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Recife - 2017
FARMACOLOGIA: UMA ABORDAGEM INICIAL
Humanidade
Doenças
Necessidade de tratar
ou amenizar as
consequências
Impulso para o
Guerras, Doenças, desenvolvimento da
Epidemias Farmacologia
A partir do século
XIX
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
Farmacologia
Estuda os efeitos dos fármacos no funcionamento de
sistemas vivos
Usos Terapêuticos
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção
Interações
Efeitos Tóxicos e Colaterais
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
• Medicamento de Referência
• Genérico
• Similar
2. Conceitos e Definições em Farmacologia
• Sólidos
• Semi-sólidos
• Líquidos
• Gasoso
3. Classificação dos Medicamentos
Sólidos
Comprimidos - Possuem consistência sólida e formato variável.
São obtidos pela compreensão em moldes da substância
medicamentosa.
Pós - Devem ser tomados em colheradas ou acondicionados
em sachês.
Drágeas – São comprimidos que contém revestimento de
açúcar.
Cápsulas - O medicamento está revestido por um invólucro de
gelatina para eliminar sabor desagradável, facilitar a deglutição
e/ou facilitar a liberação do medicamento.
Pastilhas - São preparados sólidos, de forma circular, com o
principio ativo unido com açúcar e uma mucilagem para que a
dissolução seja lenta na cavidade oral.
3. Classificação dos Medicamentos
Semi-sólidos
Supositórios - Tem formato cônico ou oval, destina-se à
aplicação retal, pode ter ação local ou sistêmica.
Pomadas - São preparações semi-sólidas baseadas em veículos
oleosos destinadas à aplicação sobre a pele ou membranas
mucosas, podendo conter substâncias medicamentosas ou não.
Cremes - São preparações semi-sólidas baseadas em veículos
aquosos e oleosos (emulsões) destinadas exclusivamente a uso
tópico.
Pastas – Preparações que contém uma maior proporção de
material sólido que as pomadas.
Géis – São dispersões num veículo líquido aquoso.
3. Classificação dos Medicamentos
Líquidos
Soluções - misturas homogêneas de líquidos ou de um líquido e um
sólido.
Suspensões - misturas heterogêneas (onde os componentes não se
misturam) de líquidos ou de um líquido e um sólido.
Xaropes - Soluções que contem dois terços de açúcar.
Elixir - São preparações líquidas, hidroalcóolicas;. açucaradas ou
glicerinadas, destinadas ao uso oral, contendo substâncias aromáticas
e medicamentosas.
Emulsões - Preparações feitas de dois líquidos, óleo e água, e um
agente que tem o poder de misturá-los.
Colírios - Soluções aquosas para uso na mucosa ocular.
3. Classificação dos Medicamentos
Gasoso
• Molécula
• Fármaco
• Sítio de ligação
• célula ou tecido
• Efeito
5. Farmacocinética e Farmacodinâmica
• Motilidade gastrointestinal
• Fluxo sanguíneo esplâncnico;
Distribuição :
É o percurso realizado pela droga através da circulação
• Irrigação tecidual
• Permeabilidade através das barreiras teciduais
• Lipofilicidade
• Depósitos de Armazenamento
• Ligação às proteínas plasmáticas
5. Farmacocinética - Distribuição
Barreira Hematoencefálica:
SNC
• Passagem seletiva de drogas
• Células do endotélio unidas
Depósitos de Armazenamento:
As drogas se associam a elementos teciduais
(Ex.: ossos (tetraciclina) e adiposo (Anestésicos gerais, Inseticidas);
Metabolismo
FASE I FASE II
Reações da Fase I
Moléculas lipofílicas moléculas mais polares
• Introduzindo-se ou desmascarando-se um grupo funcional polar, tal como –OH ou –NH2.
Reações da Fase 2º
Metabolismo de 1ª passagem ou pré-sistêmico:
Fatores negativos:
É necessário uma dose maior do fármaco;
Ocorre grandes variações individuais na extensão do
metabolismo de primeira passagem;
5. Farmacocinética - Metabolismo
Eliminação
Consiste na saída do fármaco quimicamente
inalterado ou seus metabólitos do organismos
Principais vias de eliminação:
Filtração glomerular
Rim Secreção tubular ativa
Reabsorção tubular passiva
5. Farmacocinética - Eliminação
Eliminação pelo Rim
5. Farmacocinética - Eliminação
Eliminação de Fármacos
Filtração glomerular
Rim Secreção tubular ativa
Reabsorção tubular passiva
5. Farmacodinâmica
AGONISTA
Fármacos que se ligam a receptores e
simulam os efeitos dos compostos
endógenos.
