Professional Documents
Culture Documents
Neurotransmițătorii
Antidepresivele Stimulează activitatea = substanțe care
acționează direct acestuia, crescând favorizează
asupra sistemului nivelul transmiterea
nervos central neurotransmițătorilor mesajelor între
neuroni.
Clasificare:
• Majoritatea acţionează pe
Noradrenalină, cel mai mult
Desipramina.
• Clomipramina şi Amitriptilina
PRESINAPTICE
acţionează pe Serotonină.
• Utilă în depresiile
inhibate.
NORTRIPTILINA
• Doza maximă 150 mg
/ zi.
PROTRIPTILINA
• Doza maximă 60
mg / zi.
DESIPRAMINA
• Doza maximă
400 mg / zi.
ANTIDEPRESIVELE CLASICE TETRACICLICE
- EFECTE ȘI CARACTERISTICI -
Sunt
Nu au efecte recomandate în
secundare depresiile
anticolinergice secundare,
şi depresia la cei
cardiovasculare cu afecţiuni
somatice.
Sunt recomandate în
depresiile de mică
amplitudine, depresiile
pe fond de involuţie.
ANTIDEPRESIVELE CLASICE TETRACICLICE
- MIANSERINA ȘI MAPROTILINA -
MAPROTILINA (LUDIOMILUL)
→ doza iniţială este de 75 mg / zi, ajungându-se până la
150 - 225 mg / zi.
→ este indicată la vârsnici şi la cei cu disfuncţii
cognitive.
DURATA TRATAMENTULUI
CU ANTIDEPRESIVE CLASICE
Contraindicaţii
Contraindicaţii relative:
absolute:
Glaucom
Comă
Epilepsie
Agranulocitoză
Tulburări cardiace
Insuficienţă
cardiacă
Adenom de prostată
Asocierea IMAO
Diabet zaharat
EFECTE ALE ANTIDEPRESIVELOR CLASICE
EFECTE ADVERSE (1)
a. PSIHIATRICE:
•Poate apărea atât la pacienţii bipolari, cât şi la cei
cu antecedente heredocolaterale de Tulburare
bipolară.
•Virajul maniacal poate fi favorizat, dar nu
determinat de tratamentul antidepresiv.
Virajul
•Poate apărea la câteva zile după tratament şi se
maniacal tratează ca atare.
susceptibili
EFECTE ADVERSE (2)
b. ANTICOLINERGICE:
MAPROTILINA<DOXEPINA<IMIPRAMINA<AMITRIPTILINA
(cel mai anticolinergic)
EFECTE ADVERSE (3)
c. SEDAREA:
→ este utilă în cazul tulburărilor de somn.
→ sedarea poate scădea după prima săptămână de
administrare.
MAPROTILINA<DOXEPINA<IMIPRAMINA<AMITRIPTILINA
(cel mai sedativ)
d. EFECTE AUTONOME:
Apar prin blocarea receptorilor α-NA:
→ Hipotensiune
→ Transpiraţii
→ Palpitaţii
→ Obstrucţie nazală.
EFECTE ADVERSE (4)
e. EFECTE Cardiace:
→ Tahicardie, scad contractilitatea, scad debitul cardiac.
→ Aplatizarea undei T, alungirea intervalului QT, subdenivelare ST.
→ Imipramina este un medicament Quinidine – like şi poate scădea
contracţiile ventriculare premature.
→ Antidepresivele clasice trebuie întrerupte înainte de intervenţii
chirurgicale.
f. EFECTE Neurologice:
→ Mioclonii pot fi semne de toxicitate.
→ Tremor
→ Tulburări de vorbire Desipramina, Protriptilina
→ Parestezii
→ Ataxie
→ Convulsii Maprotilina, Clomipramina, Amoxapina.
EFECTE ADVERSE (5)
Alte efecte:
Creştere în greutate.
Impotenţă.
Amenoree, ginecomastie.
Creşterea secreţiei de ADH.
Greaţă, vărsături.
Hepatită.
ANTIDEPRESIVELE SSRI
CARACTERISTICI GENERALE
Blochează receptorii 5HT1A presinaptici,
primele efecte apărând în 2 - 4 săptămâni.
