Examen farmacologie

EXERCIȚII DE TIP I (1-35)

Alegeți variantele corecte (una sau mai multe) ale enunțurilor de mai jos:

FARMACODINAMICĂ

1. Principalele familii de receptori farmacologici sunt:

a. canale ionice cu poartă reglată de ligand
b. receptori cuplați cu proteine G
c. receptori cuplați cu enzime
d. receptori intracelulari

2. Medicamentele care funcționază ca liganzi intracelulari pot interacționa cu:

a. ADN
b. enzime
c. proteine structurale
d. ARN

3. Care dintre următoarele enunțuri privind agoniștii compleți sunt corecte:

a. se leagă la receptori și îi stabilizează în conformația activă
b. produc răspunsuri biologice maxime care mimează răspunsurile la liganzi endogeni
c. au afinitate mare pentru receptorii specifici
d. au eficacitate mică.

4. Comparativ cu un agonist complet, un agonist parțial:

a. are eficacitate mai mică
b. are totdeauna afinitate mai mică pentru receptor
c. poate avea afinitate echivalentă pentru receptor
d. în condiții adecvate, se poate comporta ca un antagonist.

5. Care dintre următoarele enunțuri privind agoniștii inverși sunt corecte:

a. stabilizează forma activă a receptorilor
b. forțează receptorii activi constitutiv să treacă în starea inactivă
c. anulează activitatea constitutivă receptorilor
d. au efect farmacologic opus față de agoniștii compleți sau parțiali.

6. Care dintre următoarele enunțuri privind antagoniștii competitivi sunt corecte:

a. se leagă la receptori la aceleași situsuri ca agenții agoniști
b. împiedică legarea agoniștilor la receptori
c. efectul lor poate fi diminuat prin creșterea concentrației agonistului
d. scad valoarea DE50 a agonistului

7. Indicele terapeutic (IT):

a. este un parametru farmacodinamic
b. se definește ca DE50/DT50
c. măsoară siguranța unui medicament
d. valoarea scăzută a IT indică o marjă largă între dozele eficace și dozele toxice.

1
 FARMACOCINETICĂ
CĂI DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR

8.Dezavantajele administrării orale a medicamentelor sunt:

a. absorbție limitată a anumitor medicamente
b. alimentele pot influența absorbția
c. complianța pacienților este foarte importantă
d. uneori medicamentele sunt metabolizate înainte de absorbția sistemică.

9.Administrarea sublinguală a medicamentelor prezintă următoarele avantaje:

a. este evitat efectul de prim pasaj hepatic
b. este evitată distrugerea medicamentelor sub acțiunea acidului gastric
c. se folosește pentru orice tip de medicament
d. poate produce efecte farmacologice imediate

10.Administrarea intravenoasă a medicamentelor este calea cea mai adecvată pentru:

a. volume mari
b. substanțe iritante sau mixturi complexe
c. medicamente cu structură peptidică și proteine
d. substanțe uleioase sau greu absorbabile

11.Despre administrarea inhalatorie a medicamentelor sunt corecte următoarele afirmații:

a. absorbția este rapidă; efectele pot fi imediate
b. dozele folosite sunt mai mari comparativ cu administrarea orală sau parenterală
c. eficace la pacienții cu probleme respiratorii
d. este calea asociată cu cel mai înalt risc de dependență.

12.Administrarea transdermică a medicamentelor are următoarele caracteristici:

a. absorbția este lentă și susținută
b. este evitat efectul de prim pasaj hepatic
c. ideală pentru medicamente hidrofile
d. se folosește numai pentru medicamente care pot fi administrate zilnic în doze mici.

ABSORBȚIA MEDICAMENTELOR

13.Absorbția medicamentelor poate avea loc prin următoarele mecanisme:

a. difuzie pasivă
b. difuzie facilitată
c. transport activ
d. endocitoză.

14.Difuzia pasivă unui medicament:

a. are loc împotriva gradientului de concentrație dintre două compartimente separate de o
membrană.
b. nu implică participarea unui transportor
c. nu este saturabilă
d. are specificitate structurală redusă.