ANTAGONISTA
Interage com um receptor mas não tem
ação estimuladora. Ele impede as ações de
um agonista. Pode ser: Competitivo* ou
Não-Competitivo**.
Analisa:
Interage
Fármaco receptores-alvo
Componentes celulares
enzimas
Ação do fármaco
Efeito
5. Farmacodinâmica
Ação X Efeito
5. Farmacodinâmica
Quanto a especificidade, a ação dos fármacos pode ser:
Para haver efeito, o fármaco não
precisa interagir com uma
Ação Inespecífica estrutura química organizada.
Ex.: laxantes mobilizando água por
osmose
A proteína G é uma
proteína de membrana
Fig.3.8 pag31
(com 7 domínios
transmembranares) que
apresenta 3 subunidades
(αβγ) em que a
subunidade α possui
atividade GTPase.
Existe vários tipos de
proteínas G (Gs, Gi, G0,
Gq)
5. Farmacodinâmica
Receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)
Mensageiro
Segundo • Via da fosfolipase C
(PLC)/Trifosfato de Inositol
Mensageiro (IP3)/Diacilglicerol (DAG)
5. Farmacodinâmica
Receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos)
Via adenilato ciclase (AC)/AMPc
O AC catalisa a formação do mensageiro intracelular AMPc;
O AMPc (3’, 5’ Adenosina - monofosfato ciclico) ativa várias
proteínas quinases, fosforila várias enzimas, transportadores
e outras proteínas.
• Oral
• sublingual
• Retal
• Outras aplicações(pele, mucosa)
• Inalação
• Injeção
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
Oral Mucosa de trato - Maior segurança, - Apresentação de
gastrointestinal comodidade e efeitos adversos
economia; (náuseas, vômitos e
- Estabelecimento de diarréias), pela irritação
esquemas terapêuticos da mucosa.
fáceis de serem - Variações do grau de
cumpridos pelo absorção conforme:
paciente; a)- ação da enzima
- Absorção intestinal digestiva; b)- tipo da
favorecida pela grande formulação
superfície de vilosidade farmacêutica; c)- pH.
intestinal. - Necessidade da
cooperação do paciente.
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
Sublingual Mucosa Oral - Absorção rápida de - Imprópria para
substâncias substâncias irritantes
hidrossolúveis; ou de sabores
- Redução de desagradáveis.
biotransformação do
princípio ativo do
fígado, por atingir
diretamente a
circulação sistêmica.
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
Retal Mucosa Retal -Administração de - Absorção irregular
medicamentos a e incompleta;
pacientes - Irritação da mucosa
inconscientes ou com retal.
náuseas e vômitos.
-Redução da
biotransformação do
princípio ativo pelo
fígado, por atingir
diretamente a
circulação sistêmica.
6. Vias de administração
Via de administração: injeção
• Subcutânea
• Intramuscular
• intravenosa
• Intratecal
• Intravitrea
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
IM Músculo - Absorção rápida; - Dor;
Intramuscular - Administração em - Aparecimento de
pacientes mesmo lesões musculares
inconscientes; pela aplicação de
- Adequada para substâncias irritantes
volumes moderados, ou substâncias de pH
veículos aquosos, não distante da
aquosos e neutralidade.
suspensões. - Aparecimento de
processos
inflamatórios pela
injeção de
substâncias irritantes
ou mal absorvidas.
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
EV Endotélio dos - Obtenção rápida dos - Superdosagem
Endovenosa capilares vasculares efeitos; relativa em injeções
e linfáticos - Administração de rápidas;
grandes volumes em - Riscos de embolia,
infusões lentas; irritação do
- Aplicação de endotélio vascular,
substâncias irritantes, infecções por
diluídas; contaminações
- Possibilidade de bacterianas ou
controle de doses, viróticas e reações
para prevenção de anafiláticas.
efeitos tóxicos. - Impróprio para
solventes oleosos e
substâncias
insolúveis.
6. Vias de administração
VIA MEMBRANA DE VANTAGENS DESVANTAGENS
ADMINISTRAÇÃO
SC Endotélio dos - Absorção boa e - Facilidade de
Subcutânea capilares vasculares constante para sensibilização dos
e linfáticos soluções; pacientes.
- Absorção lenta para - Dor e necrose por
suspenções substâncias
irritantes.
Regra dos 5 C (5 certos)
PACIENTE CERTO
MEDICAMENTO CERTO
DOSE CERTA
VIA CERTA
HORA CERTA