dua kali 400 mg/hari. Infeksi saluran kemih bawah, 400
mg/hari, bila perlu dapat dinaikkan menjadi dua kali 400 mg/hari. Infeksi jaringan lunak, 400
mg dua kali sehari.
Gonore tanpa komplikasi, 400 mg dosis tunggal.
Infeksi Klamidia genital tanpa komplikasi, uretritis non-gonokokus, 400 mg per hari dosis
tunggal atau dosis terbagi selama 7 hari.
Penyakit radang pelvik 400mg dosis tunggal. Infus intravena:  (200 mg/30 menit). Infeksi
saluran kemih dengan komplikasi, 200 mg/ hari. Infeksi saluran kemih bawah, 200 mg dua
kali sehari.
Septikemia, 200 mg dua kali sehari.
Infeksi kulit dan jaringan lunak, 400 mg dua kali sehari. Pada infeksi berat atau dengan
komplikasi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg dua kali sehari.

7.      SIPROFLOKSASIN
Indikasi: 
infeksi bakteri gram positif dan gram negatif. Profilaksis pada bedah saluran cerna bagian
atas. Lihat juga keterangan di atas.
Efek Samping: 
 juga flatulen, disfagia, pankreatitis, takikardia, hipotensi, udem, kemerahan, berkeringat,
gangguan dalam bergerak, tinnitus, vaskulitis, tenosinovitis, eritema, nodosum, hemorrhagic
bullae, petechiae dan hiperglikemia; nyeri dan flebitis pada tempat penyuntikan.

8.      SPARFLOKSASIN
Indikasi: 
pneumonia akut berasal dari komunitas (CAP/Community-acquired pneumonia) yang diduga
disebabkan oleh bakteri pneumokokus dan non-pneumokokus; eksaserbasi dari penyakit
obstruksi paru menahun (COPD); sinusitis purulen akut; infeksi yang sudah resisten terhadap
penisilin atau antibiotik beta-laktam lain.
Efek Samping: 
fototoksisitas termasuk manifestasi terbakar sinar matahari, eritema, dan lesi lepuh, (gejala
fototoksik masih timbul setelah pengobatan dihentikan beberapa minggu); kemerahan,
pruritus, bengkak, lepuh, gejala Steven-Johnson Syndrome, nyeri otot dan sendi, tendinitis,
ruptur/ kerusakan tendon, gangguan irama jantung, termasuk torsades de pointes, aritmia,
bradikardi, takikardi, takikardi ventrikel, mual, muntah, diare, nyeri perut, gastralgia,
peningkatan enzim hati, ikterus, tremor, rasa mabuk, paraestesia, gangguan sensorik, sakit
kepala, vertigo, halusinasi, gangguan tidur awal pengobatan, hipersensitifitas, urtikaria,
angioedema, shok anafilaktik, edema quincke, trombositopenia yang sporadis, purpura
trombositopenia, konjungtivis, uretritis, peningkatan transaminase sedang atau untuk
sementara.
 BAB III
PENUTUP

A.    Kesimpulan
Antibiotik Golongan Kuinolon hanya berindikasi sebagai aniseptik saluran kemih saja, tetapi pada
awal tahun 1980-an telah diperkenalkan Kuinolon baru dengan atom flour yang disebut dengan
Flurokuinolon yang mempunyai atom flour pada cincin kuinolon, Flurokuinolon ini mempunyai indikasi
yang jauh lebih luas dibandingkan dengan kuinolon, indikasinya antara lain : Infeksi Saluran Kemih (ISK),
Infeksi Saluran Cerna, Infeksi Saluran Nafas ( ISN ), Penyakit yang ditulakan melalui hubungan seksual,
Infeksi tulang dan Sendi, serta Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak.
Kuinolon, merupakan bakterisida karena menghambat lepasnya untai DNA yang
terbuka pada proses superkoil dengan menghambat DNA girase (enzim yang menekan DNA
bakteri menjadi superkoil). Untuk memasukkan DNA untai ganda yang panjang kedalam sel
bakteri, DNA diaturdalam loop (DNA terrelaksasi) yang kemudian diperpendek oleh proses
superkoil. Seleukariotik tidak mengandung DNA girase. Sifat penting dari Kuinolon adalah
penetrasinya yang baik kedalam jaringan dan sel (bandingkan dengan Penisilin),
efektivitasnya bila diberikan secara oral, dan toksisitasnya relatif rendah.
 DAFTAR PUSTAKA

Farmakologi dan Terapi, edisi 5, Departemen Farmakologi Terapeutik, Fakultas Kedokteran, Universitas
Indonesia, 2007.
http://ilmuantibiotik.blogspot.co.id/2013/04/golongan-kuinolon.html
https://feripadri.wordpress.com/2011/05/11/antibiotik-golongan-kuinolon-dan-flurokuinolon/