Un f�rmaco es una mol�cula bioactiva que en virtud de su estructura y configuraci�n

qu�mica puede interactuar con macromol�culas proteicas, generalmente denominadas

receptores, localizadas en la membrana, citoplasma o n�cleo de una c�lula, dando
lugar a una acci�n y un efecto evidenciable.

Las enzimas tambi�n se consideran receptores catal�ticos, pues est�n en condiciones

de interactuar con ligandos. En este caso los f�rmacos (agonistas), en esa uni�n
f�rmaco-receptor, intervienen casi siempre uniones supramoleculares, es decir, no
de car�cter covalente de alta energ�a. (alrededor de 60 kcal mol), sino m�s bien
uniones m�s d�biles y reversibles como hidrof�bicas, de Van der Waals o puentes de
hidr�geno.

Modernamente en el dise�o de nuevos f�rmacos se utilizan descriptores, que

categorizan una mol�cula por aspectos electr�nicos, geom�tricos, cu�nticos,
termodin�micos y de conectividad, eso viabiliza la utilizaci�n de herramientas
inform�ticas en el dise�o de estructuras referenciales o cabezas de serie.

Cuando el f�rmaco, que es el principio activo, se lo presenta como una forma

farmac�utica determinada, se lo denomina medicamento; aqu� ya se incluyen
contingentes tecnol�gicos de fabricaci�n, que determinar�n una biodisponibilidad y
estabilidad adecuada de esa presentaci�n, es decir buena absorci�n en un lapso de
tiempo, y no degradaci�n qu�mica o f�sico-qu�mica que afecten su funcionamiento en
un organismo vivo, es decir sin menoscabar una adecuada absorci�n, pasen de la fase
biofarmac�utica a la fase farmacocin�tica que determina la llegada exitosa de una
mol�cula bioactiva a la biofase o sitio de acci�n, en niveles de concentraci�n que
garanticen un efecto.

Hoy el tremendo avance en proteon�mica y las consiguientes alteraciones que pueden

sufrir las prote�nas en sus estructuras terciarias principalmente, abren nuevos y
sugestivos caminos en la investigaci�n de mol�culas bioactivas para combatir
peligrosos agentes infecciosos, como virus o bacterias, y el c�ncer.

Esta definici�n se acota a aquellas sustancias de inter�s cl�nico, es decir

aquellas usadas para la prevenci�n, diagn�stico, tratamiento, mitigaci�n y cura de
enfermedades,1? y se prefiere el nombre de t�xico para aquellas sustancias no
destinadas al uso cl�nico pero que pueden ser absorbidas accidental o
intencionalmente; y droga para aquellas sustancias de uso social que se utilizan
para modificar estados del �nimo.

Los f�rmacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros
organismos y utilizadas por aquel. De esta forma, hormonas, anticuerpos,
interleucinas y vacunas son considerados f�rmacos al ser administrados en forma
farmac�utica.2? En resumen, para que una sustancia biol�gicamente activa se
clasifique como f�rmaco, debe administrarse al cuerpo de manera ex�gena y con fines
m�dicos.

Los f�rmacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de medicamentos, los

cuales contienen el o los f�rmacos prescritos por un facultativo

�ndice
1 Etimolog�a
2 Historia
3 Nomenclatura
4 Medicamentos
5 Caracter�sticas de los f�rmacos
6 Categor�as terap�uticas
7 Plantas medicinales
8 Los f�rmacos como contaminantes
8.1 Contaminaci�n del agua por medicamentos
9 V�ase tambi�n
10 Notas
11 Referencias
12 Enlaces externos
Etimolog�a
La palabra f�rmaco procede del griego ph�rmakon, que se utilizaba para nombrar
tanto a las drogas como a los medicamentos. El t�rmino ph�rmakon ten�a variados
significados, que inclu�an: "remedio", "cura", "veneno", "ant�doto", "droga",
"receta", "colorante artificial", "pintura", etc.

Los f�rmacos pueden ser sustancias id�nticas a las producidas por el organismo (por
ejemplo, las hormonas obtenidas por ingenier�a gen�tica) o sustancias qu�micas
sintetizadas industrialmente que no existen en la naturaleza, pero que tienen zonas
an�logas en su estructura molecular y que provocan un cambio en la actividad de las
c�lulas.

Historia
Art�culo principal: Historia de la farmacia
Hist�ricamente, se ha entendido como sustancia medicinal, independiente de su
origen o elaboraci�n, cualquier producto consumible al que se le atribuyen efectos
beneficiosos en el ser humano. Estas sustancias medicinales, tal como los
medicamentos actuales, estaban constituidas por uno o varios f�rmacos, que se
denominan principio activo o sustancia activa3? de dichas sustancias, para
diferenciarlos de los elementos no medicinales que las componen.

