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Dela F.F: tiene que entregar el fármaco en forma eficiente, disolverse en el medio
biológico donde se encuentra y absorberse (pasar desde el sitio de
administración a la circulación general).
Estudios
Tecnológica Farmacia Galénica clínicos
Preparar Experimentación
Medicamentos farmacológica
Farmacotecnia
Farmacia
Galénica Biofarmacia
Farmacocinética
Académica Profesional
Evolución
Investigación
50’ 60’
Biodisponibilidad Bioequivalencia
Fracasos terapéuticos
Optimizar la utilización
del fármaco
USA Cloranfenicol Respuestas
1968 500 mg (3) diferentes
Cristalización
Australia Fenitoína
Ineficacia
1969-1970 100 mg
SO4Ca
MEDICAMENTOS
Evolución
temporal in vivo
del fármaco
EFICACIA
PRESCRIPCIÓN
BIENESTAR
CALIDAD
DEL
DISPENSACIÓN PACIENTE
SEGURIDAD
A todo esto …
qué es Biofarmacia?
ESTUDIO DE LA PUESTA A DISPOSICIÓN DEL
ORGANISMO, DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS
CONTENIDOS EN LOS MEDICAMENTOS
APHA
estudia la influencia de la formulación y
la técnica de elaboración de un
medicamento sobre su actividad
terapéutica.
CONOCIMIENTO
- Características
- Comportamiento
Forma de
- Estabilidad
dosaje
- Formulación
- Tecnología
Libre
y
disponible
Resultados
Biología
Fisiología Anatomía
Alimentos Bioquímica
Química CONOCIMIENTOS
Fisicoquímica
RELACIONADOS
Diseño
Tecnología
Farmacología del Formulación
medicamento
Desarrollo
Matemáticas
FARMACODINAMIA
Prof.
Wagner
FARMACOCINÉTICA
INVOLUCRA EL ESTUDIO DE LA
CINÉTICA DE ABSORCIÓN DE UN PRINCIPIO
ACTIVO, SU DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
(BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRESIÓN)
Farmacocinética básica
APLICACIÓN
- Organismo enfermo
- Grupos singulares
BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA
OBJETIVOS
Distribución
FARMACÉUTICA TECNOLÓGICA
ADMINISTRACIÓN
BIOFARMACÉUTICA
ABSORCIÓN
FARMACOCINÉTICA EVOLUCIÓN
CUANTITATIVA
Régimen de dosaje
PROGRAMA SISTEMATIZADO DE ADMINISTRACIÓN
DE UNA DOSIS, DE ACUERDO A LOS
REQUERIMIENTOS DEL PACIENTE. ESTA
REFERIDO A UN INTERVALO DE TIEMPO O
CONDICIÓN
Forma de dosaje
PREPARACIÓN QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS
ACTIVOS EN UNA CONCENTRACIÓN CONOCIDA,
CON CARACTERÍSTICAS DEFINIDAS (Forma, peso,
volumen, etc,) Y LISTA PARA SU ADMNISITRACIÓN
TÉRMINOS RELACIONADOS
- Medicamento
- Especialidad farmacéutica
- Forma farmacéutica
Forma de dosaje: elementos
PRINCIPIO(S) ACTIVO(S)
EXCIPIENTES
Diluyentes Lubricantes
Aglutinantes Plastificantes
Desintegrantes Emulsificantes
ADITIVOS
Conservadores Colorantes
Saborizantes Antioxidantes
PROBLEMAS BÁSICOS
COMPRENDE
NO
involucra el estudio de las
propiedades farmacológicas de los
fármacos, ni los aspectos clínicos
de la terapéutica medicamentosa
Investigación Biofarmacéutica
Finalidad
Comprobar si una determinada forma de dosificación tiene la efectividad
clínica que se busca.
