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Antipsicóticos o

Neurolépticos

Farmacología y Dietética
Javier Merino Alonso
Antipsicóticos

n  Esquizofrenia:
estado de hiperactividad
dopaminérgica.

n  Pérdida de la conciencia de la realidad


n  Pérdida del juicio crítico
n  Graves alteraciones psíquicas

n  Dificultades para las relaciones interpersonales

n  Dificultades para la adaptación creativa al


entorno
Antipsicóticos

n  Terapéuticadoble línea de acción:


fármacos neurolépticos y terapia
psicosocial.
Clasificación antipsicóticos
* Antipsicóticos típicos
* Clorpromazina (Largactil)
* Levopromazina (Sinogan) * Antipsicóticos atípicos
* Flufenazina (Modecate) * Clozapìna (Leponex)
* Perfenazina (Decentan) * Risperidona (Risperdal)
* Haloperidol (Haloperidol) * Olanzapina (Zyprexa)
* Quetiapina (Seroquel)
* Clotiapina (Etumina)
* Ziprasidona (Zeldox)
* Tietilperazina (Torecan) * Amisulpirida (Solian)
* Sulpiride (Dogmatil) * Aripiprazol (Abilify)
* Tioperacina (Nemactil) * Paliperidona (Invega/Zemplar)
* Trifluoperazina (Eskazine)
* Zuclopentixol (Clopixol)
Antipsicóticos

Receptor 5HT2

n  Mecanismo de acción:
Típicos: bloquean los receptores dopaminérgicos D2 postsinápticos.
Atípicos: bloquean los receptores dopaminérgicos D2 y 5HT2
postsinápticos.
Antipsicóticos

n  Disminuye el nº de enfermos hospitalizados.


n  Porcentaje alto de pacientes (20%) son refractarios al
tto con bloqueantes dopaminérgicos.
n  Síntomas positivos (alucinaciones, desorden de
pensamiento) responden mejor al tto antipsicótico que
los síntomas negativos (aislamiento social, inhibición
afectiva, descuido personal).
n  Facilitan programas de rehabilitación individual y
comunitaria.
Antipsicóticos

n  Pero tiene evidentes limitaciones:


¨  Sigue habiendo recaídas a pesar de mantener el
tratamiento.
¨  Hay síntomas que no responden y aspectos de la
conducta que no mejoran.
¨  Producen reacciones adversas que complican o
perturban la vida del enfermo.
Acciones farmacológicas
n  Efecto antipsicótico: Mejoran las
alucinaciones, la ideación paranoide, la agresividad y
la agitación.
n  Efecto neuroléptico: Quietud emocional,
retraso psicomotor e indiferencia afectiva.
n  Acción antiemética
n  Modificar la respiración: Más lenta y
profunda al administrar por vía parenteral.
n  Efectos neuroendocrinos
Farmacocinética

n  Buena absorción por via oral. Hay especialidades de


absorción rápida (Flas).

n  Por via IM, efecto en 30 mins, en caso de urgencia o


paciente no colaborador. Hay especialidades Depot

n  Alta unión a proteínas plasmáticas.

n  Metabolismo hepático y metabolitos activos.

n  Riesgo de interacciones farmacológicas.

n  T½ de eliminación: 10-24 hrs.


n  Antipsicóticos depot
n  Segunda línea, para pacientes incapaces de tomar tratamiento oral
diario.
n  Risperidona Consta. Cada 14 días. Suplementar por via i oral las 3
primeras semanas. v
.
n  Flufenazina decanoato. Una vez por semana. Tras 4-6 semanas,
espaciar a 2-3 semanas
n  Haloperidol decanoato. Una vez al mes. No comercializado en España.
n  Paliperidona palmitato, Administración mensual.
n  Olanzapina pamoato: Cada 2-4 semanas.
n  Zuclopentixol decanoato: 200-400 mg cada 2-4 semanas
Reacciones adversas
n  Sedación
n  Reacciones extrapiramidales:
n  Parkinsonismo
n  Movimientos discinéticos
n  Acatisia
n  Discinesia tardía
n  Síndrome neuroléptico maligno: catatonía,
inestabilidad del pulso y presión arterial,
hipertermia y a veces mioglobinemia.
n  Efectos anticolinérgicos
Reacciones adversas
n  Reacciones cardiovasculares:
¨  Hipotensión postural
¨  Alteraciones electrocardiográficas inespecíficas

n  Reacciones alérgicas, dérmicas y


pigmentarias (fotosensibilidad, retinopatía
pigmentaria)

n  Alteraciones endocrinas:
¨  Aumento de peso
¨  Impotencia, reducción de la líbido, pérdida de eyaculación,
ginecomastia con galactorrea o sin ella
¨  Amenorrea e irregularidades menstruales
Reacciones adversas antispicóticos típicos
Reacciones adversas antipsicóticos atípicos
Resumen diferencias antipsicóticos

CLÁSICOS ATÍPICOS

Mecanismo de Bloqueo receptores Bloqueo receptores


acción dopaminérgicos dopaminérgicos
y serotoninérgicos

Eficacia Síntomas + Síntomas + y -

Efectos adversos ++++ ++


Extrapiramidales + +/-

Tolerancia Mala Aceptable


Clasificación clínico farmacológica

1. Antipsicóticos típicos (clásicos)


¨  Acción antipsicótica por bloquear los receptores
dopaminérgicos D2.
¨  Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
¨  Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.