En el papiro Ebers, del a�o 1500 a. C., encontramos una referencia del extenso uso
de sustancias para uso medicinal en el antiguo Egipto.
En el siglo I de nuestra era, Diosc�rides escribi� De Materia Medica, un tratado
con m�s de 700 sustancias usadas m�dicamente.
Hoy en d�a, los f�rmacos se expenden en forma de medicamentos, los cuales contienen
uno o m�s principios activos, diferenci�ndose de excipientes y de disolventes
empleados en su fabricaci�n. Los laboratorios farmac�uticos utilizan nombres
comerciales, ya que el principio activo tiene una denominaci�n que es de dominio
p�blico.
Nomenclatura
Adem�s de la denominaci�n qu�mica de un f�rmaco, los fabricantes de productos
farmac�uticos, en conjunto con instituciones cient�ficas y acad�micas, le asignan
un nombre oficial internacional, la Denominaci�n Com�n Internacional del f�rmaco.
Sin embargo, muchas veces el fabricante lo comercializa con un nombre patentado (o
comercial), que puede variar entre distintas naciones, lo cual ha generado una gran
confusi�n respecto de los nombres de los f�rmacos y medicamentos.

Para resolver esto, las distintas legislaciones han previsto diversos sistemas de
control de los nombres de los f�rmacos y los medicamentos que se expenden.

Medicamentos
Art�culo principal: Medicamento
Se entiende por medicamento el estado bajo el cual se presenta un f�rmaco para su
uso pr�ctico para la consideraci�n del m�ximo beneficio terap�utico para el
individuo y minimizando los efectos secundarios indeseables.

Un medicamento es la suma de una forma farmac�utica y su acondicionamiento

(envasado, etiquetado, estuchado, prospecto).

El acondicionamiento primario es aquel envase o cualquier otra forma de

acondicionamiento que se encuentre en contacto directo con el f�rmaco o forma
farmac�utica (bl�ster, tubo, frasco, etc). El acondicionamiento secundario es el
embalaje exterior en el que se encuentra el acondicionamiento primario (estuche,
caja, prospecto, etc)

Las formas farmac�uticas son los principios activos m�s los excipientes. Son un
producto semiterminado en presentaci�n:

L�quidas:
Disoluci�n, jarabe, tinturas medicinales, infusiones, aerosoles, colirio,
inyectables e infusi�n parenteral, extracto, emulsi�n, enema, colutorios y
gargarismo.
S�lidas:
Polvos, granulados, tabletas, grageas, c�psula, p�ldoras o gl�bulo homeop�ticoNota
1?.
Semis�lidas:
Suspensi�n, emulsi�n, pasta, crema o pomada, ung�ento, geles, lociones,
supositorios, �vulos, jaleas y cremas anticonceptivos y linimentos.
Otras:
Nanosuspensi�n, emplasto, dispositivos transd�rmicos, aspersores, inhaladores e
implantes.
Los nombres comerciales de los medicamentos var�an en muchos pa�ses aun cuando
posean el mismo f�rmaco; por eso se recurre a utilizar el nombre del medicamento
acompa�ado del nombre del f�rmaco.

Caracter�sticas de los f�rmacos

Los f�rmacos pueden ser sintetizados o extra�dos de un organismo vivo, en este
�ltimo caso, el f�rmaco debe ser purificado y/o modificado qu�micamente, antes de
ser considerado como tal.

La actividad de un f�rmaco var�a debido a la naturaleza de estos, pero siempre est�

relacionada con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo, los medicamentos
oncol�gicos, que curan el c�ncer, son conocidos como ingredientes activos de gran
potencia (high potent active ingredients) y se usan en concentraciones muy peque�as
para curar alg�n tipo especial de c�ncer. Cada uno de ellos causa m�ltiples efectos
secundarios y la sobredosis puede afectar negativamente a las c�lulas sanas; tal es
el caso del oxaliplatino, el letrozol, el cisplatino, el anastrozol, etc.

Categor�as terap�uticas

Molde para supositorios.

