Sarah Pérez Cabarca

Medicina VIII
Pediatría
2014
 Giuseppe Brotzu: En 1945
relacionó la buena salud de los
bañistas de las aguas
contaminadas del golfo de
Cagliari en la costa sur de
Cerdeña con la acción de ciertos
microorganismos productores de
antimicrobianos.
En 1948 dió con el hongo
Cephalosporium acremonium;
microorganismo productor de
Cefalosporinas P, N y C.
Inicia una búsqueda en aguas
marinas cercanas a los desagües
de la ciudad.
En 1953 aisló la Cefalosporina C.
Y en 1963 obtuvo su núcleo
principal y quedó abierto el
camino para la explotación de
uno de los más ricos filones de la
quimioterapia antimicrobiana.

La Cefalosporina C fue aislada en
la Escuela de Patología "Sir
William Dunn" de la Universidad
de Oxford
La modificación de las cadenas
laterales fijas al núcleo de la
cefalosporina ha producido una
extraordinaria proliferación de
nuevos compuestos para uso
clínico.

Importantes en el tratamiento de
las infecciones bacterianas
debido a su relativa baja
toxicidad, amplio espectro
antibacteriano, actividad
bactericida y actividad frente a
betalactamasa.
Este grupo de fármacos está estructural y
farmacológicamente relacionado con las
penicilinas, presentando una estructura
química derivada del ácido 7 - amino -
cefalosporánico, con un anillo β -
lactámico y un anillo de dihidrotiazina
adyacente.
 Inhibiendo
Interfieren la
en la transpeptida Inactivando
síntesis ción final a los ribosom Rompe las
Sintesis
de peptidogl través de inhibidores a paredes
icano defolatos la unión a la de la celulares
la pared proteína autolisina bacterianas.
celular fijadora de endógena.
proteina RNAm
bacteriana. DNApenicilina RNAm Síntesis Produce la
(PBP) muerte del
proteica
microorgani
smo por lisis
microbiana

Inhibidores sintesis pared: Betalactámicos

(carbapenems, monobactams,
cefalosporina, penicilinas) Otros ATB
(vancomicina)
 1ra
Generación
2da
Generación
3ra
Generación
4ta
Generación
5ta
Generación
 1ra 2da 3ra
Generación Generación Generación 4ta 5ta
• Cefalexina • Cefoperazone Generación Generación
• Cefuroxima • Ceftriaxona
• Cefazolina • Cefepime
• Cefaclor • Ceftazidime • Ceftabiprol
• Cefalotina • Cefpirome
• Cefprozil • Cefmenoxime • Ceftaroline
• Cefadroxilo • Cefoxitina
• Cefradina • Moxalactam
• Cefonicid • Cefdinit
• Cefmetazol • Cefixime
• Cefotetan • Cefotaxime
• Ceforinida • Cefpodoxima
proxetil
• Ceftibuten

Mejoran su
Ganan actividad comportamiento
frente a Reduciéndola en relación al
microorganismos frente a principal factor de
gramnegativos. grampositivos. resistencia las
(betalactamasas).
Las cefalosporinas de primera generación son para administración
oral y parenteral, fueron aprobadas para su uso clínico desde
1973-75. Son las más activas frente a la mayoría de los cocos
grampositivos aerobios.

Las orales son llamadas
fenilglicinas o derivados
hidroxifenilglicinas que
incluyen la cefalexina,
cefadroxilo y cefradina
Las parenterales se
cuenta con la cefalotina,
cefazolina, cefradina
(administración oral
también) y cefapirina.
 Por tanto tienen buena
actividad contra bacterias
Son resistentes gram positivas (con
a las excepción de Enterococos,
penicilinasas de Staphylococcus resistentes
los a la meticilina,
Staphylococcus. Staphilococcus epidermidis
y pneumococos resistentes
a penicilina).
Algunos gram -
negativos adquiridos
en la comunidad (E.
coli, Klebsiella
pneumoniae y Proteus
mirabilis)
Son utilizadas desde 1979. Tienen menor actividad frente
a Staphylococcus spp. meticilinosensible, pero son más activas
frente a algunos gramnegativos. Su actividad frente a la mayoría de
anaerobios es escasa.

Las orales son llamadas Las parenterales son el

también ésteres – prodrogas
que incluyen cefaclor,
cefuroxime axetil y
cefprozil
cefamandol, cefonicid,
cefoxitina, ceforinida,
cefuroxime, cefotetan y
el cefmetazole.
 Su cobertura es más
extensa que los de primera
generación ya que incrementan
su actividad contra
microorganismos gram
negativos, especialmente
Ofrecen una cobertura No deben
Haemophilus influenzae y
mayor frente a los bacilos adiministrarse en
Neisseria sp.
gram negativos que las meningitis; excepto
de primera generación. cefuroxima.
Estos antibióticos no están indicados en la profilaxis quirúrgica de
rutina.
La ceftazidime y el cefoperazone son activas contra Pseudomonas aeruginosa,
pero son menos activas que otros agentes de tercera generación contra cocos
gram positivos.

