UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD CIENCIAS QUÍMICAS

FARMACOLOGÍA Y
FARMACOCINÉTICA

TEMA: DEPRESORES DEL SNC HIPNOTICOS Y

SEDANTE

INTEGRANTES:

 GUSTAVO FRANCO BRAVO

 DAMARY GARCÍA GUERRA
 MISHELL LUNA GARCÍA

CATEDRÁTICA: DRA. EULALIA SUÁREZ MSC.

SÉPTIMO SEMESTRE CICLO I

GRUPO G2

2018 – 2019
 DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)

Los depresores del SNC son fármacos que incluyen sedantes, tranquilizantes y medicamentos
hipnóticos. La mayoría de los depresores del SNC actúan aumentando la actividad del ácido
gamma-aminobutírico (GABA), una sustancia química que inhibe la actividad cerebral. Esto causa
los efectos calmantes y de somnolencia que hacen que el medicamento resulte eficaz para tratar la
ansiedad y los trastornos del sueño.

BENZODIACEPINAS

¿QUÉ SON?

Las Benzodiacepina son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central,
con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos
y miorrelajantes (relajantes musculares). Por ello se usan las
benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y
otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y
espasmos musculares.

Algunos ejemplos de depresores del SNC agrupados según el tipo de fármaco son:

Benzodiacepinas

 diazepam (Valium®)
 clonazepam (Klonopin®)
 alprazolam (Xanax®)
 triazolam (Halcion®)
 estazolam (Prosom®)

Hipnóticos sedantes no benzodiacepínicos

 zolpidem (Ambien®)
 eszopiclona (Lunesta®)
 zaleplón (Sonata®)

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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Las benzodiacepinas son medicamentos que disminuyen la excitación neuronal y que tienen un
efecto antiepiléptico, ansiolítico, hipnótico y relajante muscular. Se utilizan como tratamiento de:

 Ansiedad generalizada.
 Insomnio.
 Fobias.
 Trastorno obsesivo compulsivo.
 Trastornos afectivos.
 Esquizofrenia.
 Ciertas urgencias psiquiátricas, como la agitación psicomotriz, el estrés ambiental o los trastornos
de la personalidad.
 Delirium tremens, para prevenir la agitación y las crisis convulsivas.

MECANISMO DE ACCIÓN. EL RECEPTOR BENZODIAZEPINICO

El GABA, o ácido gamma amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuya actuación se traduce
en potenciales postsinápticos inhibidores. Los benzodiacepinas se unen a un sitio específico del
receptor gabaergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del GABA por su sitio
de acción que se traduce en un aumento de la frecuencia de la apertura del canal del cl- y por lo
tanto un incremento de la transmisión inhibitoria
GABAergica. Los barbitúricos, a diferencia de las
benzodiazepinas a bajas dosis prolongan el tiempo de
apertura del canal del cloro por acción del GABA
mientras que a dosis altas abren directamente el
canal. Esta diferencia hace que las benzodiazepinas
no sean capaces de proporcionar una activación
superior a la que lograría el propio GABA lo que
explicaría su índice terapéutico superior al de los
barbitúricos.

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Los receptores de GABAa actúan como dianas farmacológicas
de distintos compuestos de utilidad clínica entre los que se
encuentran las BZD. El receptor GABAa es un miembro de la
familia de receptores asociados a canales iónicos, formados por
una combinación de subunidades proteicas. Las subunidades se
unen formando canales iónicos con selectividad para el ion
cloruro. La farmacología de un receptor GABA concreto
depende de las isoformas de las subunidades proteicas que lo
constituye. Se conocen hasta 7 clases distintas de subunidades
con múltiples variantes (α1-α6, β1-β3,γ1- γ3,Ρ1-Ρ3,δ,ε y θ )

Se sabe que la mayoría de los receptores GABA están formados por subunidades, β y constituyendo
una proteína oligomérica compuesta por 5 unidades (2, 2β y una γo ). Parece que la subunidad
fijadora de GABA sería la y la de BZD la. Se ha sugerido la existencia de subtipos de receptores
benzodiazepinicos en función de la subunidad:

 Receptores de benzodiazepinas 1 (ω1) son los que contienen la subunidad α1.

 Receptores de benzodiazepinas 2(ω2) son los que contienen las subunidades α1, α3 o α5.