Analg�sico (contra el dolor)
Anest�sico (para adormecer a los pacientes en cirug�a)
Ansiol�tico (contra la ansiedad)
Antibi�tico (contra las infecciones bacterianas)
Anticolin�rgico (con efectos sobre el sistema nervioso)
Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)
Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros s�ntomas de la epilepsia)
Antidepresivo (contra la depresi�n)
Antidiab�tico (para reducir los niveles de glucosa en sangre)
Antiem�tico (contra el v�mito)
Antihelm�ntico (contra las infecciones intestinales provocadas por gusanos y
lombrices (helmintiasis))
Antihipertensivo (para reducir la presi�n arterial)
Antihistam�nico (contra las alergias)
Antineopl�sico (contra los tumores (neoplasias))
Antiinflamatorio (contra la inflamaci�n)
Antiparkinsoniano (contra los s�ntomas de la enfermedad de Parkinson)
Antimic�tico (contra los hongos)
Antipir�tico (contra la fiebre)
Antipsic�tico (contra los s�ntomas de diferentes tipos de psicosis y de otros
padecimientos mentales/emocionales)
Antitusivo (contra la tos)
Ant�doto (contra los efectos de los venenos)
Broncodilatador (para dilatar los bronquios; �tiles en el tratamiento del asma y de
la enfermedad pulmonar obstructiva cr�nica (EPOC))
Cardiot�nico (para fortalecer el m�sculo card�aco)
Citost�tico (o citot�xico o quimioter�pico) (para interrumpir la divisi�n celular;
de utilidad en el tratamiento del c�ncer)
Hipn�tico (para obtener relajaci�n, sedaci�n, tranquilidad o sue�o en pacientes con
ansiedad o con problemas para dormir)
Hormonoter�pico (para resolver desequilibrios en el funcionamiento hormonal)
Quimioter�pico (para el tratamiento de tumores cancerosos)
Relajante muscular (para la relajaci�n muscular)
Plantas medicinales
Art�culo principal: Plantas medicinales
Son productos fitosanitarios a base de hierbas. El ingrediente activo puede ser el
resultado de la interacci�n de una variedad de componentes que act�an tanto sobre
un agente pat�geno como sobre una variedad de sistemas del cuerpo que participan en
la inmunidad.

El ingrediente farmac�utico activo puede ser desconocido o pueden existir

cofactores, a fin de lograr los objetivos terap�uticos. Una manera como los
fabricantes lo han tratado de indicar es la normalizaci�n de un marcador compuesto.
Sin embargo la normalizaci�n no se ha estandarizado a�n: las diferentes empresas
utilizan diferentes marcadores, o diferentes niveles de los marcadores de la misma,
o diferentes m�todos de ensayo para los compuestos marcador.

Por ejemplo, la hierba de San Juan es a menudo normalizada a la hipericina que

ahora se sabe que no es el "ingrediente activo" para el uso de antidepresivos.
Otras empresas lo normalizan a hyperforin o a ambos, aunque puede haber unos 24
prinvipios activos conocidos posibles. Muchos herbolarios creen que el ingrediente
activo en una planta es la planta en s�.

Los f�rmacos como contaminantes

Contaminaci�n del agua por medicamentos
No se conoce del todo bien el riesgo de este tipo de contaminaci�n pero se ha
empezado a investigar en los �ltimos a�os los efectos y la manera de eliminarlos.

Analg�sicos, antiinflamatorios, anticonceptivos, antibi�ticos y dem�s productos que

llenan los botiquines y que son tomados con cierta asiduidad acaban en las aguas de
los r�os, lagos, etc.

Las cantidades registradas por ahora no suponen un riesgo para la salud humana pero
es preocupante el riesgo de interacci�n de las diferentes sustancias.

Cuando se ingiere un f�rmaco, gran parte del compuesto activo es excretado a trav�s
de la orina y de las heces, acabando en las aguas residuales que llegan a las
depuradoras para ser tratadas. El problema es que los tratamientos en estas plantas
de depuraci�n no son suficientes para extraer los residuos farmacol�gicos en su
totalidad, por lo que acaban viajando hasta los r�os, lagos, mares, acu�feros y al
final aunque en cantidades peque�as terminan en nuestros grifos.

Se calcula que en las aguas residuales se hallan m�s de 20 f�rmacos de composici�n

variable seg�n pa�ses.

En las aguas residuales de Espa�a se detectaron f�rmacos como los reguladores del
colesterol �cido clof�brico y gemfibrozil, los analg�sicos naproxeno y diclofenaco,
el antiinflamatorio ibuprofeno, el antiepil�ptico carbamazepina y el beta-
bloqueante atenolol.
El estudio releva que hasta la cafe�na que se toma con el caf� puede acabar en
estas aguas. Se han detectado cantidades de un desinfectante antibacteriano como el
triclos�n, que se incorpora a muchos detergentes y que es preocupante ya que podr�a
generar resistencias en las bacterias. La concentraci�n de estos residuos no supone
un riesgo para la salud humana, lo que s� es preocupante es que en cada litro puede
haber gran cantidad de f�rmacos que incluso pueden interaccionar entre ellos.

Otro efecto muy importante es el efecto acumulativo en los ecosistemas. Un temor

fundado es que la exposici�n constante de los microorganismos del ecosistema a los
antimicrobianos pueda generar pat�genos resistentes a estos f�rmacos poniendo en
peligro el tratamiento de futuras infecciones.

No menos importantes son los efectos de las p�ldoras anticonceptivas y tratamientos

hormonales que siguen activos al llegar al medio ambiente y pueden alterar el
sistema endocrino de los organismos.

Se estudian m�todos para la eliminaci�n los restos de f�rmacos en agua, entre ellos
el tratamiento con ozono.

Una medida importante a tener en cuenta ser�a no derrochar el agua para as� hacer
llegar a las depuradoras un menor volumen de agua para que se pueda tratar con
eficacia.