Au absorbţie bună.
T 1/2 cel mai lung îl are Fluoxetina, de aceea e e
recomadată în depresia geriatrică.
T1/2 cel mai scurt îl are Fluvoxamina.
Administrarea împreună cu alimentele reduce riscul apariţiei
diareei şi a stării de greaţă.
Răspunsul diferă foarte mult de la o persoană la alta.
Dacă sunt întrerupte în mai puţin de 6 luni
creşte rata recăderilor.
Sunt foarte bine tolerate ani de zile.
Peste 50 % din cei cu răspuns nefavorabil la un SSRI, răspund
bine la altul.
¼ au reacţii adverse în primele 2 săptămâni, înainte de efectul
terapeutic, dar ulterior aceastea diminuă.
10 – 15 % din pacienţi nu pot tolera nici dozajul minim
ANTIDEPRESIVELE SSRI
-INDICAȚII -
Depresia la vârstnici
Tuburări anxioase
Bulimie, Tricotilomanie
ANTIDEPRESIVELE SSRI
- FLUOXETINA -
Interferă cu P450,
Pentru depresie: 20
Cp 10, 20 mg anticomiţialele şi
- 40 mg
antibioticele.
Se administrează Nu sedează,
În TOC:
dimineaţa nu dă sindrom de
>60 mg
(dă insomnie) discontinuitate
ANTIDEPRESIVELE SSRI
- SERTRALINA, PAROXETINA, CITALOPRAM -
•Cp 20, 40 mg
•Doza iniţială: 20 mg, după 1 săptămână se creşte la 40 mg (max: 60 mg,
priză unică)
•Se administrează dimineaţa sau seara, cu sau fără alimente este cel mai
Citalopram selectiv şi cel mai sedativ.
•Interferă cu P450
ANTIDEPRESIVELE SSRI
- ASOCIERI -
Bupropion
Litiu
T3 (Tiroxină)
Amfetamine
Buspironă
Anticonvulsivante
Naltrexonă
Alte antidepresive
ANTIDEPRESIVELE SSRI
- EFECTE ADVERSE -
Disfuncţii sexuale
→ în proporție de 80 %
→ la toate SSRI-urile
→ aceste efecte sunt dependente de doză şi dispar la oprirea medicamentului
→ Bupropion şi Nefazona nu creează disfuncții de acest tip
Gastro - intestinale
→ anorexie Fluoxetina (maximă la 20 de săptămâni)
→ greaţă, vărsături, diaree, dispepsie
→ aceste efecte sunt dependente de doză
Creştere în greutate
→ 10 kg (cel mai mult la Paroxetină)
Cefaleea
ANTIDEPRESIVELE SSRI
- EFECTE ADVERSE SNC (1) -
Paroxetina + •Convulsii
Tranilcipromina
•Risc de convulsii
Sertralina + Litiu
Greaţă
Somnolenţă, ameţeală, vedere neclară
Uscăciunea gurii
Nervozitate
Constipaţie
Astenie
Anxietate
Anorexie
Tulburări sexuale
Sindrom de discontinuitate, datorită faptului că se
metabolizează rapid şi nu se leagă de proteine.
HTA cel mai sever efect advers, la doze mai mari de 300
mg.
- BUPROPIONUL -
Asocieri medicamentoase:
cu Litiu bun în depresia rezistentă. Risc de convulsii.
cu Fluoxetină unul dintre tratamentele cele mai eficiente şi mai
bine tolerate ale tuturor tipurilor de depresie. Risc de: panică,
convulsii, delirium.
Carbamazepina scade efectele Bupropionului.
Bupropionul scade efectul Acidului Valproic.
- NEFAZODONUL -
Doza iniţială:
100 × 2 mg şi se poate creşte cu 100 - 200 mg pe
săptămână până la 600 mg.
La vârsnici: maxim 400 mg.