2. Antipsicóticos atípicos (nuevos)


¨  Acción antipsicótica no sólo por antagonismo de los receptores
dopaminérgicos D2, sino también por los de serotonina.
¨  Mayor eficacia, incluyendo los síntomas negativos y positivos.
¨  Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja
incidencia de efectos extrapiramidales, además de una mínima
afectación de la prolactina y otras hormonas.
Tratamientos farmacológicos
complementarios
n  Anticonvulsivantes.

n  Antidepresivos.

n  Benzodiacepinas.

n  Beta bloqueantes.

n  Litio.

n  Terapia electroconvulsiva.
Neurolépticos o Antipsicóticos

n  Indicaciones:
¨  Esquizofrenia
¨  Trastorno Afectivo Bipolar
¨  Psicosis inducidas por drogas
¨  Otras psicosis
¨  Agitación intensa y conducta violenta
¨  Trastornos motores (Síndrome de Tourette)
¨  Otras indicaciones médicas: dolor, hipo, prurito,
náuseas y vómitos
Cuidados de Enfermería
n  Informar a paciente y familiares la importancia del
cumplimiento para evitar recaídas o falta de
respuesta. Seguimiento de la adherencia.
n  Vigilar especialmente en pacientes con poca
conciencia de la enfermedad o negación de la
misma.
n  Identificar aparición de efectos adversos,
generalmente transitorios, reversibles y raramente
graves. Efectos extrapiramidales.
n  Tras administración IM e IV riesgo de hipotensión
ortostática.
n  Controles hematológicos para clozapina.
n  Administración Depot en pacientes incumplidores
Casos clínicos
n  1. Paciente varón de 24 años de edad, diagnosticado de
esquizofrenia y en tratamiento desde hace 6 meses con risperidona
que presenta desde hace unas horas cuadro de hipertermia, rigidez
muscular, sudoración y taquicardia. Actitud a seguir.

Debe ser atendido de manera urgente, realizando las pruebas


analíticas pertinentes para descartar un posible síndrome
neuroléptico maligno. Se suspenderá el tratamiento
antipsicótico hasta descartar esta posibilidad

Farmacologia en Enfermería. Castells


Casos clínicos
n  2. Paciente mujer de 30 años de edad, en tratamiento desde
hace 15 días con amisulpride por presentar trastorno psicótico
agudo, que presenta rigidez muscular, retroversión ocular y
acatisia. ¿Cuál sería la sospecha diagnóstica y la intervención
terapéutica adecuada?

La sospecha diagnóstica sería que la paciente presenta


síntomas extrapiramidales secundarios al tratamiento con
amisulpride. Esto no es frecuente pero sí posible, por lo
que se deberá corregir pautando anticolinérgicos de acción
central.
Casos clínicos
n  3. Varón de 25 años de edad, diagnosticado de esquizofrenia, con
signos de descompensación psicopatológica que motiva
heteroagresividad hacia el entorno y que se niega a tomar
tratamiento. Pauta terapéutica a seguir

Está indicada la administración de neurolépticos vía


intramuscular, ingreso hospitalario e iniciar pauta de
tratamiento mediante neurolépticos depot o de acción
prolongada, a fin de asegurar el cumplimento terapéutico,
mejorar la evolución clínica de la enfermedad y evitar
recaídas.
Preguntas antipsicóticos

n  1. Los antipsicóticos atípicos se caracterizan por


producir:
n  A: Más efectos extrapiramidales.
n  B: Menos efectos extrapiramidales.
n  C: Más efecto sobre la sintomatología negativa.
n  D: Más efecto sobre la sintomatología positiva.
n  E: Menos efectos extrapiramidales y más efectos
sobre la sintomatología negativa.
Preguntas antipsicóticos

n  2. El incremento de riesgo cardiometabólico es


mayor en:
n  A: Antipsicóticos incisivos.
n  B: Antipsicóticos sedantes.
n  C: Antipsicóticos clásicos.
n  D: Antipsicóticos atípicos.
n  E: No es un riesgo a considerar.
Preguntas antipsicóticos
n  3. Los antipsicóticos depot o de acción prolongada:
n  A: Facilitan el cumplimiento.
n  B: Tienen más efectos secundarios.
n  C: Tienen menor eficacia terapéutica.
n  D: Permiten controlar mejor la sintomatología negativa.
n  E: Deben asociarse siempre a fármacos
antiparkinsonianos.
Preguntas antipsicóticos
n  4. El uso de clozapina requiere controles hemáticos
rigurosos por riesgo de:
n  A: Plaquetopenia.
n  B: Hipercolesterolemia.
n  C: Leucocitosis.
n  D: Agranulocitosis.
n  E: Anemia
Preguntas antipsicóticos

n  5. El incumplimiento terapéutico en un paciente


esquizofrénico influye en:
n  A: La evolución de la enfermedad.
n  B: Los ingresos hospitalarios.
n  C: La calidad de vida del paciente.
n  D: Las relaciones familiares.
n  E: Todas son correctas.
¿Qué perfil de efectos secundarios producidos por
antipsicóticos se deberían evitar en un paciente con
retención de orina debido a problemas prostático?

a) Efectos anticolinérgicos.

b) Efectos antiadrenérgicos.

c) Efectos antidopaminérgicos.

d) Efectos antihistaminérgico.

e) Ninguno.
Los síntomas extrapiramidales son efectos secundarios
frecuentes de los:

a) Antipsicóticos clásicos sedantes.

b) Antipsicóticos clásicos incisivos.

c) Antipsicóticos atípicos.

d) Antipsicóticos clásicos incisivos y risperidona a


altas dosis.

e) Antipsicóticos clásicos sedantes y clozapina.


La vía de administración de los neurolépticos es:

a) Oral.

b) Intramuscular.

c) Intravenosa.

d) Subcutánea.

e) Oral e intramuscular.
Los antipsicóticos están indicados en:

a) Esquizofrenia.

b) Cuadros de agitación psicomotriz.

c) Trastornos psicóticos en general.

d) Alteraciones graves del comportamiento.

e) En todos los casos.

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