15.Procesul de difuzie facilitată a unui medicament:

a. utilizează proteine transmembranare specializate
b. are loc în sensul gradientului de concentrație
c. nu este saturabil
d. poate fi inhibat de compuși care acționează competitiv pentru interacțiunea cu transportorul

2
16.Transportul activ al medicamentelor are următoarele caracteristici:
a. depinde de proteine transportoare specifice care traversează membrana celulară
b. are loc cu consum de energie
c. prezintă cinetică saturabilă
d. este specific unui număr restrâns de medicamente similare cu metaboliți naturali.

17.Cu privire la factorii care influențează absorbția medicamentelor sunt corecte următoarele
enunțuri:
a. protonarea acizilor slabi și a bazelor slabe favorizează transportul lor prin membrane
b. medicamentele liposolubile traversează ușor membranele, intrarea lor în țesuturi fiind
determinată de nivelul fluxului sangvin
c. absorbția intestinală este mai eficientă decât cea gastrică datorită suprafeței mai mari a
mucoasei intestinale
d. absorbția medicamentelor în țesuturi crește odată cu creșterea nivelul de expresie al
glicoproteinei P .

18.Factorii care influențează absorbția medicamentelor sunt:

a. pH-ul
b. nivelul fluxului sanguin la locul absorbției
c. suprafața totală disponibilă pentru absorbție
d. nivelul de expresie al glicoproteinei-P.

19.Factorii care influențează biodisponibilitatea medicamentelor sunt:

a. efectul de prim pasaj hepatic
b. solubilitatea medicamentului
c. instabilitatea chimică a medicamentului
d. caracteristicile preparatului folosit.

20.Solubilitatea medicamentelor influențează biodisponibilitatea, astfel:

a. medicamentele foarte hidrofile au absorbție redusă din cauza incapacității lor de a traversa
membranele celulare
b. medicamentele hidrofobe sunt slab absorbite deoarece sunt total insolubile în fluidele apoase
ale corpului și ca urmare nu au acces la suprafața celulelor.
c. pentru a se absorbi ușor, un medicament trebuie să fie predominant hidrofob, dar să dețină un
anumit grad de solubilitate în soluții apoase.
d. multe medicamente au comportament chimic de acizi slabi sau baze slabe.

DISTRIBUȚIA MEDICAMENTELOR

21.Transferul unui agent terapeutic din plasmă în spațiul interstițial depinde de:
a. debitul cardiac și fluxul sangvin regional
b. permeabilitatea capilară
c. volumul tisular
d. gradul legării medicamentului la proteinele plasmatice și tisulare

22. Care dintre următoarele enunțuri referitoare la distribuția medicamentelor sunt corecte:
a. un medicament cu masa moleculară mică și hidrofil poate pătrunde în lichidul interstițial
traversând fantele joncționale ale endoteliului capilar
b. un medicament cu masa moleculară mică și hidrofil poate străbate membranele lipidice ale
celulelor pentru a pătrunde în spațiul intracelular.
c. un medicament cu masa moleculară foarte mare este reținut în compartimentul plasmatic
d. un medicament cu masa moleculară mica și hidrofob nu poate străbate membranele celulare
pentru a ajunge în lichidul intracelular.

3
 CLEARANCEUL MEDICAMENTELOR (METABOLIZAREA)

23.Enzimele citocrom P450 sunt:

a. proteine care conțin Cu
b. monoxigenaze microzomale
c. induse de anumite medicamente
d. exprimate predominant în ficat și tractul gastrointesinal

24.Care dintre izoformele citocromului P450 (CYP) au cea mai mare contribuție la metabolizarea
medicamentelor?
a. CYP3A4/5
b. CYP2D6
c. CYP2C8/9
d. CYP1A1/2
e. CYP2E1

25.Consecințele intensificării metabolizării medicamentelor sub acțiunea inductorilor CYP includ:

a. scăderea concentrației plasmatice a medicamentelor;
b. scăderea activității, dacă metaboliții sunt inactivi;
c. creșterea activității, dacă metaboliții sunt activi;
d. reducerea/creșterea efectului terapeutic.

