Artemisinina y derivados

Los derivados de la artemisinina son un grupo relativamente nuevo de fármacos con

propiedades antipalúdicas. Como la resistencia a otros fármacos antipalúdicos continúa
en aumento, los derivados de la artemisinina pueden ser alternativas útiles
Los derivados de la artemisinina para tratar el paludismo no complicado son mejores
cuando se usan en tratamientos de combinación. Los derivados de la artemisinina
provienen originalmente de una planta que se ha usado desde la antigüedad en China
como medicina tradicional para la fiebre y el paludismo.

ORIGEN QUÍMICO:
contiene constituyentes volátiles y no volátiles, los volátiles se atribuyen esencialmente
al aceite esencial, entre los no volátiles se incluyen sobre todo los sesquiterpenoides,
flavonoides, cumarinas, entre otros, otros investigadores se dedicaron a modificar esta
estructura para obtener derivados de la artemisinina Todos estos derivados (artemeter,
artesunato, dihidroartemisina, sodio-artesunato) son actualmente utilizados como
antimaláricos, incluso para casos severos de malaria

MECANISMO DE ACCIÓN:
El mecanismo de acción por medio del cual los compuesto derivados de la artemisina
incluyendo el artesunato, disminuyen la gentamicina circulante obedece
principalmente a una rápida eliminación de las formas asexuadas y de los gametocitos
inmaduros de p. Falciparum que constituye la fuente de los gametocitos maduros.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de paludismo falciparum graves en zonas donde hay indicios de
resistencia a la quinina en combinación de mefloquina.

MODO DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral.
Adultos y niños: 25 mg/kg el primer día seguidos de 12,5 mg/kg los días segundo y
tercero en combinación con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis única el segundo día.
En algunas zonas puede ser necesaria una dosis mayor de mefloquina (25 mg/kg) para
lograr la curación.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES:
• Embarazo durante el primer trimestre.
Empleo en el embarazo
Se tiene escasa experiencia con respecto al empleo de este fármaco en el embarazo,
pero se puede utilizar después del primer trimestre.
Precauciones
La artemisinina se debe emplear para el tratamiento del paludismo falciparum grave
únicamente cuando hay pruebas de que la eficacia antipalúdica de la quinina está
disminuyendo.

EFECTOS ADVERSOS
Se puede producir fiebre de origen medicamentoso.
Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en seres humanos.
Dada la incertidumbre acerca de los efectos tóxicos, se debe actuar con cautela cuando
se aplica un tratamiento de más de tres días.
TOXICIDAD Y EFECTO NO DESEADOS:
Son fármacos bastante toxico pueden producir diarreas, náuseas, vómitos, alteraciones
cardiovasculares como dolor precordial, arritmias hipotensión, insuficiencia cardiaca y
sus efectos secundario son menos frecuentes y graves.

REACCIONES ADVERSAS:
Se puede producir fiebre de origen medicamentoso.
Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en seres humanos.
Dada la incertidumbre acerca de los efectos tóxicos, se debe actuar con cautela cuando
se aplica un tratamiento de más de tres días
CONSERVACIÓN
Las cápsulas se deben conservar en recipientes bien cerrados, al abrigo de la luz.

BIBLIOGRAFÍA

https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/guia_rapida_fh/GUIA_RAPIDA_FH_TOMO_I.p
df
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a121.htm

https://www.vademecum.es/principios-activos-cloroquina-p01ba01