Los antidepresivos en general inhiben la recaptación de un
neurotransmisor. Serotonina: La serotonina (5-HT) es comúnmente conocida como la hormona de la felicidad, porque los niveles bajos de esta sustancia se asocian a la depresión y la obsesión. La noradrenalina está implicada en distintas funciones del cerebro y se relaciona con la motivación, la ira o el placer sexual. El desajuste de noradrenalina se asocia a la depresión y la ansiedad. Dopamina La dopamina tiene muchas funciones en el cerebro, incluyendo papeles importantes en el comportamiento y la actividad motora, la motivación y la recompensa, la regulación de la producción de leche, el sueño, el humor, la atención, y el aprendizaje. Antidepresivos ● Los antidepresivos son medicamentos que alivian los síntomas de la depresión.Tardan aproximadamente 3 semanas en ejercer su acción. Pueden ser de cuatro tipos: ● 1 ISRSs (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina) ● 2* IRSNs (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina) ● 3 Tricíclicos ; inhiben la recaptación de nora y serotonina ● 4IMAOs (Inhibidores de la Monoaminoxidasa) ● * Los tricíclicos y los IMAOs se utilizan menos hoy en día ‐ en general sólo por especialistas. Inhibidores de la recaptación de serotonina ● Inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (ISRS) ● Fluoxetina ( primera droga que salio al mercado generó una revolución farmacológica.fluoxetina antidepresivo muy excitatorio. Ideal para usar en depresiones donde el paciente esta apático , tirado en la cama. ● Propiedades Farmacológicas: ● - Acción antidepresiva- Acción ansiolítica y sedante. ● El efecto antidepresivo tarda de 3 semanas a un mes ● Se puede cambiar de un ISRS , a otro. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina( ISRS)
● Paroxetina 10 mg y 20 mg (Aropax, Psicoasten lc 12,5, 25 mg mg Paxil cr 12,5 ,25 mg Afenexil , Meplar,Tiarix 20 mg ,Olane 20 mg) ● Sertralina (Atenix ) , Zoloft , Zoox , Insertec 50mg y 100 mg ● Citalopram produce aumento de peso ( Humorap, Psiconor ,Zentius 20 x 30) ● Escitalopram ; Meridiam , Axiomat , 10 mg y 20 mg x 30 ● Propiedades Farmacológicas:- Acción antidepresiva- Acción ansiolítica y sedante ISRS ● interacciones: - Tamoxifeno - Warfarina, ATC ● Pueden generar: - Insomnio, ansiedad, irritabilidad, libido disminuida.mareos , sedación . ● - Disfunción erectil, anorgasmia. - Náuseas, diarrea y vómitos - Antimuscarínicos (xerostomia, sabor metálico,menor vaciado gástrico,constipación ) ● - La supresión repentina puede causar sindrome de abstinencia. ● Efectos cardíacos muy raros Drogas de 2 elección ;Inhibidores selectivos de serotonina y noradrenalina : ● Venlafaxina ; (Elafax 25mg, Efexor 50 mg 75mg ) ● Elafax xr 75 y 150, sesaren , sunvex ; elafax lp 37,5 Elafax LP 75 mg y Elafax LP 150 ● Desvenlafaxina ;Pristiq 50mg, Ixium 50 mg y 100 mg ● Duloxetina ; Cymbalta, Duxetin 30 mg x 7 x14 y 60 mg x14 y 28( depresión y neuralgia ) ● Menos efectos adversos que los isrs. Drogas de 2 elección ;Inhibidores selectivos de serotonina y noradrenalina : ● Venlafaxina ; (Elafax 25mg, Efexor 50 mg 75mg ) ● Elafax xr 75 y 150, Sesaren , Sunvex ; Elafax lp 37,5 Elafax LP 75 mg y Elafax LP 150 ● Desvenlafaxina ;Pristiq 50mg, Ixium 50 mg y 100 mg ● Duloxetina ; Cymbalta, Duxetin 30 mg x 7 x14 y 60 mg x14 y 28( depresión y neuralgia ) ● Menos efectos adversos que los isrs. Venlafaxina : elafax , efexor ● A dosis bajas actuaría sobre todo en la recaptación de serotonina, pero al aumentar la dosis se incrementa su efecto al bloquear la recaptación de nora. ● Se la utiliza como antidepresivo, en ansiedad generalizada , y en pacientes con pánico. ● Efectos adversos insomnio, nerviosismo , temblor, ● Convulsiones. Hipertension ,confusión , alucinaciones. Antidepresivos : triciclicos ● Amitriptilina ;(Tryptanol ,tryptalgin ; 25, 75 ) ● Imipramina : (Tofranil 25mg) ● Clomipramina : (Anafranil 25 y 75 mg divitabs) ● Efectos adversos : ● Acción alfa adrenérgica; hipotensión ortostática, caídas. temblor , sudor , taquicardia midriasis , hipertensión . ● Trastornos de memoria , boca seca, constipación ,retención de orina , convulsiones , glaucomaSedantes (H1 y alfa-1) → Tolerancia ● - Cognitivos, visión borrosa, boca seca,constipación. - taquicardia , temblores Tendencias suicidas Son cardiotóxicos (sobretodo arritmias!!!). Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO)