USOS TERAPÉUTICOS

Los benzodiacepinas (todas) bloquean el sueño profundo (fase IV del "slow wave sleep" o sueño
de ondas lentas) y el sueño REM (o rapid eye movement, fase del sueño donde se observan
movimientos oculares rápidos que es cuando soñamos o el sueño que recordamos). La fase IV del
sueño de ondas lentas es importantísima debido a que es en esta fase del sueño donde se libera la
hormona de crecimiento, garante de la inmunidad celular y de la reparación de los tejidos.

Anticonvulsivos

Las benzodiazepinas son potentes anticonvulsivos y tienen propiedades que salvan la vida durante
el manejo de un estatus epiléptico. Las benzodiazepinas más frecuentemente usadas para controlar
un estatus epiléptico son el diazepam y lorazepam. Un metaanálisis de 11 ensayos clínicos
concluyó que el lorazepan es superior que el diazepam en el tratamiento de epilepsias persistentes.
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La razón de ello es que el diazepam es altamente liposoluble, pero tiene una gran afinidad proteica,
por lo que su fracción no unida a las proteínas tiene un gran volumen de distribución, lo que se
traduce en una duración de acción de solo 20-30 minutos en el estatus epiléptico. Por su parte,
lorazepam tiene un volumen de distribución mucho menor lo que resulta en una acción más
prolongada en el tratamiento de este mal. Lorazepam, en esos términos, tiene una acción superior
al del diazepam, al menos en los estadios iniciales del tratamiento del estatus epiléptico.Otras
benzodiazepinas anticonvulsivas incluyen el clobazam, clonazepam, clorazepato y el midazolam.

Ansiolíticos

Las benzodiazepinas poseen propiedades ansiolíticas y pueden ser usados para el manejo temporal
de la ansiedad severa.Las benzodiazepinas, por lo general, se administran por vía oral, aunque se
pueden administrar por vía intravenosa durante un ataque de pánico. Un panel internacional de
expertos en la farmacoterapia de la ansiedad y la depresión definieron al uso de las
benzodiazepinas, especialmente en combinación con antidepresivos, como los principales
fármacos en la terapia de los trastornos de la ansiedad.

Insomnio

Las benzodiazepinas pueden ser útiles para el tratamiento a corto plazo del insomnio. Su uso está
recomendado solo para un periodo de dos a cuatro semanas por el riesgo de generar dependencia.
Las benzodiazepinas son tomadas preferentemente de modo intermitente a la menor dosis posible
que sea efectiva. Las benzodiazepinas mejoran los problemas relacionados con el sueño acortando
el tiempo necesario para quedarse dormido, prolongando el tiempo que se duerme y en general
reduciendo el desvelo.

Uso previo a la cirugía

Se pueden aprovechar los efectos de las benzodiazepinas antes de los procedimientos quirúrgicos,
especialmente en quienes se presenten con ansiedad. Por lo general, se administran un par de horas
antes de la cirugía, produciendo alivio de la ansiedad y también produciendo amnesia ayudando a
olvidar la incomodidad previa a la operación.

Dependencia alcohólica

Se ha demostrado que las benzodiazepinas son seguras y efectivas para el tratamiento de los
síntomas del síndrome de abstinencia alcohólica. Se emplea una u otra benzodiazepina según

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su farmacocinética. Las benzodiazepinas más frecuentemente usadas para el manejo de la
detoxificación alcohólica son el diazepam y el clordiazepóxido, dos agentes de acción duradera y
el lorazepam y oxazepam, de acción intermedia. El diazepam y clordiazepóxido hace que la
detoxificación sea más tolerable y se espera que los síntomas de abstinencia no aparezcan.

CUADRO DE COMPUESTOS

Los fármacos activos al nivel del receptor de los benzodiacepinas se pueden clasificar en cuatro
categorías, según su vida media, la cual varía de 2 horas, como el midazolam y el clorazepato hasta
74 horas como el flurazepam:

 Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.

 Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos
efectos residuales al tomarse antes de acostarse a la noche, aunque su uso regular puede
conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.
 Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos
residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser mas
frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el
día con el uso prolongado de esta clase de benzodiacepinas.

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  Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectos
sedativos tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar la
insomnia.

Según su vida media

Según su vida media

Prolongada: 40-200 h. Intermedia: 20-40 h.
 Clobazam
 Clobazepam  Clonazepam
 Clorazepato.
 Bromazepam.
 Clordiazepóxido.
 Diazepam.  Flunitrazepam.
 Flurazepam.
 Nitracepam
 Medazepam.
 Pinazepam.
 Prazepam
Corta: 5-20 h. Reducida: 1-1,5 h.
 Alprazolam.
 Lormetazepam.  B-rotizolam.
 Lorazepam.
 N-fidazolain.
 Midazolam.
 Oxacepam.
 Clotiacepam

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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Todos los benzodiacepinas son ansiolíticos a dosis bajas e hipnóticos a dosis altas. Las diferencias
para utilizar una u otra son de índole farmacocinética. El problema principal de los benzodiacepinas
de acción larga es la acumulación en el organismo cuando se administran de forma repetida, con
sus consecuencias de sedación residual excesiva y la probabilidad para los pacientes de sufrir
accidentes domésticos, laborales o de tráfico.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Nombre Comercial Alprazolam (XANAX)

 Vía de administración Oral

 Aplicaciones terapéuticas: Trastornos de ansiedad, Agorofobia
 La agorafobia es un trastorno de ansiedad que consiste en el miedo a los lugares donde no
se puede recibir ayuda, por temor a sufrir una crisis de pánico.

Nombre Comercial Clonazepam (KLONOPIN)

 Vía de administración Oral

 Aplicaciones terapéuticas Trastornos convulsivos, tratamiento auxiliar en caso de manía
aguda y en ciertas anomalías de los movimientos.

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Nombre Comercial Clorazepato (TRANXENE)

 Vía de administración Oral

 Aplicaciones terapéuticas Trastorno de ansiedad y trastornos convulsivos.

Nombre Comercial Clordidiazepóxido (LIBRIUM)

 Vía de administración ORAL, IM, IV

 Aplicaciones terapéuticas Trastornos de ansiedad, tratamiento de la abstinencia de alcohol,
premediación anestésica.

Nombre Comercial Diazepam (VALIUM)

 Vía de administración Oral, IM, IV, rectal

 Aplicaciones terapéuticas Trastornos de ansiedad, estado epiléptico, relajación del musculo
estriado, premedicacion anestésica.

Nombre Comercial Estazolam (PROSOM)

 Vía de administración Oral

 Aplicaciones terapéuticas Insomnio

Nombre Comercial Flurazepam (DALMANE)

 Vía de administración Oral

 Aplicaciones terapéuticas Insomnio

Nombre Comercial Lorazepam (ATIVAN)

 Vía de administración Oral, IM, IV

 Aplicaciones terapéuticas Trastornos de ansiedad, medicación preanestesia

Nombre Comercial Midazolam

 Vía de administración IV, IM

 Aplicaciones terapéuticas Medicación preanestesia transoperatoria.

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Nombre Comercial Oxazepam (SERAX)

 Vía de administración Oral

 Aplicaciones terapéuticas Trastornos de ansiedad.

Nombre Comercial Quazepam (DORSAL) Temazepam (RESTORIL) Triazolam

(HALCION)

 Vía de administración Oral

 Aplicaciones terapéuticas Insomnio

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos secundarios más frecuentes que pueden aparecer con el uso o administración de
benzodiazepinas incluyen:

 Somnolencia
 Vértigo
 Malestar estomacal
 Visión borrosa y otros cambios en la visión
 Dolor de cabeza
 Confusión
 Depresión
 Trastornos de la coordinación
 Trastornos del ritmo cardíaco
 Temblor
 Debilidad
 Amnesia anterógrada
 Efecto resaca (tambaleos)
 Sueños inusuales o pesadillas
 Dolor de pecho
 Ictericia
 Reacciones paradójicas
 Tolerancia cruzada (Alcohol)

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BIBLIOGRAFÍA

 Goodman y Gilman (1941). Las bases farmacológicas de la terapéutica. Estados Unidos.

 Gómez, M. (2012). Psicobiología. Manual CEDE de Preparación PIR.12. CEDE: Madrid
 Salazar, M.; Peralta, C.; Pastor, J. (2011). Manual de Psicofarmacología. Madrid, Editorial
Médica Panamericana.
 https://es.scribd.com/presentation/133952531/Benzodiacepinas-Sus-Usos
 https://www.ctclearinghouse.org/Customer-Content/www/topics/Benzodiacepinas.pdf
 http://www.ailaket.com/wp-content/uploads/2017/01/Benzodiacepinas@Ailaket1.pdf
 https://cuidateplus.marca.com/medicamentos/2016/08/18/que-son-benzodiacepinas-utilizan-
113899.html
 Stevens, J.C. & Pollack, M.H. (2005). Benzodiazepines in clinical practice: consideration of
their long-term use and alternative agents. J Clin Psychiatry; 66 (Suppl 2):21-7.

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