Cefalee
Uscăciunea gurii
Somnolenţă
Greaţă
Ameţeală
Constipaţie
Insomnie
Slăbiciune
Senzaţie subiectivă de „cap uşor”
Vedere neclară = palinopsie
Dispepsie
Confuzie
MIRTAZAPINA (REMERON)
Antagonist pe α2NA
Ultraselectiv pe 5HT1A efect antidepresiv şi anxiolitic
Blochează 5HT2A şi 5HT3 nu determină disfuncţii sexuale,
tulburări gastro - intestinale.
La fel de eficientă ca Amitriptilina în ceea ce priveşte ridicarea dispoziţiei.
Determină la fel de multă somnolenţă la antidepresivele triciclice.
Cardiotoxicitate nulă.
Hepatotoxicitate redusă.
Poate determina agranulocitoză.
Viteză de instalare foarte rapidă.
Efecte și Contraindicații:
Nu are efectele anticolinergice ale antidepresivelor triciclice.
Nu are efectele gastro - intestinale şi anxiogene ale SSRI.
Nu e mai eficientă decât alte antidepresive.
Nu interferă cu P450.
Nu dă sindrom de discontinuitate poate fi întrerupt brsc.
Nu se administrează la cei cu:
hipersomnie, inhibiţie psihomotorie, deteriorare cognitivă,
obezitate, funcţie imunitară compromisă.
ANTIDEPRESIVELE IMAO (1)
Antidepresivele IMAO, numite și medicamente de linia a treia,
sunt inhibitori ai monoaminoxidazei. Deși eficiența lor nu este
contestată, aceste substanțe se administrează doar dacă alte
metode de combatere a depresiei nu au reușit. Această atitudine
este datorată faptului că efectele secundare sunt mult mai
intense comparativ cu restul claselor de terapeutice.
Precauţii în prescriere:
dietetice
multiple interacţiuni dăunătoare
faptul că pot precipita crize HTA la tiramină.
Reacţii adverse:
Agitaţie
Hipomanie
Convulsii
Hipotensiune
Icter hepatocelular reacţii de hipersensibilitate
ANTIDEPRESIVELE IMAO (2)
Fenelzina
30 - 60 mg / zi.
Linie secundară de tratament, pentru depresiile ce nu răspund la
antidepresive triciclice.
Tranilcipromina
20 - 60 mg / zi.
Recomandat în depresiile atipice şi la cei cu trăsături histrionice.
Poate da variaţie diurnă inversă şi creştere în greutate.
Izocarboxazida
20 – 40 - 50 mg / zi.
În stările anxios – fobice are eficacitate egală cu antidepresivele
triciclice.
Moclobenidul
300 - 600 mg / zi.
Inhibă reversibil MAO.
Seleginul 10 mg / zi.
Iproniazidul 50 - 150 mg / zi.
DEPRESIA LA VÂRSTNICI
SSRI-urile:
Sunt sigure şi bine tolerate.
Nu au efectele secundare ale antidepresivelor triciclice şi nu
dau hipotensiune.
Fluoxetina: poate da nervozitate, insomnie, anorexie.
Sertralina: poate da greaţă, sedare.
Paroxetina: are efecte anticolinergice.
Antidepresivele triciclice:
Se preferă antidepresivele de tip Desipramina, Nortriptilina,
deoarece au efecte secundare reduse (anticolinergice,
hipotensiune, sedare).
Cel mai mic risc de hipotensiune îl au cei cu insuficienţă
cardiacă congestivă.
Este necesar să nu existe defecte de conducere de EKG.
DEPRESIA LA VÂRSTNICI
- OPȚIUNI TERAPEUTICE ȘI EFECTE SECUNDARE -
Trazodona
Acţionează pe receptorii serotoninergici.
Are efect sedativ, poate da hipotensiune şi aritmii.
Bupropionul
Nu are efect sedativ şi hipotensor.
IMAO
Sunt utile, dar este necesară prudenţă în administrare şi în
asocierile medicamentoase, deoarece dau hipotensiune
frecventă şi severă.
Tranilcipromina şi Fenelzina trebuie administrate cu
prudenţă la cei cu risc de HTA.
Terapia electroconvulsivantă
Este terapia de elecţie la cei care au factori de risc la
tratamentul antidepresiv şi la cei cu refuz alimentar.
Riscul e mai scăzut ca la medicamente.