● Selegilina ;( Brintenal ,Jumex ) antiparkinsoniano y
antidepresivo, utilizado para el tratamiento de las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson, la depresión y la demencia senil. ● Efectos adversos :Agitación e hipomanía
- Alucinaciones y convulsiones (raras)
- Cefaleas, debilidad, fatiga, sequedad de boca. Otros ; atípicos ;Bupropión :
● Bupropión ; Welbutrix , Odranal x 30 y 60 comp
● Inhibe transporte de Dopamina y Noradrenalina ● -Puede actuar como estimulante (agitación, anorexia e ● insomnio). ● Puede haber cambio repentino de depresión a manía ● Se utiliza sobretodo como coadyuvante en el tratamiento del Sindrome de Abstinencia a la Nicotina. ● Se utiliza mucho en pacientes adictos . Antidepresivos : ● Mirtazapina : Remerón Cuando mirtazapina bloquea los receptores alfa 2 bloquea la señal inhibitoria, lo que aumenta la liberación de noradrenalina en la hendidura sináptica ● Efectos adversos :Extrema somnolenciaSequedad bucal,sedación, aumento del peso y del apetito, parestesias, calambres , sensación de hormigueo dolores musculares ,y articulares ● Se considera la droga de elección para el manejo de depresión en pacientes con parkinson. mirtazapina ● La farmacología de mirtazapina es diferente de la de los ISRS, IRSN o tricíclicos. ● Lo que la hace sustancialmente diferente es el hecho que no tiene propiedades de inhibición de la recaptación de monoaminas. Sin embargo, es un antidepresivo serotoninérgico y noradrenérgico, esto es debido al bloqueo de los receptores que modulan la liberación de estos neurotransmisores. Trastorno bipolar ● Carbonato de Litio ; ( Ceglution 300 ; Eskalit SR 450 ) ● Tratamiento de la manía y depresión en el trastorno bipolar . ● Se lo utliza como estabilizante del ánimo en los pacientes con manía y depresión dentro del contesto de la enfermedad bipolar. ● Mecanismo de acción ;disminuye la excitación neuronal, si el litio alcanza concentraciones elevadas el paciente puede tener una intoxicación. ● Requiere control mensual de función renal, tiroides,calcio y litemia durante los primeros 6 meses. Antiepilépticos ● Primero se utilizaba fenobarbital ,para tratar la epilepsia, posteriormente se desarrollaron otras moléculas ; ● Fenobarbital : Luminal ;Luminaletas inhibición Gaba ● Fenitoína ; (Epamin x 30x 60 x90 ) canal sodio ● Carbamacepina 200 y 400 mg : Tegretol,Conformal Actinerval canal sodio ● Diazepam ; Valium como preventivo . gaba ● Hace dos décadas aparecen los de segunda generación . Gabapentina , lamotrigina ,topiramato Antiepilépticos
● Fenitoína ; (Epamin x 30 x 50 x 90 comprimidos),Canales de
sodio ● Carbamazepina : (Actinerval,Tegretol, Conforma 200 y 400 mg ) comprimidos y tambien en suspensión. Canales de sodio Se usa para determinados tipos de convulsiones. También se usa para tratar la neuralgia del trigémino.Se utilizan para tratar episodios de manía (estado de ánimo anormalmente excitado o irritable, y frenético) o episodios mixtos (síntoma de manía y depresión que se producen al mismo tiempo) Estabilizantes y antiepilépticos : ● Ácido valproico ; (Exibral, Logical)jarabe y comprimidos inhibe recaptacion gaba. ● Pregabalina : Lyrica ,Plenica,Axual ,Gavin,Prebien, Pgb 25, 50 ,75, 150 algunas son cápsulas y/o comprimidos . Canal calcio es un fármaco antiepiléptico y analgésico usado en el dolor neuropático, fibromialgia y como terapia añadida en las crisis parciales convulsivas. ● Gabapentina : Neurontin , Ultraneural, Elifer 100, 300 y 400, 600 canales de Calcio igual que levetiracetam ● Levetiracetam ; Callexe ,Keppra ,Levron 500 y 1000 Estabilizantes usuales
● Divalproato de sodio: (Valcote ,Valnar : 250 y 500mg)