26.Dintre reacțiile fazei I de metabolizare a medicamentelor fac parte:

a. reacții de oxidare dependente de citocromul P450
b. reacții de reducere
c. reacții de hidroliză
d. reacții de conjugare cu glicină

27.Dintre reacțiile fazei a II-a de metabolizare a medicamentelor fac parte:

a. reacții de conjugare cu acid glucuronic
b. oxidări independente de citocromul P450
c. reacții de conjugare cu glutation
d. reacții de reducere

28.Care dintre următoarele enzime catalizează reacții ale fazei I de metabolizare a medicamentelor?
a. monoxigenaze flavinice (conțin FAD sau FMN)
b. monoamin oxidaze
c. glucuronil transferaze
d. esteraze

29.Care dintre următoarele reacții nu sunt transformări ale fazei I de metabolizare a medicamentelor:
a. reducerea cetonelor
b. conjugarea cu alcooli
c. oxidarea grupelor alchil
d. hidroliza esterilor

30.Sunt inhibitori ai enzimelor CYP:

a. eritromcina
b. ketoconazolul
c. ritornavirul
d. sucul de grapefruit

4
31.Medicamentele prescrise pentru ameliorarea durerii se numesc:
a. analgezice
b. antiaritmice
c. antihipertensive
d. anticonvulsivante

32.Medicamentele prescrise pentru a reduce tensiunea arterială se numesc

a. antihipertensive
b. antiaritmice
c. analgezice
d. anticonvulsivante

33.Medicamentele prescrise pentru tulburări de ritm cardiac se numesc:

a. antiaritmice
b. antidiabetietice
c. anticonvulsivante
d. bronhodilatatoare

34.Medicamentele prescrise pentru a relaxa mușchii netezi ai bronhiilor se numesc:

a. bronhospasme
b. bronhodilatatoare
c. bronhoconstrictoare
d. anticonvulsivante

35.Medicamentele prescrise pentru prevenția și controlul convulsiilor se numesc:

a. antidiabetice
b. antihipertensive
c. anticonvulsivante
d. antidepresive

EXERCIȚII DE TIP II (1-9)

Alegeți varianta corectă a termenilor redactați cu caractere italice și completați spațiile punctate din
următoarele enunțuri:

1.Medicamentele care acționează ca agoniști/antagoniști se leagă la receptori în stare activă și

deplasează rapid echilibrul de la R la R*.

2.Liganzii hidrofili/hidrofobi interacționează cu receptori prezenți pe suprafața celulară.

3.Liganzii hidrofobi /hidrofili pătrund în celule străbătând bistratul lipidic membranar și

interacționează cu receptori intracelulari.

4.CE50 reprezintă concentrația unui medicament care generează un efect egal cu ........... din efectul său
maxim. Dintre două medicamente cu același mecanism de acțiune, are potență mai mare cel pentru
care valoarea CE50 este mai mare/mică.

5.Eficacitatea este capacitatea unui agentului terapeutic de a induce un răspuns în urma interacțiunii
cu un receptor. Pentru un medicament, E max (răspunsul maxim) este mai important/mai puțin
important decât potența (CE50). Un medicament cu eficacitate mai mare conferă mai puține/mai multe
beneficii terapeutice decât un agent cu potență crescută.

5
6. Candesartan și irbesartan sunt blocanți ai receptorilor pentru angiotensină care se utilizează în
monoterapie sau în combinație cu alte medicamente pentru tratamentul hipertensiunii. Dintre cele
două medicamente, are potență mai mare candesartan/irbesartan pentru că......................

Antagoniști ai receptorului angiotensinei II (Sartani)

Structura

Denumirea Candesartan Irbesartan

Intervalul de dozare 4-32 mg 75-300 mg

7. În relația:

Kd este constanta de disociere la echilibru a complexului medicament-receptor. Cu cât valoarea Kd

este mai mică, cu atât interacțiunea este mai slabă/puternică și afinitatea medicamentului pentru
receptor mai mare/mică.

8. Biodisponibilitatea reprezintă fracțiunea dintr-o doză de medicament administrat care ajunge

nemodificat în circulația sistemică. Dacă la administrarea pe cale orală a 200 mg dintr-un
medicament este absorbită în formă nemodificată o cantitate de 150 mg, biodisponibilitatea
medicamentului este de.....................

9.Administrarea unei doze unice (D) de 100 mg dintr-un medicament conduce la o concentrație
plasmatică maximă (C) de 20 μg/mL. Presupunând că distribuția se realizează rapid iar eliminarea
înainte de măsurarea nivelului plasmatic maxim este neglijabilă, volumul aparent de distribuție (Vd)
este.................