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El etanol, uno de los sedantes más antiguos, no se prescribe como tal por provocar
dependencia. El paraldehído, el hidrato de cloral y los barbitúricos, fueron desplazados a
partir de los años 50 por las benzodiazepinas (BDZ). Estas últimas se sitúan en la actualidad
como los ansiolíticos más usados por su seguridad y eficacia en el tratamiento de los
trastornos de ansiedad y el insomnio.
Las benzodiazepinas, que actúan en el sistema nervioso central sobre el complejo ácido
gamma-aminobutírico (GABA), potenciando su acción inhibitoria. (reduce actividad
neuronal).
GABA es el principal neurotransmisor inhibidor en el SNC, por lo tanto, los fármacos que
actúan sobre el se pueden usar como:
Sedantes
Hipnóticos
Tranquilizantes menores
En primer lugar, deben distinguirse los efectos secundarios agudos de los efectos continuados
o prolongados. Entre los primeros existen unos efectos generales de sedación, que dependen
en gran medida de las dosis utilizadas y en menor proporción de la idiosincrasia de cada
paciente. Los más frecuentes son ataxia, disartria, mareos, incoordinación y diplopía. En
segundo lugar, hay que mencionar los efectos sobre la memoria y el rendimiento, que se
plasman en dos fenómenos indesables: el primero consiste en una alteración de la
consolidación de la memoria, y el segundo, en una amnesia retrógrada.
Estudios recientes sugieren que las benzodiazepinas de semivida corta y alta potencia
ansiolítica, utilizadas en dosis altas y preferentemente por vía intramuscular, son las que con
mayor facilidad inducen estos fenómenos; no obstante, no se ha demostrado que el consumo
crónico altere el rendimiento de los pacientes. En tercer lugar cabe señalar los efectos
idiosincrásicos que experimentan de forma paradójica algunos pacientes que pueden mostrar
alta irritabilidad y depresión. Finalmente, también se pueden producir efectos secundarios de
tipo cardiovascular como taquicardia o palpitaciones, y efectos digestivos como
estreñimiento o sequedad de boca.
Entre los efectos prolongados se han señalado fundamentalmente el riesgo de dependencia y
los síntomas que se producen cuando se interrumpe bruscamente el tratamiento, que son
similares a los que concurren en el trastorno de ansiedad.
En cuanto a las interacciones, hemos de destacar en primer lugar las producidas con el alcohol
y los barbitúricos, que potencian la depresión del SNC, y también las que se producen con
los antihistamínicos. Su administración junto con otros fármacos hace que se modifiquen los
niveles plasmáticos de éstos, por ejemplo con el digital, con el consiguiente peligro de
intoxicación.
En general, las benzodiazepinas presentan pocas contraindicaciones, pero debe evitarse su
administración en casos de miastenia grave y en la insuficiencia respiratoria.