ANTIMICOTICOS

Bienvenidos........
 Introducción

Las enfermedades infecciosas producidas por hongos se denominan micosis,

y a menudo son de naturaleza crónica.

Muchas infecciones micóticas comunes son superficiales y sólo afectan a la

piel (micosis cutáneas), pero los hongos también pueden atravesar la cubierta
cutánea y producir infecciones subcutáneas.

Las infecciones micóticas más difíciles de tratar son las sistémicas, a menudo
potencialmente letales. A diferencia de las bacterias, los hongos son
eucariotas.
 Introducción
• Generalidades Resistencia de los hongos
patógenos

• Fármacos Toxicidad
Necesidades

• Investigación y conocimiento de estos organismos patogenos.

- Eucariotas
- No fotosintéticos
• Hongos
- Saprofitos
- Celulas Aisladas Levaduras
- Celulas multicelulares Mohos
filamentosas
- Plantas Terrestres Daño de cultivo
• Hongos
Patogenos
- Humanos Enfermedades
( menor número)
 Clasificación de las Afecciones
Micoticas Humanas

1.- Infecciones Cutaneas Contagiosas

(Dermatofitosis)
- Saprofitos Especializados
• Hongos Patogenos digieren la quercetina

- Contacto con un hospedador

• Contagio de Infección
- Objetos contaminados

• Lesiones superficiales y pequeñas

2.- Infecciones Sistémicas no contagiosas y de transmisión aerea
- Levaduras (T = 37°)
• Hongos de Transmisión Aerea
- Mohos (T°C Inferior)

- Accidental
• Contagio de Infecciones
- Inhalación de residuos del suelo

• Excepción: Candida albicans (Flora común Tranto Fastro Intstinal

y Vaginal)
- Normalmente trastornos leves de piel y mucosas

- Individuos inmunosuprimidos
• Lesiones
Enfermedades sistémicas graves
Ejm. - Granulomas Crónicos con necrosis.
- Formación de abcesos
3.- Toxemias no contagiosas, adquiridas a tráves de alimentos

- Saprofitos
• Hongos
- Producen toxinas (cosechas en ambi. Húmedos)

• Contagio de Infección - Ingestión y contacto con las toxinas

- Cirrosis
• Lesiones
- Carcinomas Hepaticos
- Alucinaciones y Dermatitis
- Actualmente no se conocen vacunas ni
• Micotoxicomicosis antisueros utiles clinicamente
HISTORIA DE LOS ANTIMICOTICOS
 DEFINICIÓN

• El concepto de agente antifúngico o antimicótico

engloba cualquier sustancia capaz de producir una
alteración tal de las estructuras de una célula
fúngica que consiga inhibir su desarrollo, alterando
su viabilidad o capacidad de supervivencia, directa
o indirectamente, lo que facilita el funcionamiento
de los sistemas de defensa del huésped.
 Sustancia capaz de producir una alteración de
las estructuras de una célula fúngica que
consiga inhibir su desarrollo, alterando su
viabilidad o capacidad de supervivencia, bien
directa o indirectamente.

CLASIFICACIÓN

ANTIMICÓTICOS POR SU
SITIO DE ACCIÓN EN EL ANTIMICÓTICOS POR
HONGO SU ESTRUCTURA
 CLASIFICACIÓN POR MECANISMO DE ACCIÓN
1. Que actúan sobre la membrana citoplasmática:
Alteran la permeabilidad
− POLIÉNICOS
Inhiben la síntesis del ergosterol :
− AZOLICOS
2. Que interfieren la síntesis de ácidos nucleicos
− FLUCITOSINA
3. Inhibidores de la formación de microtúbulos:
− GRISEOFULVINA
4. Actúan sobre la síntesis de la Pared Celular:
− EQUINOCANDINAS
Mecanismo de acción de los diferentes
antifúngicos.
AZOLES: CLASIFICACIÓN

Mecanismo de acción:
bloqueo de la enzima 14-
Ianosterol demetilasa
dependiente del
citocromo P450
(escinde un grupo metilo
del Lanosterol).
Además, el voriconazol y
los otros nuevos
triazólicos inhiben
pasos posteriores de la
vía sintética hacia el
ergosterol.
DESARROLLO DE LOS AZOLES: MODIFICACIONES EN SU
ESTRUCTURA QUIMICA

LOS PRIMEROS AZOLES FUERON:

 TRIAZOLES
Presenta el anillo triazol, pero
conserva el átomo de cloro.

Presenta un grupo hidroxilo adicional unido al

átomo de carbono asimétrico, en la parte activa
de la molécula.
FLUCONAZOL
ES UNA MOLÉCULA POLAR Y SIMÉTRICA LO QUE FABORECE SU HIDROSOLUBILIDAD.

Su buena solubilidad en agua le hace apto para

administración endovenosa, penetrando muy bien en fluidos
corporales.
TRIAZOLES : ITRACONAZOL
POLIENOS
 ALILAMINAS

• La Terbinafina impide la síntesis del ergoresterol, mediante Ia

inhibición específica y selectiva de Ia escualena epoxidasa fúngica.
Ello conduce a un déficit de ergosterol y a una acumulación de
escualeno, Io cual da por resultado Ia muerte celular micótica. La
Terbinafina no influye sobre el metabolismo de las hormonas u otros
fármacos, ya que Ia enzima escualeno epoxidasa no está ligada al
sistema citocromo P450
PIRIMIDINAS
FLOURADAS
ES UN TRIAZOL DE SEGUNDA
GENERACIÓN DE AMPLIO
ESPECTRO, DERIVADO
VORICONAZOL
SINTÈTICO DEL FLUCONAZOL
GRACIAS