ANTITUMORALES DEL REINO VEGETAL Y DERIVADOS

Horta Franco Alejandra María

Universidad del Atlántico
Facultad de Química y Farmacia
Programa de Farmacia
Barranquilla, Atlántico, Colombia
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INTRODUCCIÓN.
El reino vegetal ha proporcionado valiosos
antineoplásicos, debido a esto los científicos han
retomado las investigaciones en productos
naturales como fuente para el desarrollo de nuevos
fármacos para el tratamiento de enfermedades
crónicas. Son antitumorales de origen vegetal los
alcaloides de vinca, vinblastina y vincristina,
campotecina alcaloide del árbol chino
Camptotheca acuminata (derivados semisinteticos
irinotecan, topotecan), derivados de la
podofilotoxina, el Taxol® del taxus brevifolia,
etc.
OBJETIVOS.
 Analizar el comportamiento de los
antitumorales de origen vegetal para el
tratamiento de enfermedades crónicas en
el cuerpo humano.
 Estudiar a fondo el origen de los
antitumorales proporcionados por el
reino vegetal.
 Determinar la importancia de los
antitumorales de origen vegetal.

METODOLOGÍA.

PODOFILOTOXINA: Es un veneno mitótico

aislado del podofilo, En los años 70 un grupo de
investigación de los laboratorios Sandoz preparó
a partir de la epipodofilotoxina, derivados
semisintéticos como el etopósido o el tenipósido,
antitumorales menos tóxicos que la
1
podofilotoxina.

Figura 1. Plantas con principios activos de

antitumorales(a) Camptotheca acuminata b)
Taxus brevifolia c) Catharantus roseus d)
Colchicum autumnale.)
Figura 2. Podofilotoxina

1
 ALCALOIDES DE LA VINCA: Ralph Noble,
endocrinólogo en colaboración con el químico
Charles Beer, separan una fracción alcaloídica y
aíslan la vinblastina, un alcaloide doble
resultante de la unión de dos unidades: una
dihidroindólica (indolina) llamada vindolina y
Svoboda se dio cuenta de otro alcaloide, la
vincristina, muy parecida químicamente a la
vinblastina. La síntesis biomimética de los
alcaloides del grupo de la vinblastina fue llevada
a cabo por P. Potier, N. Langlois y colaboradores.1
Figura 3. Alcaloides de la vinca (Vindesina).
LA CAMPTOTECINA: alcaloide de la corteza y
madera del árbol Camptotheca acuminata, fue
aislada por Monroe Wall y Mansukh Wanni.
Figura 4. Camptotecina.
Tiene una estructura pentacíclica formada por un
fragmento pirrol [3,4 − 𝑏] quinoleína (ciclos A,
B, C), un motivo indolina (ciclos C,D) y un ciclo
δ-lactámico (E) con un centro quiral (en C-4) de
configuración S, con un hidróxilo terciario. Para el
aislamiento de este alcaloide Wall recurrió a la
técnica de distribución en contracorriente liquido-
liquido de Craig empleando el par cloroformo-
tetracloruro de carbono/metanol-agua y
monitorizando las etapas de fraccionamiento
frente al tumor L1210 de un ratón. Los derivados
semisintéticos de la camptotecina (irinotecan,
topotecan), como hidrocloruros, son solubles en
agua.1
EL TAXOL®: aislado del tejo del pacifico Taxus
brevifolia, conocido como taxanos; el prototipo
de taxano paclitaxel (Taxol®) su aislamiento fue
con considerable dificultad a causa de la baja
concentración en la corteza del árbol (500-
600mg) y su dificultad en cristalizar.
Figura 5. Paclitaxel (Taxol®)
El paclitaxel es un diterpeno con un esqueleto
tricíclico de 6-8-6 eslabones formado por catorce
átomos de carbono de los que nueve
estereogénicos. Es el ester de la bacatina (el
alcohol que contiene los tres ciclos del taxol) con
la (2R-3S)-N-benzoil-3-fenilisoserina (ácido N-
benzoil-3-amino-2-hidroxi-3-fenilpropiónico).1
EL CÓLCHICO: Pelleiter y Caventou aislaron la
colchicina de la planta Colchicum autumnale L.
pero erróneamente la consideraron idéntica a la
veratrina. En 1945, se propuso que la colchicina
es un derivado de la tropolona.1
2
Figura 6. Cólchico
APLICACIONES.
Los antitumorales de origen vegetal han sido
introducidos en el campo de la medicina en el
tratamiento de varios tipos de cánceres; colo-
rectal, ovario, mama, esófago, pulmón no
microcítico, leucemia mielocítica, carcinoma
metastásico testicular, vejiga, así como el
carcinoma refractario de células escamosas de
cabeza y cuello, carcinoma metastásico de células
renales, melanoma; también se utilizan para el
control de ciertas enfermedades localizadas en el
tórax (pulmonar y mamas), enfermedad de
Hodgkin, el linfoma no Hodgkin, sarcoma de
Kaposi, la micosis fungoide (linfoma de células T)
y el coriocarcinoma. En alguno casos son
utilizados para el tratamiento de ciertos trastornos
hemorrágicos como la púrpura trombocitopénica
idiopática (ITP)1,2,3
DISPONIBILIDAD FARMACÉUTICA
Presentan una alta disponibilidad farmacéutica, en
cuanto a los alcaloides de la vinca representan a
nivel mundial el 10% en el mercado de los
productos antitumorales citotóxicos; el Paclitaxel
(TAXOL®) representa el 80% de disponibilidad a
farmacéutica se utiliza clínicamente formulado en
emulsión de aceite de ricino polietoxilado
(Cremofor EL®) que contiene 50% de etanol
anhidro. Los antitumorales como la
Podofilotoxina y Cólchico representan el 20% de
disponibilidad farmacéutica. Estos fármacos están
disponibles en soluciones inyectables y algunas en
tabletas.1
Figura 7. Forma farmacéutica
CONCLUSIÓN.
Gracias a la búsqueda de antitumorales de origen
vegetal como opciones contra el cáncer:
 Se confirma la actividad de antitumorales
abstraídos de las plantas y de la corteza de
los árboles, siendo ésta una herramienta
útil en las investigaciones del cáncer.
 Son utilizados para el diagnóstico y
terapia en la medicina moderna.
 La acción de paclitaxel exactamente los
taxanos se enlazan a la tubulina;
promoviendo la formación de haces de
microtúbulos resistentes a la
despolimerización con la consiguiente
paralización de la mitosis.
BIBLIOGRAFIA
[1]Medicamentos: un viaje a lo largo de la
evolución histórica del descubrimiento de
fármacos/Enrique Raviña Rubira.-[Santiago de
Compostela]: Universidad de Santiago, Servizo de
Publicacións e intercambio científico, 2008. Tomo
I, Antitumorales de origen vegetal y derivados,
pág 246-263,
[2]Chemocare, Taxol [𝑒𝑛 𝑙𝑖𝑛𝑒𝑎]
<http://chemocare.com/es/chemotherapy/drug-
info/taxol-reg.aspx >
[3]Chemocare, Alcaloides de la vinca [𝑒𝑛 𝑙𝑖𝑛𝑒𝑎],
< http://chemocare.com/es/chemotherapy/drug-
info/alcaloidesdelavinca.aspx >