Acción farmacológica
Medición directa “Subjetiva”
Plasmática
Concentración/respuesta
Medición C
Trayectoria del fármaco
Urinaria
DESARROLLO DE UN FARMACO
FASES
Estudios Químicos
Estabilidad Estructura
Manipulación Constantes
DESARROLLO DE UN FARMACO
FASES
Estudios Farmacológicos
Relación Órganos
Estructura/actividad
aislados
FASES
Estudios Farmacéuticos
(Tecnología)
Diseños Compatibilidad
FASES
Ensayos clínicos
Fase I Fase II
FASES
Estudios Económicos
Costos de Probable
inversión mercado
Marketing Seguimientos
FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS
Principio activo
Forma de dosaje
Presencia Concentración
Pruebas
Solubilidad analíticas Velocidad de
absorción
Velocidad de
liberación
NO Cantidad
absorbida
Velocidad de
disolución BIODISPONIBILIDAD Absorción
FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS
Presencia
Concentración
Forma de dosaje Fármaco Actividad
Tipo de Características
formulación Respuesta de formulación
biológica
Principios activos
Farmacotécnicos Excipientes
(Tecnológicos) Forma de dosaje
Fisiológicos
Fisiopatológicos
Otros P.A.
Interacciones Componentes biológicos
Alimentos
Contaminantes
FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS
DINÁMICA DE LOS ESTUDIOS DE LA BIOFARMACIA
LIBERACIÓN ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN METABOLISMO
REABSORCIÓN EXCRESIÓN
DEFINICIONES A UTILIZAR EN BIOFARMACIA
• Aclaramiento: es una medida de la eficiencia de eliminación de un fármaco y se define
como el volumen de fluido (suero, sangre o plasma) que es totalmente depurado de fármaco
por unidad de tiempo. el aclaramiento total es la suma de los aclaramientos individuales por
órganos implicados. representa la velocidad de eliminación dividida por la concentración.
Acumulación
Absorción:
Área bajo la curva: es la integral de la concentración sanguínea o plasmática del
fármaco desde tiempo cero a infinito. La superficie delimitada por los ejes de la curva
concentraciones frente a tiempo mide la cantidad de fármaco absorbido y que ha podido
penetrar en la circulación general.
Forma de dosificación
Excipiente
Forma farmacéutica o forma galénica:
Especialidad farmacéutica: medicamento de composición e información definidas, con forma
farmacéutica y dosificación determinadas, preparado par su uso medicinal inmediato,
dispuesto y acondicionado para su dispensación al público. En definitiva es el preparado
concreto que se adquiere en la farmacia.
Medicamento: fármaco elaborado por la tecnología farmacéutica y dotado de forma
farmacéutica para poder ser administrado al organismo con el fin de establecer un
diagnostico, restaurar, corregir o modificar funciones orgánicas y, en especial, corregir
alteraciones de la salud.
Formulación: arte de seleccionar cuantitativa y cualitativamente los principios activo y
excipiente, en función de la forma farmacéutica y de las operaciones necesarias que
conducen a la misma.
Especialidad farmacéutica: Formulación:
Medicamento:
FRACCIÓN DE MEDICAMENTO LIBRE: concentración de fármaco en suero o plasma
que no está unida a proteínas, cociente entre concentración libre y concentración total.
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA: concentración de fármaco en plasma. el plasma es
obtenido a partir de la sangre cuando a esta se adiciona un anticoagulante. el suero es
obtenido a partir de sangre coagulada. aunque se considera que las concentraciones en
suero y plasma son equivalentes o iguales, el uso de un anticoagulante puede afectar a
las concentraciones determinadas por alterar la distribución del fármaco entre plasma y
glóbulos rojos o por interferencia con la técnica analítica. las concentraciones séricas o
platicas proporcionaran una medida de la concentración total de fármaco tanto libre como
unida a proteínas.
Gradiente de concentración: diferencia existente en la concentración entre 2 fases
normalmente separadas por una membrana.
Difusión pasiva: movimiento de las moléculas de un fármaco como resultado de un gradiente
de concentraciones.
Coeficiente de reparto: cociente de concentraciones de equilibrio entre una fase lipídica y
una fase acuosa.
Constantes de velocidad híbridas o macroconstantes: constantes de velocidad
constituidas por una combinación de 2 o más microconstantes.
Compartimento: espacio o zona hipotética del organismo en el que se asume homogeneidad
cinética (identidad cinética en todos los puntos del mismo), caracterizado por un volumen
dado y una concentración de fármaco dentro de dicho volumen.
