FARMAKOLOGI

ANTIBIOTIKA & ANTISEPTIK

 PENGERTIAN
• Antimikroba mrpk senyawa atau obat yang dapat memberantas infeksi mikroba.
• Antibiotika ialah zat yg dihasilkan oleh suatu mikroba (alamiah) maupun sintesis yg dapat
menghambat atau membasmi mikroba jenis lain ( Bakteri ).
Sumber antibiotik antara lain:
a. Actinomycetales 58,2%
b. Jamur 18,1%
c. Tanaman tinggi 12,1%
d. Eubacteriales, utamanya Bacilli 7,7 %
e. Binatang 1,8 %
f. Pseudomonales 1,2 %
g. Ganggang 0,9 %
 Antibiotik

Spektrum Tempat Struktur

Aktivitas kerja kimia
 Spektrum
Aktivitas
• Spektrum luas, efektif baik
terhadap gram positif-gram
negatif
• Lebih dominan thd gram
positif
• Lebih dominan thd gram
negatif
• Lebih dominan thd
Mycobacteriae
• Aktif thd jamur (antijamur)
• Aktif thd neoplasma
(antikanker)
Tempat Kerja Struktur Kimia
• Dinding sel • Beta-lactam
• Membran sel • Turunan amfenikol
• Asam nukleat • Turunan tetrasiklin
• Ribosom (sub unit 30 S • Turunan aminoglikosida
prokariot; 50 S prokariot; • Turunan makrolida
60 S eukariot • Turunan polipeptida
• Turunan linkosamida
• Turunan polien
• Turunan ansamisin
• Turunan antrasiklin
• fosfomisin
 AB Beta-lactam

• Dapat dibagi menjadi 3 kelompok :

a. Turunan penisilin senyawa pilihan untuk infeksi bakteri gram +/-
b. Sefalosporin senyawa untuk bakteri yang tahan thd penisilin
c. Beta-laktam non klasik penghambat enzim b-laktamase dan antibakteri
gram negatif
• Mekanisme kerja AB beta-laktam : menghambat biosintesis peptidoglikan
menyebabkan hilangnya kekuatan dan kekakuan dinding sel shg sel menglami
kematian.
 AB Beta-lactam
• Efek antibiotik beta-laktam terhadap bakteri :
a. Menghentikan pertumbukan bakteri menghambat biosintesis peptidoglikan
b. Kelangsungan hidup kultur
c. Membuat sel menjadi lisis
• β-laktamase adalah enzim yg dapat meng-inaktifkan antibiotik beta-laktam

• Penghambat Β-laktamase adalah senyawa yg dapat menetralkan

enzim Β-laktamase shg mencegah penginaktifkan antibiotika Β-
laktamase .
contohnya: asam klavulanat, asam olivanat, sulbaktam dan
pivsulbaktam.
 PENISILIN
• Mrpk antibiotika pertama yg ditemukan oleh Fleming thn
1928 di London.
• Aktivitas dan mekanisme kerjanya menghambat
pembentukan mukopeptida yg diperlukan untuk sintetis
dinding sel mikroba. Thd mikroba yg sensitif, penisilin
akan menghasilkan efek bakterisida.
• Golongan Penisilin aktif thd bakteri gram
positif dan negatif.
 Contoh Sediaan Penisilin
Jenis Penisilin Cara Spektrum antimikroba
pemberian
Penisilin G IM Sempit
Penisilin V Oral Sempit
Metisilin IM Sempit
Oksasilin Oral Sempit
Kloksasilin Oral Sempit
Dikloksasilin Oral Sempit
flukloksasin Oral Sempit
Ampisilin Oral Luas
Amoksisilin Oral Luas
Karbenisilin IM Luas
Mezlosilin IM Luas
 Pemilihan obat

• Pedoman umum dlm memilih jenis penisilin :

• Untuk mikroba yg sensitif thd penisilin yg gram positif, penisilin G
memiliki potensi terbaik. Penisilin V dan fenetisilin sama dgn
penisilin G hanya pemberian per oral.
• Ampisilin umumnya digunakan untuk E.Coli dan Pr. Mirabilis.
• Metisilin sebaiknya hanya digunkan untuk infeksi oleh
stafilokokus penghasil penisilinase.
• Golongan Penisilin digunakan untuk mengobati ISPA
(hidung dan tenggorokan), infeksi telinga, saluran kemih.
 SEFALOSPORIN

• Umumnya didapat sebagai hasil isolasi ekstrak jamur Chepalosporium acremonium

kemudian dilakukan modifikasi molekul untuk mendapatkan turunan sefalosporin.
Contohnya: 7-aminosefalosporinat.
• Mekanisme kerja dgn menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yg dihambat reaksi
transpeptidase tahap ketiga dlm pembentukan dinding sel.

