Professional Documents
Culture Documents
A. TABLET BUCAL
1. Pengertian
Tablet bukal merupakan bentuk sediaan padat yang disiapkan dengan kompresi
campuran bubuk yang dapat ditempatkan dan bersentuhan dengan mukosa mulut dan
memungkinkan untuk melarutkan atau melengketkan tergantung pada jenis eksipien yang
dimasukkan ke dalam bentuk sediaan. Tablet bukal dapat menghantarkan obat ke banyak arah
ke dalam rongga mulut atau permukaan mukosa. Bentuk sediaan dapat berisi lapisan yang
belakangnya tahan air untuk memastikan bahwa obat dihantarkan searah. Tablet mukoadhesif
bukal adalah bentuk sediaan kering yang harus dibasahi terlebih dahulu sebelum ditempatkan
bersentuhan dengan mukosa bukal. Contohnya tablet berlapis ganda, yang terdiri dari lapisan
matriks adhesif HPC (Hydroxyl propyl cellulose) dan asam poliakrilat dengan inti butter cocoa
yang mengandung insulin dan peningkat penetrasi (natrium glycocholate) (Naskar, 2013).
Tablet bukal mengandung sejumlah bahan aktif yang dikombinasikan dengan bahan
tambahan, dimana bahan tambahan yang penting terdiri atas sorbitol dan lubrikan. Tablet ini
memberikan “drug delivery” yang sangat cepat, dimana level bahan aktif dalam darah dapat
dibandingkan dengan pemberian secara parenteral.
Pemberian melalui bukal sebagian berguna untuk bahan aktif yang menunjukkan
bioavailabilitas yang rendah selama pemberian non parenteral. bioavailabilitas yang rendah
dapat menyebabkan kelarutan yang rendah, degradasi oleh enzim atau dirusak oleh asam
selama melewati saluran pencernaan, atau first-pass destruction oleh hati setelah absorpsi
dari saluran pencernaan
Komposisi tablet bukal untuk pemberian estrogen, mengandung kira-kira 2-10% bahan
adesif polimer, seperti carbomer 934 P; dan penghancur tablet sampai kira-kira 6%, seperti
crospovidon; gula yang dapat dikompresi dan kira-kira 50 mikrogram sampai 2 g estradiol.
Formulasi bukal dapat mengandung bahan-bahan incidental, seperti lubrikan, bahan pewarna
dan bahan pengaroma.
a) Polimer Bioadhesif
Langkah pertama dalam pengembangan bentuk sediaan buccoadhesive adalah
pemilihan dan krakterisasi polimer bioadhesive yang sesuai dalam formulasi. Obat
dilepaskan ke dalam membran mukus dengan cara mengontrol tingkat lapisan atau
lapisan inti. Polimer bioadhesive yang melekat pada musin/permukaan epitel efektif dan
menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam penghantaran obat oral.
Polimer yang ideal untuk sistem penghantaran obat buccoadhesive harus
memiliki karakteristik sebagai berikut.
Harus inert dan kompatibel dengan lingkungan
Polimer dan produk degradasi harus penyerap tidak beracun dari lapisan
mukosa.
Harus melekat cepat ke permukaan jaringan lembab dan harus memiliki
beberapatempat spesifisik.
Polimer tidak terurai pada penyimpanan atau selama umur simpan bentuk
sediaan.
Polimer harus mudah tersedia di pasar dan ekonomis.
Harus mudah dalam penggabungan obat untuk formulasi
Harus membentuk ikatan nonkovalen kuat dengan musin/permukaan epitel
Harus memiliki berat molekul tinggi dan distribusi sempit.
Harus kompatibel dengan membran biologis.
b) Membran Backing
Membran backing memainkan peran utama dalam melampirkan perangkat
bioadhesive pada membran lendir. Bahan yang digunakan sebagai membran dukungan
harus inert, dan kedap terhadap obat dan peningkat penetrasi. Membran kedap
seperti pada patch bioadhesive bukal mencegah hilangnya obat dan menawarkan
kepatuhan pasien yang lebih baik. Bahan yang umum digunakan dalam membran
dukungan termasuk karbopol, magnesium stearat, HPMC, HPC, CMC, polycarbophil dll.
c) Peningkat permeasi
Zat yang memfasilitasi perembesan melalui mukosa bukal disebut sebagai
peningkat permeasi. Pemilihan enhancer dan kemanjurannya tergantung pada sifat
fisikokimia obat, tempat administrasi, sifat vehikel dan eksipien lain. Mekanisme aksi
dari permeasi:
Mengubah reologi mukus : Dengan mengurangi viskositas lendir dan saliva
mengatasi hambatan ini.
