PENICILINA G

a) Descripción del fármaco

La bencil-penicilina o penicilina G es un antibiótico para uso parenteral producido por
el Penicillium chrysogenum y está comercialmente disponible en forma de sales de
potasio, sodio, y como penicilina-benzatina, y penicilia-procaína. Agente de elección
para el tratamiento de infecciones por Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, e
enterococo, aunque están aumentando en todo el mundo las cepas resistentes.
b) Espectro de acción
Antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y
última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a
determinadas proteínas de la pared celular.
c) Dosis y vía de administración
Adultos: Intravenosa 1-5 mill U/cada 4-6 horas.
Niños: 50.000 UI /Kg/ cada 4-6 horas
d) Tiempo de tratamiento
Adultos: durante 7 – 10 dias
Niños: durante 10 dias
e) Farmacodinamia
La penicilina G, a pesar de ser de espectro reducido, continúa siendo el medicamento
de elección para muchas infecciones causadas por mi-cro-organismos sensibles. Al
igual que otros antibióticos betalactámicos, la penicilina inhibe la síntesis de pared
celular al unirse a las proteínas fijadoras de penicilina. Con ello, la penicilina inhibe el
paso final de transpeptidación en la síntesis de proteoglucano de la pared celular. Es
probable que esta acción implique un paso de acilación y la consecuente inhibición de
la enzima transpeptidasa, rompiéndose al mismo tiempo el enlace CO-N del anillo
betalactámico. Esto ocasiona que la bacteria libere, al mismo tiempo, una serie de
enzimas autolíticas (autolisinas y mureína-hidrolasas).
f) Farmacocinética
Es ampliamente distribuida por todos los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y
hematoencefálica si está inflamada y la placentaria. Se metaboliza el 25%,
eliminándose por vía renal en un 75%. La semivida de eliminación es de 45 minutos (20
horas en pacientes con insuficiencia renal grave). Las sales de benzatina y procaina de
uso exclusivo por vía im, formandose un deposito tisular desde donde difunde
lentamente, permitiendo regímenes de administración decada 12-24 en el caso de
bencilpenicilina-procaina o en dosis única o semanal bencilpenicilina-benzatina. La
fracción de la dosis eliminada mediante hemodiálisis es del 60%
g) Reacciones adversas
Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutáneas (que van
desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema
laríngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen
escalosfrío, fiebre, edema, artralgia y postración), y anafilaxia incluyendo la muerte.
 h) Interacciones medicamentosas
La tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto bactericida
de la penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante de este fármaco.La
administración conjunta de penicilina con probenecid incrementa y prolonga los
niveles séricos de peni-cilina mediante la disminución de volumen aparente de
distribución y disminuyendo la tasa de excreción mediante la inhibición competitiva de
la secreción tubular de penicilina.

PENICILINA V

a) Descripción del fármaco

También conocida como Penicilina V. Antibiótico betalactámico de espectro similar a la
bencilpenicilina (penicilina G), bactericida frente a Gram positivo resistente al jugo
gástrico.
b) Espectro de acción
La penicilina V es un antibiótico antibacteriano betalactámico, principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
por unirse a unas proteínas específicas de unión a penicilina (PBP) que se encuentran
dentro de la pared celular bacteriana.
c) Dosis y vía de administración
Debe ser determinada de acuerdo a la sensibilidad del microorganismo causal,
severidad de la infección y ajustada a la respuesta clínica. Adultos: profilaxis en
infecciones por estreptococos: 125- 250mg (200,000 a 400,000 UI) VO c/12 h.
Infecciones por estreptococos: 125-500mg (200,000 a 800,000 UI) VO c/6 h a 8 h por
10 días. Dosis máxima 11’520,000UI/día (7,2 g).
d) Tiempo de tratamiento
Duración de 10 dias máximo
e) Farmacodinamia
Absorción vía oral, las penicilinas se deben administrar una hora antes de comer o dos
a tres después de tomar alimentos (niños y ancianos). Distribución: en tejidos y
cavidades (liquido pleural, pericardio y sinovial). Metabolismo: la mayoría de las
penicilinas apenas sufren biotransformación en el organismo. Eliminación: tiene lugar
primordialmente en el riñón por secreción tubular y en casos de insuficiencia renal por
la bilis
f) Farmacocinética
Se absorbe por VO entre un 60 a 73%. Se une a proteína plasmática en un 80%
detectándose en leche materna. Tiene un t½ de 0,5 h, prolongándose en pacientes con
insuficiencia renal. El 26 a 65% de la dosis se excreta sin altera, principalmente por
secreción tubular en orina.
g) Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson),
diarrea, náusea y vómito. Poco frecuente: anemia hemolítica, colitis
pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis epidérmica tóxica. Raras:
hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia,
trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones
 h) Interacciones medicamentosas
La fenoximetilpenicilina no debe administrarse concomitantemente con: -
cloranfenicol, eritromicinas, sulfamidas, o tetraciclinas ya que los fármacos
bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas en el
tratamiento de la meningitis o en otras situaciones donde sea necesario un efecto
bactericida rápido