• Bbrp sediaan sefalosporin generasi ketiga mrpk obat pilihan utama untuk
meningitis dan bakteri gram negatif enterik.
• Gol. Sefalosporin digunaka untuk mengobati ISPA, infeksi telinga, kulit
dan jar lunak, tulang dan sal kemih.
 Turunan Sefalosporin berdasarkan sistem
generasi dibagi menjadi 4 kelompok, yaitu :

Ø Sefalosporin generasi pertama

cth : sefadroksil, sefazolin, sefasetril, sefaleksin, sefaloridin,
sefalotin Na, sefapirin dan sefadrin
Ø Sefalosporin generasi kedua
cth : sefaklor, sefamandol, sefamandol nafat, sefotetan di-Na,
sefbuperazon, sefmetazol, sefoksitin, sefuroksim Na dan
sefuroksim asetil
Ø Sefalosporin generasi ketiga
cth : sefmenoksil Hcl, sefiksim, sefodisim, sefotaksim Na,
seftadizim, seftizoksim Na, seftriakson Na, sefminox,
sefoferazon Na, sefotiam.
Ø Sefalosporin generasi keempat
cth : sefepim Hcl, sefpirom
 Turunan amfenikol

Antibiotik yang terdiri dari kloramfenikol dan senyawa sintetik

analognya
§ Spektrum luas
§ Mudah larut lemak
§ Mudah termbus sel bakteri

Contoh obat :
1. Kloramfenikol
2. Tiamfenikol
 Mekanisme kerja
Secara
at terpulihkan Meng
Senyawa Mengik h
enzim ambat
t
menembus subuni s pe
sel bakteri om 50- tranfe ptidil
r i bos rase

am bat
Mencegah g h
Men bahan
terbentuknya dinding penam o pada
in
sel bakteri  as.am ptida
memberikan efek ik.pe
antibakteri
 Penggunaan klinik

• Dapat digunakan untuk mengobati demam tifoid,

meningitis purulenta, infeksi kuman anaerob, riketsiosis,
lymphogranuloma venereum, infeksi mycoplasma
pneumonie.
 Turunan tetrasiklin
Ø Mengandung gugus yang dapat membentuk ik.hidrogen intramolekul dan
dapat membentuk komplek garam-garam Ca, Fe, Mg.
Ø Termasuk antibiotika yg bersifat bakteriostatik dgn spectrum yg luas meliputi
kuman gram positif dan negatif, aerobic dan anaerobic.
Ø Digunakan untuk riketsiosis, infeksi klamidia, konjungtivitis, trakoma,
urethritis non speseifik, kolera, infeksi kokus, akne vulgaris

Contoh obat :
Tetrasiklin HCl, Klortetrasiklin, Oksitetrasiklin, metasiklin HCl, Doksisiklin,
Minosiklin HCl
 Mekanisme kerja
menghilangkann ion-
ion logam yang
Tertrasiklin
penting bagi bakteri
mempunyai
sifat
membentuk memindahkan
kelat pengangkutan obat
ke tempat kerja

Tetrasiklin didalam sel bakteri mengikat scr khas terpulihkan ribosom 30-s 
menghambat interaksi kodon – antikodon pada reseptor A dari subunit ribosom 
menghambat penggabungan as.amino ke rantai peptida 

mencegah
Menghambat
terbentuknya
sintesis
dinding sel
protein
bakteri
 Turunan aminoglikosida
Antibiotik dengan struktur kimia yang bervariasi, mengadung basa
deoksistretamin atau streptidin dan gula amino 3-aminoglukosa, 6-aminoglukosa,
2,6-diaminoglukosa, D-glukosamin dan purpurosamin.
• Spektrum luas  gram (+) dan gram (-)
• Efektif thp mikobakteri
• Tidak diabsorbsi sal.cerna  penggunaan parenteral ( injeksi I.m)
• Turunan aminoglikosida adalah antibiotik dengan spektrum luas, efektif
terhadap basil gram negatif, seperti E. Coli, Enterobacter sp., Klebsiella sp.,
Proteus sp., Salmonella sp., Shigella sp., dan Serratia sp.

