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FARMACOLOGIA
Subdivisões da Farmacologia
Farmacologia
FARMACOLOGIA
Farmacocinética Farmacodinâmica
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FARMACOLOGIA
Subdivisões da Farmacologia
Farmacologia
Farmacocinética Farmacodinâmica
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FARMACODINÂMICA FARMACODINÂMICA
5 6
1
31/05/2019
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS QUANTO AO MODO CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS QUANTO AO MODO
DE AÇÃO DE AÇÃO
Ação específica Ação inespecífica
FÁRMACOS
Antagonista de
receptor de Antiácidos
Ação específica Ação inespecífica neutralizantes
Angiotensina II
Lubrificantes
• Atuam receptores • Não necessitam receptor intestinais
farmacológicos • Propriedades físico-químicas Agonista
Adrenérgico
• Estrutura química • Altas concentrações
• Baixas concentrações Diurético – Diurético
bloqueador de osmótico
transportador Na/Cl
7 8
9 10
ALVOS PARA A AÇÃO DOS FÁRMACOS: ALVOS PARA A AÇÃO DOS FÁRMACOS:
– Enzimas – Transportadores
• COX (Cicloxigenase): AAS (ácido acetilsalicílico);
• Na+/K+ ATPase: digitálicos.
• ECA (Enzima conversora de angiotensina): captopril;
• DHFR (Dihidrofolato redutase): metotrexato;
• Vitamina K epóxido redutase: Varfarina;
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TIPOS DE RECEPTORES
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3
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19 20
Canal Iônico
Receptor
Acetilcolina
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Benzodiazepínicos
BZDs: Mecanismo de ação
Potencializam a atividade do GABA
Ligam-se ao sítio específico
Provocam o aumento de afinidade entre o receptor e o
GABA
GABA - influxo íons Cl- hiperpolarização - ↓ a
excitabilidade do neurônio pós-sináptico
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Lullmann et al Thieme, Color atlas of pharmacology 2000
23 24
4
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GABA GABA
hiperpolarização
25 26
hiperpolarização
27 28
Canal K+
Captação dependente ATP
glicose
glicólise
glicoquinase
Sulfoniluréias
Glibenclamida
Canal Ca2+
Secreção insulina dependente voltagem
grânulos
Aumentar a liberação de insulina pelo pâncreas
The McGraw-Hill companies, Inc.
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RECEPTORES ACOPLADOS À PROTEÍNA • Uma das alças intracelulares é maior do que as outras e interage com a proteína
G;
G • A proteína G é uma proteína de membrana constituída de 3 subunidades (αβγ),
em que a subunidade α possui atividade de GTPase;
• Existem vários tipos de proteína G, que interagem com diferentes receptores e
controlam efetores diferentes;
31 32
33 34
α1 α2 β 1,2,3
• Fosfolipase C: a enzima responsável pela formação de fosfato de
inositol e diacilglicerol;
PLC AC AC
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PIP2 VOC
PLC
α
β γ DAG
α β γ GTP
GDP + + ++ + ++ + ++ + + + + + +
PKC
RS
IP3
Contração Ca2+
Ca2+
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Gi
(-)
AC
cAMP
PKA
Influxo Ca+2 (µ e K) (pré-sináptico)
Efluxo K+ (µ e δ) e Hiperpolarização
(pós-sinático) Liberação de
dopamina, serotonina e
peptídeos nociceptivos
39 40
Receptores
Guanilato Adenilato
alvo
Fosfolipase C
Ciclase Ciclase
mensageiros
Segundos
Efetores Celulares
41 42
7
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43 44
45 46
47 48
8
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Inibidores Tirosinocinases
• Imatinibe, desatinibe e nilotinibe
49 50
S R R
ERG
Cromatina
S R
Transcrição de
mRNA de alto peso
molecular
R
mRNA
maduro
S S
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Taxanos
Inibem a Despolimerização dos Microtúbulos
RECEPTORES
• Paclitaxel se liga à parte interna dos microtúbulos → promovem
polimerização dos microtúbulos e inibem a sua despolimerização →
estabilização dos microtúbulos → bloqueia a fase de mitose →
APOPTOSE
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FARMACODINÂMICA
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FARMACODINÂMICA
• Seletividade
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FARMACODINÂMICA
– Benéficos ou terapêuticos;
– Fracos e ausentes.
Afinidade = k1/k2
Eficácia = k3
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10
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100
Rmax
Rmax ou Eficácia
80
Resposta tecidual
60
DE50
Efeito
40
Eficácia
20 Potência
Log dose do agonista 0
0 1 2 3 4 5 6 7
log dose agonista
Rmax=resposta máxima.
EC50=concentração em que o fármaco induz 50% de Rmax.
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