Meningkatkan fluiditas membran bilayer lipid: Mengganggu bentuk lipid
intraseluler dengan interaksi dengan komponen lipid atau protein.
Bertindak pada komponen di tight junction: Dengan menghambat berbagai
peptidase dan protease dalam mukosa bukal, sehingga mengatasi penghalang
enzimatik. Selain itu, perubahan dalam fluiditas membran juga mengubah
aktivitas enzimatik.
Meningkatkan aktivitas termodinamika obat: Beberapa enhancer
meningkatkan kelarutan obat dengan mengubah koefisien partisi.
B. TABLET HISAP
a. Pengertian
Tablet hisap (lozenges, trochisi, pastiles) adalah Sediaan padat yang mengandungsatu
atau lebih bahan obat, umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis,
yangmembuat tablet melarut atau hancur perlahanlahan dalam mulut. Tablet yang
mengandung zat aktif dan zat-zat penawar rasa dan bau, dimaksudkan untuk
disolusilambat dalam mulut untuk tujuan lokal pada selaput lendir mulut.
b. Metode pembuatan tablet hisap
Hard candy lozenges
Dalam pembuatannya dibutuhkan tekanan tinggi dan bahan pengikat yang
lebih banyak.Tablet hisap jenis ini dibentuk dengan jalan peleburan atau molded
bahan-bahan tablet yang akan dibentuk dipanaskan dan mencair seperti sirup gula
yang padat.cairan bahan penyusun tablet dibiarkan sampai mengeras kemudian
dipotong denganukuran dan ketebalan yang pas. Tablet hisap diharapkan dapat
melarut perlahan dalammulut sehingga kekerasan tablet ini harus lebih besar dari
tablet biasa.
C. Fast Dissolving Tablet
Sebuah tablet disintegrasi cepat dapat didefinisikan sebagai bentuk sediaan padat
yang dapat hancur atau larut dalam waktu 30 detik, di rongga mulut menghasilkan larutan
atau suspensi tanpa pemberian air.
Persyaratan fast dissolving tablet :
- Tidak memerlukan air untuk pemberian oral o Memiliki nuansa mulut
menyenangkan.
- Memiliki properti rasa masking diterima. o Lebih sulit optimal dan kurang gembur
KEUNTUNGAN :
- Kemudahan administrasi untuk pasien yang menolak untuk menelan tablet, seperti
pasien anak dan geriatri dan pasien kejiwaan.
- Tidak perlu air untuk menelan bentuk sediaan.
- pembubaran cepat dan penyerapan obat
- Kenyamanan administrasi dan dosis yang akurat dibandingkan dengan cairan.
- Baik mulut merasa properti membantu untuk mengubah tampilan dasar obat
sebagai "pil pahit", terutama untuk pasien anak.
KEKURANGAN:
- Kerugian dari yang paling ODT adalah bahwa mereka rapuh dan rapuh.
- Perlu paket khusus untuk perlindungan selama penyimpanan dan transportasi.
Pembuatan fast dissolving tablet dapat dilakukan dengan beberapa cara, antara lain;
1) Freeze drying
2) Moulding
3) Kompresi langsung
Perbedaan fast disintegranting tablet dengan fast dissolving tablet, yaitu fast
disintegrating tablet adalah tablet yang cepat hancur (terdisintegrasi) dalam mulut, sedangkan
fast dissolving tablet adalah tablet yang larut dalam mulut.
Berikut ini merupakan formulasi zat tambahan dalam FDT, antara lain :
2. Berapa waktu larut yang baik pada tablet hisap dan bagaimana apabila tablet
belum larut tapi sudah tertelan
Jawab : tablet hisap idealnya larut dalam 5-10 menit. Kemudian, apabila
tablet hisap belum sepenuhnya larut tapi tertelan maka akan mempengaruhi
dosisnya, sehingga efektifitas dari obat tersebut berkurang atau tidak
optimal.
4. ApamaksuddarizatwarnaFddan C
Jawab : FD dan C merupakan tanda pewarna yang aman digunakan untuk
obat dan kosmetik.
5. Zat apa yang menyebabkan obat mampu menghantarkan obat kebanyak arah
ke dalam rongga mulut
Jawab :
6. Mengapa tablet bukal harus dibasahi terlebih dahulu
Jawab :
Tablet bukal muchoadhesive sebelum digunakan dibasahi terlebih dahulu
untuk memudahkan proses melrutnya obat.