Contoh obat :
Neomisin sulfat, Gentamisin sulfat, Tobramisin sulfat, Framisetin
sulfat, Streptomisin, Amikasin, Netilmisin, Kanamisin
 MEKANISME KERJA

• Aminoglikosida berdifusi lewat kanal air yg

dibentuk oleh porins protein pd membran luar dr
bakteri gram negatif masuk ke ruang periplastik.
Stlh itu terikat pd ribosom 30s dan menghambat
sintesis protein. Yg diduga tjd ialah salah baca
kode genetic mRNA yg mengakibatkan
terganggunya sintesis protein.
• Aminoglikosida bersifat bakterisidal cepat.
 Penggunaan Klinik
• Indikasi dibatasi untuk infeksi kuman aerobic gram negatif yg
sensitif thdnya. Pada penggunaan infeksi oleh kuman gram
negatif yg berat dan fatal penggunaan aminoglikosid sbg terapi
awal dpt menyelamatkan jiwa missal bakterimia dan syok septik.
• Streptomisin digunakan untuk terapi TBC, Kanamisisn
digunakan untuk infeksi perforasi abdomen dan sal. Kemih.
Gentamisin, tobramisin, netilmisin dan sisomisin digunkan
untuk bakterimia, meningitis, osteomieletis, pneumonia,
infeksi luka bakar, infeksi sal kencing, infeksi tht.
 Turunan makrolida
Atibiotik yang dihasilkan dari strepestomyces sp., dan mempunyai karakteristik :

1. Cincin lakton yang besar

2. Gugus keton
3. Satu atau dua gula amin seperti glikosida yang berhubungan dengan lakton
4. Gula netral, berhubungan dengan gula amino atau pada cincin lakton
5. Gugus pada dimetilamino pada residu gula, yang menyebabkan sifat basis dari
senyawa dan memungkinkan untuk dibuat bentuk garamnya

Contoh obat :
1. Eritromisin stearat
2. Spiramisin
3. Azitromizin
4. Oleandomisin fosfat
 MEKANISME KERJA

Bekerja untuk Mengikat secara tak Mencegah

mikroorganisme terpulihkan  translokasi peptida
yang aktif membelah subunit 50-s bakteri dari tempat aseptor
(hanya 50-s bebas) A ke tempat donor

Memblok sintesis
Efek samping rendah :
homopeptida polimer
gangguan saluran
tinggi, sedangkan peptida-
cerna yang ringan dan
peptida kecil tetap
reaksi alergi
diproses normal
 Penggunaan Klinik

• Efek terbesar eritromisin thd kokus gram positif spt

Str.pyogenes dan Str. Pneumonie. Str. Aureus sdh
banyak yg peka thd obat ini.
• Digunakan untuk infeksi mycoplasma pneumonie, infeksi
klamidia, difteri, pertussis, infeksi streptokokus, faringitis,
tetanus, sifilis, gonore.
 Turunan polipeptida
• Mempunyai struktur yang sangat kompleks, mengandung
polipeptida yang biasanya membentuk suatu siklik.
Dihasilkan dari : bacillus sp., dan streptomyces sp.,
• Antibiotik polipeptida memilikai spektrum aktivitas sempit.
Ex : gramisidin aktif pada gram (+) dan polimiksin aktif
pada gram (-)
Contoh obat :
1. Tirotrisin ( gramisidin + tirosidin)
2. Basitrasin
3. Polimiksin B sulfat
4. Kolistin sulfat
 Mekanisme kerja

Polimiksin B dan Molekul amfifil yang Ketidak teraturan

Keluarnya ion-ion
tirotrisin mengandung lipofil- struktur membran
pada sel
hodrofil sitoplasma
Bakteri mengalami
kematian
Membran
Membentuk saluran
kehilangan fungsi
Gramisisdin transmembran
sbg rintangan yg
(pori-pori)
permeabel
Hambatan
pembentuka
Menghambat scr
n dinding sel
Basitrasin langsung enzim
peptidoglikan Bakteri mengalami
sintetase kematian
 Penggunaan Klinik

• Digunakan untuk kuman gram negatif, khususnya Ps.

aeruginosa
 Turunan linkosamida
Antibiotik yang mengdung sulfur, bersifat basa dn
dapat membentuk garam yang mudah larut air
Contoh obat: Linkomisin HCl dan klindamisin HCl
Mekanisme kerja :
Menghambat
penambahan Menghambat
Menghambat as.amino
enzim peptidil sintesis
pada protein
tranferase ik.peptida