Capacidad limitada: característica de un proceso cinético o fisiológico que implica la interacción del
fármaco con un número limitado de sitios (ej. Unión a proteínas, interacción con enzimas...) A media que
aumenta la concentración de fármaco el proceso puede saturarse.
Disposición: término que describe todos los procesos cinéticos que tienen lugar una vez que el fármaco
alcanza la circulación sistémica. Incluye pues los procesos de distribución y eliminación y excluye la
absorción.
Distribución: proceso por el que el fármaco difunde o es transferido desde el espacio intravascular al
espacio extravascular (tejidos)
Dosis dependencia: se refiere al cambio en uno o más procesos cinéticos en función de la dosis
administrada (concentración dependiente)
Constante de velocidad de eliminación: constante que representa la fracción de fármaco eliminado por unidad de
tiempo.
Efecto de primer paso: pérdida de fármaco por metabolismo antes de su acceso a la circulación general y debido
a su primer contacto con el órgano responsable de su biotransformación.
Coeficiente de extracción: fracción de fármaco extraída por un órgano en su paso a través del mismo y
sustraída a la circulación general.
Circulación entero-hepática: proceso por el que un fármaco o metabolito es secretado en bilis, almacenado en la
vesícula biliar, secretado en el intestino y reabsorbido en la circulación sistémica.
Cinética lineal: farmacocinética no dependiente de la dosis administrada, de la concentración o del tiempo
Cinética no lineal: modificación de uno o varios procesos cinético bajo la influencia de la dosis o del tiempo.
Excreción: Eliminación o perdida de fármaco de la circulación sistémica por diferentes vías:
orina, bilis, saliva, heces...
Equilibrio: estado de transferencia nula entre compartimentos.
Estado de equilibrio estacionario: condición de equilibrio alcanzada durante la dosificación
crónica o continuada del fármaco cuando la velocidad de administración se iguala a la
velocidad de eliminación.
Liberación: salida de un fármaco de su forma farmacéutica.
Liberación controlada: propiedad de algunos formas farmacéuticas n las que la constante de
velocidad de liberación es inferior a la constante de absorción
Monitorización: determinación y uso de las concentraciones de un fármaco para optimizar los
tratamientos farmacológicos en pacientes concretos.
Nomograma: técnica gráfica para calcular la dosis de fármaco a partir de 2 o más parámetros
determinados.
Parámetros: términos variables de una ecuación que determina la posición y configuración de la línea o
figura descrita por dicha ecuación
Flujo sanguíneo: velocidad de perfusión sanguínea en un órgano.
Margen terapéutico: margen de concentraciones asociada con una mayor probabilidad de efectos
terapéuticos y mínima toxicidad, en la mayoría de los pacientes.
Índice terapéutico: cociente entre la dosis tóxica y la dosis mínima eficaz de un medicamento
Método de residuales: método gráfico para separar y cuantificar los exponentes de una función
poliexponencial.
Modelo: modo de representación esquemática, habitualmente en forma matemática o simbólica, de una
serie de datos experimentales.
Constante de velocidad: parámetro que gobierna la velocidad por unidad de tiempo de un proceso cinético
Intervalo posológico: periodo de tiempo entre administración de 2 dosis sucesivas de un medicamento en un régimen
de dosis múltiple.
Dosis de choque: dosis usada al inicio de un tratamiento con objeto de asegurar concentraciones presumiblemente
eficaces desde el principio del tratamiento.
Dosis de mantenimiento: dosis subsiguientes a la dosis de choque, diseñada para mantener en determinado valor de
concentración sérica del fármaco a lo largo de la terapia.
Régimen posológico: descripción completa del esquema de administración de un medicamento caracterizado por una
dosis de mantenimiento y un intervalo posológico
Proceso limitante: es el proceso que presenta la constante de velocidad más pequeña en un
sistema de varios procesos cinéticos simultáneos.
Tiempo medio de residencia (MRT): corresponde a la media del tiempo que el número de
moléculas absorbidas reside en el cuerpo. Es una estimación cuantitativa de la persistencia de
fármaco en el organismo.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS