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Estou com medo das roupas da noite,

dos vultos quietos, das sombras das cousas,


que pulam, longas, com pés tão longos
e de uma cousa fria, qualquer cousa grande,
que lá do longe,
não sei de onde,
vem vindo para mim.......
Já está perto, já vem pesando,
vem me apalpando, vem me apertando,
vem de uma cova, e eu vou morrer........
(Guimarães Rosa)
ANSIEDADE

tensão, apreensão, inquietação

taquicardia, sudorese, tremores, palpitações

ansiedade intensa, crônica e debilitante = ansiolíticos

 sedação = hipnóticos
Classificação
Manual Estatístico e Diagnóstico dos Transtornos Mentais (DSM-IV)

 Transtorno da Ansiedade Generalizada;


 Transtorno do Pânico;
 Transtorno Obsessivo-Compulsivo;
 Fobia específica;
 Transtorno de ansiedade social;
 Agorafobia sem transtorno do pânico;
 Transtorno do estresse pós-traumático;
 Transtorno de estresse agudo;
 Transtorno de ansiedade devido a uma condição
médica geral;
 Transtorno de ansiedade induzido por
substâncias químicas;
Transtorno atípico de ansiedade.
Labirinto em cruz elevado
BENZODIAZEPÍNICOS
Efeitos

 Redução da ansiedade – subunidade 2 sistema límbico

 Hipnose e sedação - subunidade 1

 Amnésia anterógrada

 Anticonvulsivantes

 Relaxamento muscular
Usos Terapêuticos

 Ansiedade

 Distúrbios musculares

 Amnésia

 Convulsões

 Distúrbios do sono
O sono ainda não refrescou meus olhos,
E já a luz da aurora nascente
Entra pela janela do meu quarto.
Meu espírito perplexo ainda se atormenta
Assaltado pela dúvida,
Recriando os espectros da noite.
(Eduard Mörike)
Distúrbios do sono

1-3 dias 10-20 horas 3-8 horas

Clorazepato Alprazolam Oxazepam


Clordiazepóxido Estazolam Triazolam
Diazepam Lorazepam
Flurazepam Temazepam
Quazepam
Distúrbios do sono

Flurazepam Temazepam Triazolam

Tempo de Pacientes com Indução do sono


indução do sono despertares
frequentes
Nº despertares
Duração do
sono
Farmacocinética

 Absorção e distribuição: lipofílicos

 Duração de ação: curta, média e longa ação


(metabólitos ativos)

 Destino: sistema microssomal hepático (glicuronidação,


oxidação)

 Dependência e drogação
- Abstinência (+ graves com os de ação curta)
Efeitos adversos
 Sonolência e confusão
 Pacientes com doença hepática
 Álcool e outros depressores

Flumazenil
 Antagonista de receptor benzodiazepínico.
 Administração I.V.
 Ação rápida, duração curta.

 Síndrome de abstinência em pacientes dependentes ou


convulsões.
 Efeitos adversos: tonturas, náusea, vômito e agitação.
Zolpidem

 Receptores benzodiazepínicos BZ1.


 Sem efeitos anticonvulsivantes e músculo-relaxante.

 Não provoca dependência.

 Insônia de rebote mínima.

 Baixa tolerância.
 Rápido início de ação e meia-vida curta (2-3 horas).

 Oxidação hepática.
 Efeitos adversos: agitação, pesadelos, cefaléia,
distúrbios gastrintestinais, tonturas, sonolência.
Zaleplona
 Efeitos semelhantes ao zolpidem.
 Menores efeitos residuais em funções cognitivas e
psicomotoras.
 Rápida eliminação (meia-vida  1 hora)
 Biotransformação: CYP3A4.

Eszopiclona
 Sedativo utilizado no tratamento de insônia.
 Absorção rápida; ½ vida: 6 horas.
 Biotransformação: oxidação e desmetilação.
 Efeitos adversos: ansiedade, boca, seca, dor
torácica, cefaléia, migranea, edema periférico,
sonolência e gosto desagradável..
Buspirona
 Distúrbios de ansiedade generalizada.
 Ações mediadas por receptores 5-HT1A (agonista
parcial).
 Mínima sedação e disfunções cognitiva e psicomotora.

 Não causa dependência.


 Sem ações anticonvulsivantes ou músculo-relaxante.

 Início de ação lento; biotransformação CYP3A4.


 Hipotermia e  HC e prolactina.

 Efeitos adversos: cefaléia, tontura, nervosismo e


confusão mental.
Hidroxizina

 Anti-histamínico com atividade antiemética.

 Baixa tendência de habituação. Útil em pacientes com


história de “abuso” de fármacos.
 Sedação antes de procedimentos dentários ou
cirúrgicos.
Tratamento da ansiedade
 Psicoterapia, passar do tempo, modo pelo qual se
adapta a circunstâncias diferentes.

 Sintomas graves e que não respondem a simples


medidas de apoio = ansiolíticos.
 Benzodiazepínicos
Diazepam = 2 mg/3x dia – ansiedade leve
10 mg/3x dia – ansiedade grave
Tratamento até 4 semanas = tolerância, dependência e
abstinência.
Disforia, tremor, insônia, reações psicóticas,
convlusões.
 Buspirona

Resposta sintomática em 2 semanas.


Não modifica os sintomas de abstinência aos
benzodiazepínicos.
Menos efeito no tempo de reação e menos sedativa.
Não potencializa efeitos do álcool e agentes
psicotrópicos.
Sem evidências de abstinência após suspensão.
Dose inicial 5 mg – 2 x dia – dose máxima diária 30-40
mg/ 2-3 doses fracionadas
Pacientes com sintomas somáticos desagradáveis
(palpitações, sudorese, tremor) = antagonista -
adrenérgico não seletivo – propranolol 20-40 mg/3 x
dia.

Antidepressivos tricíclicos ou ISRS = distúrbio do


pânico e fase crônica do distúrbio do estresse pós-
traumático.
 ISRS = fobia social

Antidepressivos + benzodiazepínicos = ansiedade


generalizada

Uso ilícito = temazepam (cápsulas (líquido – gel) –


comprimidos)
Andreatini et al., 2001.