FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

TUGAS INDIVIDU

FARMAKOLOGI MOLEKULER

NAMA : NANDIRA S. ANDANG

STAMBUK : 15020150244

KELAS : C1

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

MAKASSAR

2018
1. Pada GABA terbagi atas GABAA, GABAB dan GABAc, apakah perbedaan
dari ketiganya? Dan apa bedanya dengan GABA α,β dan Ϫ ?
Jawab :
GABAA dan GABAc adalah reseptor inotropik, sedangkan GABAB
adalah reseptor metabtropik (terikat dengan protein G). Reseptor GABAA
dan GABAc masing-masing terikat dengan kanal Cl dan memperantarai
penghambatan sinaptik yang cepat. GABAc berbeda secara bikomia,
farmakologi dan fisiologi. Reseptor GABAA secara selektif diblok oleh
alkaloid bicuclin dan dimodulasi oleh obat golongan benzodiazepine.
Sedangkan α,β dan Ϫ merupakan suunit protein G. Sehingga GABAA,
GABAB dan GABAc berbeda dengan α,β dan Ϫ.
2. Bagaimana mekanisme kerja coklat sebagai obat untuk memperbaiki
mood ?
Jawab :
Coklat mengandung senyawa Theobroma yang merupakan senyawa
turunan Metil Xantin. Yang merupakan obat perangsang psikomotrik pada
SSP. Dia bekerja dengan cara menghambat ambilan kembali serotonin
dalam tubuh sehingga jumlah serotonin meningkat dalam celah sinaps
dan memperbaiki mood.
3. Mekanisme NMDA dan hubungan dengan Non-NMDA?
Jawab :
NMDA inaktif + Mg2+ memblok kanal Ca2+ dan Na+
Ketika keadaan dalam sel negative, maka NMDA akan berkurang
afinitasnya terhadap Mg2+ terlepas. Sehingga butuh reseptor non-NMDA
untuk mengaktivasi reseptor NMDA.
 4. Bisa anda sebutkan dan jelaskan obat-obatan yang terdapat pada obat
Histamin?
Jawaban:
Contoh obat-obat yang terdapat dalam reseptor Histamin,
terbagi atas 4 bagian:
Histamin 1 Hitamin 2 Hitamin 3 Hitamin 4
Agonis Histamin 2-[3 Histamin Histamin R-a- Clobenpropi
(trifluoro-metil)- Amtamin metil Histamin d 4-
fenil] histamin Dimaprit Imetit metilhistamin
2-thiazoliletila- Ipromidin Immepip Na- burimamid
min 2- Arpromidi Metilhistamin
pyridiletilamin n
Metilhistamin
Antagoni Mepiramin(-) Simetidin Tioperamid Tioperamid
s dan (+) Ranitidin Kloobenpropi
chorphenirami Tiotidin d
n Zolantidin
Triprolidin Famotidin
Difendramin
Prometazin
5. Bagaimana Perbedaan mekanisme agonis dan antagonis resptor growth
factor ?
Jawab :
Antagonis GF bekerja dengan cara menghambat reseptor EGF
ataupun reseptor VEGF. Karena reseptor EGF dan VEGF terlibat dalam
kejadian kanker. Sedangkan agonis reseptor GF digunakan pada penyakit
gangguan pertumbuhan badan yang disebut kerdil yang bekerja pada
reseptor insulin IGF-1.
6. Bagaimana hubungan antara sitokin dan reseptor inflamasi?
Jawab :
Endotoksin dan trauma fisik dapat menimbulkan pelepasan sitokin
yang berperan pada inflamasi akut, baik local maupun sistemik.
7. Bagaimana peran dari reseptor VEGF dalam proses argiogenesis?
Jawab :
 Aktivasi reseptor VEGF akan memicu proses argiogenesis yaitu
proses pembentukan pembuluh darah baru disekitar tumor untuk menyuplai
kebutuhan nutrisi sel.
8. Bagaimana resistensi insulin dapat terjadi?
Jawab :
Terjadinya resistensi insulin tidak terlepas dari peran TNF-.
Banyaknya jumlah sel lemak menyebabkan sekresi TNF- dan leptin pada
sirkulasi lokal meningkat. TNF- mengganggu kerja insulin dengan
menghambat pemberian sinyal untuk reseptor insulin atau mengganggu
aktivitas reseptor tirosin kinase sehingga IRS tidak terfosforilasi. Fosforilasi
IRS yang berkurang menyebabkan IRS tidak akan dapat bereaksi dengan
PI 3- kinase. Aktivasi PI 3-kinase yang menurun menyebabkan vesikel pada
GLUT4 tidak dapat berfusi dengan permukaan sel dan pembentukan NO
berkurang. Fusi vesikel dengan permukaan sel tidak terjadi sehingga
glukosa tidak dapat masuk ke dalam sel.

9. Kenapa PPAR gamma dapat meningkatkan kadar insulin dalam tubuh?

Jawab:
PPAR adalah reseptor yang diaktifkan oleh suatu Ligan yang dapat
menginduksi proliferasi peroxisome di hati. Ligan dari PPAR-γ adalah obat
golongan Tiazolidindion (TZD). Tiazolidindion adalah obat antidiabetik yang
dikenal sebagai insulin sensitizer karena kerja utamanya dengan
memperbaiki resistensi insulin. Ekspresi PPAR-γ di jaringan otot yang
merupakan jaringan utama terjadinya resistensi insulin hanya sedikit
dibandingkan jaringan adipose. Jadi, secara tidak langsung aktivasi PPAR-
γ dapat meningkatkan sensitivitas insulin dengan memacu ekspresi
sejumlah protein gen yang berperan penting dalam adipogenesis,
diferensiasi adiposity dan remodeling jaringan adipose oleh Tiazolidindion.

10. Seperti yang diketahui bahwa hirmon estrogen terbagi 2 yaitu alfa dan beta
di dalam tubuh dapat ditemukan secara bersama-sama maupun sendiri.
Apa yang terjadi/ efek apa yang terjadi ketika ditemukan secara bersama-
sama ataupun sendiri?
Jawab:
Namun efek yang diberikan tergantung pada afinitas ikatannya yang
dimana ligan dapat mengikat reseptor alfa dan beta dengan afinitas yang
berbeda. Misalnya, ligan 17-estradiol memiliki afinitas lebih tinggi untuk
berikatan dengan reseptor  dibandingkan dengan reseptor .
Selain itu, contoh lainnya seperti ligan genistein memiliki aifinitas
yang lebih tinggi pada reseptor  dibandingkan . Dan ini merupakan tabel
afinitas-afinitas ligan-ligan terhadap reseptor estrogen alfa dan beta

11. Bagaimana cara PPAR berikatan dengan ligand alami dan sintetik?
Jawab:
Peroxisome Proliferator-Activator Receptor (PPAR) merupakan
suatu reseptor yang terletak dalam nucleus sel, dimana sebagai factor
transkripsi, PPAR menerjemahkan/ mengekspresikan rangsangan
metabolic dan farmakologis menjadi sejumlah protein atau gen untuk
metabolisme asam lemak dan lipid. Setelah PPAR teraktivasi oleh
ligannya baik alami maupun sintetik, PPAR akan berikatan dengan
reseptor retinoat X (9-cis retinoic acid resseptor,RXR) membentuk
kompleks ikatan Peroxisome Proliferator Response Element (PPRE)
dan memulai proses transkripsi.