Mengikat scr
kuat ribosom
50-s
 Penggunaan Klinik

• Digunakan untuk infeksi kuman anaerob terutama

B.Fragilis.
• Untuk pengobatan abses paru, pneumonia aspirasi,
pneumonia pasca obstruksi.
 Turunan polien
Dihasilkan : streptomyces sp.,
§ Memiliki cincin besar yang mengandung lakton dan ik.rangkap terkonjugasi
§ Aktif terhadap jamur (aktivitas antifungi) dan yeast
§ Mengandung gula-gula amin
§ Lakton monosiklin asiklin
§ Digunakan untuk menghambat berbagai jamur dan ragi tp tidak aktif thd bakteri ,
protozoa dan virus. Dikulit untuk infeksi candida. Juga infeksi candida di selaput
lendir dan saluran cerna.

Contoh obat :
Amfoterisisn B, Kandisidin, nistatin
 Turunana ansamisin
Dihasilkan : streptomyces sp.,
• Struktur siklik mrngandung gugus aromatik dan jembatan makromatik yang panjang

“Ansa”

• Ansa terletak diantara posisi dua inti aromatik yang tidak saling berdekatan
• Menimbulkan toksisisistas tinggi  hanya Rifampisin yang digunakan ( sbg
antituberkulosis )
 Mekanisme Rifampisin

Diisoalasi dari fermentasi

Mengandung 17 rantai
kultur “nokardia
Ansa
mediterrania”

Digunakan : Mengandung struktur

antituberkulosis antibiotik spektrum luas
 ANTISEPTIK DAN DESINFEKTAN

• Desinfektan  mematikan atau menghambat

pertumbuhan pertumbuhan hama patogen pada benda
mati dengan senyawa kimia.
• Antiseptik  desinfeksi pada jaringan hidup.
• Beda Antiseptik dengan Antibiotika??
• Pengawet atau konservansia atau zat
preservatif ?? Desinfektan atau antiseptik?
 Penggunaan antiseptik

efek lokal  • Membersihkan luka dan tempat infeksi

• Infeksi kulit di mukosa ( mulut,
tenggorokan dan telinga )
• Infeksi kulit untuk melengkapi obat
sistemik
• Mematikan kuman dikulit sebelum injeksi
atau pengambilan sampel darah
 Syarat Ideal

ANTISEPTIK dan DESINFEKTAN

• OOA pendek dan DOA panjang
• Broad spektrum (tdk unt mycobacterium)
• Toksisitas rendah --- absorbsi rendah dan
tidak merangsang kulit (des– karet, tdk
korosif untuk alat)
• daya kerja tidak dikurangi oleh zat
organis (nanah dan darah)
 Efek samping antiseptik

• Sensitasi (iod, garam merkuri) dan

fotosensitasi (perak)
• Khasiatnya dikurangi oleh cairan tubuh
(povidon Iod, klorheksidil, fenol,
heksaklorofen, natriumhipoklorit dan
KMnO4
• Tidak untuk kulit luka terbuka
 Faktor yang mempengaruhi
khasiat
1. Konsentrasi ( = dosis???)
Fungisid>bakteriosid>bakteriostatik
2. Waktu exposure
3. pH
Efektif bila zat tidak terdesosiasi
4. Zat pelarut
ex : tinctur iodium dan tinnctur
klorheksidin  zat aktif >> DOA
 Mekanisme kerja

• Denaturasi protein  cara??

Pengendapan protein
(halogen,fenol,alkohol dan garam logam)
• Oksidasi protein
• Mengganggu sistem dan proses enzim
• Modifikasi dinding sel dan atau membran
(zat aktif permukaan)
 Penggolongan

1. Senyawa halogen (povidon Iod, iodoform, Ca

dan Na -hipoklorit, tosilkloramida, klorheksidin,
kliokinol, trklorkarbon, heksaklorofen,klorsilenol
dan triklosan)
2. Derivat fenol (fenol, tymol, resorsin, kresol)
3. Zat-zat dengan aktivitas permukaan (cetrimide,
cetilpiridinium, benzilkonium dan dequalinium)
4. Alkohol (etanol), aldehida (formalin) dan asam
(asetat dan borat)
5. Logam (merkuriklorida, fenilmerkurinitrat,
peraknitrat, ZnO,silverdiazin)
6. Oksidansia (peroksida, Na perborat,
kalium klorat, KMnO4
7. Heksetidin dan heksamidina, belerang,
nitrofural, etilenoksida dll