● El ácido valpróico se utiliza solo o con otros medicamentos para tratar ciertos tipos de convulsiones. El ácido valpróico también se utiliza para tratar manías (episodios de ánimo anormalmente excitado, frenético) en las personas con trastorno bipolar (desorden maníaco-depresivo); Efectos adversos : anorexia, náusea , vómitos ● Sedación, temblor, hiponatremia. ● Canal de calcio Estabilizantes ● Lamotrigina (Lamictal , Lamirax ,Lamocas 25 mg ,50 , 100, 200 mg.) ● Estabiliza el humor , pero provoca un pequeño incremento del humor hacia el lado maníaco ● Ideal para pacientes muy deprimidos Efectos adversos : mareos,ataxia, somnolencia, cefalea , temblor, náuseas , vómitos, suspender de inmediato si hay fiebre . Estabilizantes ● Topiramato ; (Topictal ,Neutop ,Topamac 25 mg 50 y 100 mg) antagonista glutamato y canales de sodio ● Muy útil para pacientes con jaqueca,antiepiléptico. ● Es una droga que adelgaza ● Mecanismo de acción: bloquea canales de noradrenalina, aumenta la actividad del Gaba efectos adversos: mareo , ataxia, somnolencia nerviosismo, disminución de peso, parestesis Benzodiacepinas ● Midazolam :(Dormicum 7,5 mg ● Lorazepam :(Trapax 2,5 mg ,Aplacasse , Emotival 1y 2mg) ● Clonazepam : Rivotril 0,25 sl ,0.5 mg , 2 mg Clonagin 1mg, Clonax , Diocam , Neuryl ) ● Alprazolam ; Alplax 0,5 ,1mg, 2 mg, Tranquinal ● Bromazepam ; Lexotanil 3 mg ,Octanyl 3 y 6 mgx 50comp ● Oxacepam + betaalanina: Pausafren- T ● Diazepam ; Valium 10 mg x 30 y 50, 5mg x 20 x 30 x 60,Plidan 5 mg x 20 x 50 y plidan 10 mg x 20 y x 50 comp Benzodiacepinas ● Tiempo de acción : Barbitúricos ; sedantes e hipnóticos ● Deprimen el snc de manera dependiente de la dosis con producción progresiva de ● Sedación ,Hipnosis ,Anestesia,Coma ,depresión respiratoria y muerte ● Causa la depresión del sistema nervioso central. Esto es causada estimulando el sistema inhibitorio del neurotransmisor en el cerebro llamado [gamma] - el sistema ácido aminobutírico (GABA).Cuando los barbitúricos atan al canal de GABA llevan a la apertura prolongada del canal que permite en iones del Cloruro ● Fenobarbital ; Luminal , Luminaletas Inductores del sueño
● Zoplicona (Insomnium com 7,5 mg x 30)
●Se une al mismo receptor de las benzodiacepinas, ejerce
efectos similares pero preferentemente hipnóticos.
●Efectos adversos : sequedad bucal, cefaleas
●Interacciones medicamentosas; potencia la acción del
alcohol y de los antidepresivos tricíclicos. Los macrólidos, el
ketoconazol y la metoclopramida(reliverán) aumentan los niveles de zopliclona, la rifampicina y los anticolinérgicos reducen sus niveles plasmáticos. Inductores del sueño ● Eszopiclona ; Inductal 1,2,3 mg x 30 comprimidos ● Parece tener un mayor margen de acción terapéutica y una baja cantidad de efectos adversos. ● Resulta una droga muy prometedora para el insomnio. ● Los efectos residuales al día siguiente son mínimos. ● Y estudios recientes demuestran ademas que no produce tolerancia a sus efectos luego de ser administrada durante períodos de 6 meses. ● Efectos adversos : sequedad bucal, náuseas , diarreas, cefaleas, mareos , confusión , ansiedad , pesadillas. ● Puede producir síndrome de abstinencia si se suspende bruscamente. (insomnio, ansiedad, pesadillas, mialgias, vómitos) Inductores del sueño ● Zolpidem : (Somit 5,10 Somit CR 6,25 mg, dormilan10 mgx 30 ) ● Esta droga se une al receptor benzodiacepínicos, tiene solo efecto hipnótico. ● Si se deja de usar bruscamente puede producir abstinencia, con pánico enrojecimiento facial, nerviosismo, desorientación , insomnio, temblor. ● En ancianos se aconseja disminuir la dosis a la mitad. ● Efectos adversos: más comunes , cefalea somnolencia, náuseas, dolor abdominal, vértigo , mareos. Inductores del sueño ● Melatonina : (Metanol ,buenas noches) ● Es la hormona producida por la glándula pineal .La función principal de la glándula es trasducir la información de los ciclos diurno -nocturno, para la organización de los ritmos corporales. ● La mayor síntesis de melatonina ocurre durante la noche. ● Se administra por vía oral, el pico plasmático se logra en una hora. ● Se usa como inductor del sueño , insomnio por sueño con fase retardada (que se duermen a horas mucho más tardías que las usuales). ● Tratamiento de los cambios en el ritmo circadiano inducidos por trabajo nocturno( ciclo aproximado de 24 horas y que responden, principalmente, a la luz y la oscuridad ). Sedantes naturales ● Valeriana ; hierbas ● Tilo; hierbas ● Passiflora ● Tilo ,Valeriana y Passiflora :