Ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes y sedantes.

(Resumen)
Los ansiolíticos son fármacos que reducen la ansiedad, cualquiera que sea la causa de esta, reduciendo
la activación de circuitos cerebrales septo hipocampicos, cuya actividad se incrementa ante señales
de peligro. Con algunos de ha comprobado su eficacia especifica en determinados trastornos de
ansiedad. Los hipnóticos son fármacos que se utilizan para producir efectos de somnolencia en las
personas. De este modo, constituyen medicamentos que permiten tratar alteraciones y trastorno del
sueño. Los efectos de estos fármacos se producen a través de la disminución de la actividad de la
corteza cerebral. Es decir los hipnóticos actúan como depresores del sistema nervioso central, pueden
clasificarse de forma general, en dos grandes categorías: los hipnóticos orales e hipnóticos
intravenosos. Los fármacos anticonvulsivantes (FACs) son un grupo heterogéneo de agentes que
tratan de modificar los procesos implicados en el desarrollo de las crisis comiciales, favoreciendo la
inhibición sobre la excitación, con el fin de detener o prevenir la aparición de la actividad comicial.
Los sedantes son drogas de prescripción médica que provocan sueño o calma. Están clasificados como
depresores del sistema nervioso central (SNC). El alcohol, los tranquilizantes, los opiáceos como la
heroína y el OxyContin, son también tipo de depresores del SNC.
Las benzodiacepinas son fármacos agonistas del complejo receptorial GABA-BZ (o receptor GABA-
A), con efecto inhibidor sobre el sistema límbico y un rápido efecto ansiolítico. Las benzodiacepinas
parecen ejercer su efecto ansiolítico potenciando la inhibición GABAergica sobre las neuronas
serotoninergicas de los núcleos del rafe. Las benzodiacepinas de vida acción corta, permanece poco
tiempo (menos de doce horas) en el organismo, se trata de las benzodiacepinas que actúan de manera
más rápida, como las dificultades para conciliar el sueño, algunos fármacos de este grupo son el
triazolam o el midazolam. Las benzodiacepinas de vida acción larga, tiene una gran ventaja de que se
mantiene en el organismo durante mucho tiempo, siendo de ayuda en los trastornos de ansiedad,
tardan un tiempo en hacer efecto, pueden llegan a permanecer y actuar durante más de treinta horas
tras el consumo. Benzodiacepinas de vida de acción intermedia, es un punto intermedio entre los otros
dos tipos anteriores, duran entre doce y veinticuatro horas. Alprazolam o loracepam. El mecanismo
de acción es que actúan como agonistas: se unen a receptores específicos, potencian el efecto
inhibidor del GABA inhibitorio del cerebro, disminuyen la excitabilidad neuronal, flumazenilo
antagonista competitivo.
Farmacocinética, la absorción, distribución y eliminación de las benzodiacepinas muestra grandes
variaciones interindividuales y depende de la dosis. Se absorben muy bien por vía oral, el pro fármaco
clorazepato experimenta hidrolisis acida en el estómago y así se trasforma en desmetil, diazepam, que
es el que se absorbe. La distribución, se unen en elevada proporción (90%) al sitio II de la albumina
humana pero su elevado volumen de distribución hace que su desplazamiento de las proteínas no
tenga consecuencias prácticas salvo en ocasiones especiales como en la insuficiencia renal y
quemados. Las benzodiacepinas se absorben muy bien por vía oral. La velocidad de absorción
depende de la liposubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/ SNC se alcanza
rápidamente. Estos fármacos se metabolizan a nivel microsomal hepático por oxidación,
desalquilacion e hidroxilacion. Después son conjugados con glucuronico o sulfato y posteriormente
eliminados por el riñón. Las BZD están indicadas en casos de ansiedad generalizada y neurótica, no
van bien contra las fobias y en caso de ansiedad esporádica o moderada no superan al placebo. Las
BZD son utilizadas como hipnóticos porque disminuyen el tiempo que se tarda en conciliar el sueño
así como el número de despertares, son muy útiles en el tratamiento del insomnio ocasional,
utilizándose a dosis bajas. Todas las BZD son anticonvulsivantes con acción en convulsiones
producidas por agentes tóxicos, así como en las convulsiones de origen febril o las debidas a
síndromes de abstinencia tanto de alcohol como de barbitúricos.
TAREA
Todas las benzodiacepinas actúan aumentando la acción de una sustancia química natural del cerebro,
el GABA (ácido gamma-amino butírico). El GABA es un neurotransmisor, es decir, un agente que
transmite mensajes desde una célula cerebral (neurona) hacia otra. El mensaje que el GABA transmite
es un mensaje de inhibición: le comunica a las neuronas con las que se pone en contacto que
disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir. Como más o menos el 40% de los millones de
neuronas del cerebro responden al GABA, esto significa que el GABA tiene un efecto general
tranquilizante en el cerebro: de cierta forma, es el hipnótico y tranquilizante natural con que cuenta
el organismo. Las benzodiacepinas aumentan esta acción natural del GABA, ejerciendo de esta forma
una acción adicional (frecuentemente excesiva) de inhibición en las neuronas.

1,2) Impulso nervioso que hace que el GABA sea liberado de los sitios en que está almacenado en
la neurona 1

(3) El GABA liberado en el espacio interneuronal

(4) El GABA reacciona con los receptores de la neurona 2; la reacción permite la entrada de los
iones de cloruro (Cl-) en la neurona

(5) Este efecto inhibe o detiene el progreso del impulso nervioso

(6,7) Las benzodiacepinas reaccionan con el sitio de refuerzo de los receptores GABA

(8) Esta acción aumenta los efectos inhibidores del GABA; el impulso nervioso en curso puede
quedar bloqueado completamente.