Las parenterales son

cefoperazone,
Las orales son cefixime, ceftazidime,
cefdinir, cefpodoxima moxalactam, cefotaxime,
proxetil y ceftibuten. ceftriaxone, ceftizoxime
y cefmenoxime.
 Las cefalosporinas de tercera
generación son el tratamiento
de elección en la meningitis Todo este grupo de
por bacilos gramnegativos y se tercera generación son
Suelen resultar más
utilizan también para combatir extremadamente
eficaces
otras infecciones por bacilos activas contra la
in vitro frente a los bacilos
gramnegativos. mayoría de las
gramnegativos y frente a los bacterias gram -
cocos grampositivos negativas (excepto
(excepto S. aureus) que los Enterobacter y
fármacos de primera y Citrobacter)
segunda generaciones.
Tienen un extenso espectro de acción comparadas con las de tercera generación y
tienen una gran estabilidad contra Beta – lactamasas.
Cubren Enterobacter y Citrobacter y tiene particular uso terapéutico en el
tratamiento de infecciones debidas a bacilos aerobios gram negativos resistentes a
cefalosporinas de tercera generación con lo cual se logra su erradicación.

Tienen mejor actividad contra algunos gram positivos.

Las cefalosporinas de
cuarta generación incluyen
el cefepime y el cefpirone,
ambas de administración
parenteral.
Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas (IPTB).
Inf. Quirúrgicas– Pseudomonas – Neutropénicos – Septicemia –
Infecciones graves y resistentes a las previas.
Tienen mejor actividad contra S. pneumoniae.
Uso parenteral (Canadá y Suiza). No uso actual en niños

Las cefalosporinas de
Quinta generacion incluyen
ceftobiprole y ceftaroline
ambas de administración
parenteral.
 Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
________________________________________________
____
Susceptibilidad bacteriana
________________________________________________
____
Generación Gram positivos Gram negativos
________________________________________________
____
Primera ++++ +
Segunda +++ ++
Tercera + +++
Cuarta ++ ++++*
Quinta ++ +++++*
 Cefalotina: CEFALOTINA amp 1 g. I.M, I.V: Dosis : 50-
100 mg/kg/dia C/6-8 h.
Primera Generación

Cefadroxilo: BIODROXIL, DURACEF, FADROX V.O.

Dosis: 30 mg/kg/dia, dividido en 2 dosis.

Cefazolina: BASOCEF, KEFSZOL, KELLIN I.V. Dosis:

50-100 mg/kg/dia dividido en 4 dosis.

Cefalexina: DICRODEN, CEPRAX, CEFAFLEX,

KEFLEX, LEXBAC, OSPEXINA V.O. Dosis: 25-100
mg/kg/dia dividido en 3 o 4 dosis.
Cefradina: CEFRAKOV, CEFRAMIL, CEFREX,
VERACEF V.O, I.M, I.V. Dosis: 10-25 mg/kg/dosis C/ 6
h V.O, 25-50 mg/kg/dosis C/ 6h I.V.
 Cefoxitina: CEFOXIN I.V: Dosis : 25-60 mg/kg/dosis
C/6-8 h.

Cefuroxima: BIOMICINA, ZINACEF, ZINNAT I.V, I.M.

Dosis: 25-100 mg/kg/dia C/ 6-8 h.
Generación
Segunda

Cefprozil: PROCEF V.O Dosis: 30-40 mg/kg/dia dividido

C/ 12 h.

Cefoxitin: MEFOXITIN.
 Cefixima: DENVAR, DEVOXIM, EVENTUM V.O. Dosis :
Tercera Generación

8 mg/kg/dia C/24 h.

Cefoperazona (+ sulbactam): SULPERAZON I.V, I.M.

Dosis: 25-60 mg/kg/dosis C/ 6-12 h.

Cefotaxima: BAXCEF, BIOTAXIMA, TAFOX,

CLAFORAN I.M, I.V Dosis: 75-150 mg/kg/dia dividido
C/ 6-8 h.
Ceftazidima: BIOZIDIMA, FORTUM, CEFFOTAN I.M,
I.V . Dosis: 15-25 kg/dosis C/ 8 h.

Ceftriaxona: AXTAR, CEFTRIAN, CEFAXONA,

CETRAX, ROCEFIN, RUSILIN I.M.
 Cuarta Generación
Cefepima: CEFEMIN, CIPEN, MAXIPIME I.M, I.V.
Dosis : 25 mg/kg/dia C/12 h.

Quinta Generación
Ceftaroline: ZINFORO, TEFLARO I.V. Dosis :No hay dosis
pediátricas.
Ceftabiprole: ZEFTERA I.V. Dosis: No hay dosis
pediátricas.
Infecciones Respiratorias Altas.

Infecciones de Tejidos Blandos.

Celulitis.

Infecciones Urinarias Bajas.

Infecciones Intraabdominales.

Profilaxis Quirúrgica.

Septicemia.

Meningitis.
• Eritema
• Urticaria
• Anafilaxia
• Diarrea
• Náuseas, vómito
• Elevación transaminasas
• Barro biliar
• Eosinofilia
• Neutropenia
• Trombocitopenia

• Nefritis intersticial

• Convulsiones

• Fiebre medicamentosa
• Flebitis