AMPICILINA

a) Descripción del fármaco

Antibiótico penicilínico semisintético, de amplio espectrro y activo por vía oral. Aunque
es más activo que las penicilinas naturales no estable frente a las beta-lactamasa
producidas por bacterias gram-postitivas o gram-negativas. La ampicilina se utiliza para
el tratamiento de infecciones debidas a organismos susceptibles como la otitis media,
la sinusitis y las cistitis. Debido al aumento de resistencias ya no se recomienda la
ampicilina para el tratamiento de la gonorrea.
b) Espectro de acción
Son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding
Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su
muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias.
c) Dosis y vía de administración
*Administración parenteral: Adultos y adolescentes: 0.5-1 g i.v. o i.m. cada 6 horas. Las
dosis pueden aumentarse hasta 14 g/día, Niños y bebés: 100-200 mg/kg/día i.v. o i.m.
divididos en administraciones cada 4 a 6 horas
*Administración oral: Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Niños: 50-100
mg/kg/día en dosis iguales cada 6 horas
d) Tiempo de tratamiento
Un lapso menor de 7 dias
e) Farmacodinamia y Farmacocinética
AMPICILINA es una aminopenicilina semisintética derivada del núcleo del Penicillium;
es estable en medio ácido, su absorción es incompleta con ingestión de alimento
previo. Debido a la característica de tener una estabilidad ácida, Ampicilina puede
administrarse tanto por vía oral como parenteral. Con la presentación oral, la unión a
las proteínas plasmáticas alcanza valores de 30 a 60% y niveles sanguíneos máximos
entre 60 a 120 minutos. La vida media plasmática es de 1 a 2 horas. En tanto que con
la presentación inyectable por vía intramuscular se alcanzan niveles sanguíneos
después de 30 a 60 minutos. Ampicilina penetra a los tejidos, atraviesa la placenta y se
excreta por la leche materna. Su porcentaje de unión a proteínas es de 10 a 30%; en
tanto que en el líquido cefalorraquídeo llega a 5% de los niveles plasmáticos. La
excreción de Ampicilina se lleva a cabo principalmente por vía renal sin modificaciones,
aunque también se realiza a través de la bilis y heces. Un bajo porcentaje se
metaboliza en ácido penilínico (10 a 20%).
 f) Reacciones adversas
Como con otras penicilinas, se puede esperar que las reacciones adversas se limiten
esencialmente a fenómenos de sensibilidad.Pueden ocurrir, de preferencia, en
individuos en los que previamente se ha demostrado hipersensibilidad a las penicilinas,
y en aquéllos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria. Se han
reportado las siguientes reacciones secundarias como asociadas al uso de AMPICILINA.
g) Interacciones medicamentosas

Cuando se administran en forma concomitante los siguientes medicamentos, pueden

interaccionar con AMPICILINA:

*Alopurinol: Puede ocurrir una mayor posibilidad de erupción cutánea, en particular

en pacientes hiperuricémicos.

*Antibióticos bacteriostáticos: Cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas o las

tetraciclinas pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. Esto se ha
demostrado in vitro; sin embargo, no se ha documentado el significado clínico de esta
interacción.

*Anticonceptivos orales: Pueden ser menos efectivos y presentar sangrado

intermedio.

*Probenecid: Puede reducir la secreción tubular renal de AMPICILINA, lo que resulta

en mayor nivel sanguíneo y/o toxicidad por AMPICILINA

AMOXICILINA

a) Descripción del fármaco

La amoxicilina es un antibiótico semisintético, un análogo de la ampicilina con amplia
actividad bactericida contra microorganismos gram positivos y gram negativos.
b) Espectro de acción
Bactericida. Inhibe la acción de peptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la síntesis
de la pared celular bacteriana
c) Dosis y vía de administración
Adultos: 250 a 1 g cada 8 horas por vía oral – por vía intravenosa: 1 a 2 g cada 4 a 6
horas
Niños: 20 a 100mg/kg por día cada 8 horas
d) Tiempo de tratamiento
7 días
e) Farmacodinamia
Grupo farmacoterapéutico: penicilinas de amplio espectro. La amoxicilina es una
penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una o más enzimas (a
menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs) en la ruta
biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructural integral
de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce
un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por lisis y muerte
celular. La amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas
 por bacterias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no
incluye microorganismos productores de estas enzimas.

f) Farmacocinética

Se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos, la

penetración en las células, ojos y a través de las meninges normales es escasa, la
inflamación aumenta la cantidad de amoxicilina que atraviesa la barrera
hematoencefálica. También atraviesa la placenta y aparece en la sangre del cordón y
en el líquido amniótico. Absorción oral (%): 75-90. Efecto de los alimentos sobre la
absorción oral: ninguno. Tiempo hasta la concentración sérica máxima (h): oral: 2. Vida
media (h): función renal normal: 1-1,3. Disfunción renal: 8. Unión a proteínas: baja .
Metabolismo hepático (%): 28-50. Excreción renal (% inalterado): 68. Vol D (litros/Kg):
0,41. Retirada por diálisis: HD (hemodiálisis): si. PD (diálisis peritoneal): no.

i) Reacciones adversas
Calambres, dolor y distensión abdominal o de estómago severo, o diarrea acuosa y
severa, que también puede ser sanguinolenta. Fiebre. Aumento de la sed. Aumento de
la pérdida de peso. Náuseas o vómitos. Cansancio o debilidad no habituales

h) Interacciones medicamentosas

*El probenecid disminuye la excreción renal de la amoxicilina.

*El cloranfenicol, los macrólidos, las sulfonamidas y las tetraciclinas pueden interferir
con el efecto bactericida de la penicilina.

*En común con otros antibióticos, la amoxicilina puede reducir la eficacia de los
anticonceptivos orales.

CLOXACILINA

a) Descripción del fármaco

La cloxacilina es un antibiótico penicilánico activo por vía oral y parenteral que se
utiliza para tratar infecciones producidas por estafilococos productores de penicilinasa.
Este antibiótico no es muy utilizado hoy en día, debido a que otras muchas penicilinas
tienen un espectro de acción más extendido o producen unos niveles en sangre
mayores.

b) Espectro de acción

Bactericida. Inhibe transpeptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la

pared celular bacteriana. Resistente a penicilinasa estafilocócica

b) Dosis y vía de administración

Administración oral o parenteral:
 *Adultos y niños > 20 kg: Las dosis usuales son de 250—500 mg por vía oral cada seis
horas o 250—500 mg por vía intravenosa cada 6 horas. Las máximas dosis son de 6
g/día
*Niños de < 20 kg: 50—100 mg por vía oral cada 6 horas o 6.25—12.5 mg/kg por vía
intravenosa cada 6 horas.

d) Tiempo de tratamiento

7 a 10 días

e) Farmacodinamia

Cloxacilina ejerce su actividad bactericida sobre el crecimiento y división de la bacteria

mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana, aunque aún no se
conocen exactamente los mecanismos implicados. Los peptidoglicanos mantienen la
pared celular bacteriana rígida, protegiendo a la bacteria contra la ruptura osmótica.
Las bencilpenicilinas inhiben el paso final de la unión del peptidoglicano mediante su
unión a las transpeptidasas, proteínas fijadoras de penicilinas (PBP), que están situadas
en la superficie interior de la membrana celular bacteriana, inactivándolas. Sin
embargo, actualmente se ha observado que también pueden inhibirse otros pasos
iniciales en la síntesis de la pared celular.

f) Farmacocinética

Después de la administración oral (en ayunas) de 8 cápsulas de 250 mg de cloxacilina

(en forma de sal sódica) a voluntarios sanos, el antibiótico se absorbe rápidamente.
Los máximos niveles plasmáticos se alcanzan a las 2-4 horas y la biodisponibilidad (%
del fármaco absorbido) es de aproximadamente el 32%. La mayor parte de la
cloxacilina se elimina en la orina, recuperándose el 51% de la dosis administrada. El
volumen de distribución de la cloxacilina después de la administración de 1 g por vía
intravenosa es de 13 L.

f) Reacciones adversas
Reacciones de hipersensibilidad. Los efectos adversos más comunes asociados a
bencilpenicilinas son reacciones alérgicas y entre éstas, las más frecuentes son rash
cutáneos. Las reacciones de hipersensibilidad más frecuentes son: urticaria, fiebre,
dolor de articulaciones, eosinofilia, que aparecen en pocas horas o varias semanas
desde el inicio del tratamiento. Otras reacciones alérgicas no habituales son:
dermatitis exfoliativa y otras reacciones cutáneas, nefritis intersticial y vasculitis

h) Interacciones medicamentosas

El probenecid inhibe la secreción tubular renal de cloxacilina, causando los niveles

séricos más altos y prolongados del fármaco, si bien no altera su volumen de
distribución. En general, esta interacción farmacocinética no es perjudicial y, en
algunos pacientes, puede ser deseable.