UNIVERSIDAD AUTÓNOMA GABRIEL RENE MORENO

FACULTAD: CIENCIAS FARMACÉUTICAS Y BIOQUÍMICAS

CARRERA: FARMACIA

Docente: DRA. ÉRIKA DAJER.

Alumna: Roxana Crespo OMONTE

GRUPO: AF

Santa Cruz- Bolivia

2019
 BENZODIAZEPINAS

1. DEFINICIÓN.

Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos, con efectos sedantes, hipnóticos,

ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes.

CLASIFICACIÓN.

ACCIÓN CORTA ACCIÓN INTERMEDIA ACCIÓN LARGA

• Brotizolam • Alprazolam • Clobazam

• Bromazepam • Clorazepato
• Midazolam • Flunitrazepam • Clordiazepóxido
• Ketazolam • Diazepam
• Triazolam
• Lorazepam • Flurazepam
• Lormetazepam • Medazepam
• Nitrazepam • Nordiazepam
• Oxazepam • Clonazepan
• Temazepam

2. MECANISMO DE ACCIÓN.
Las benzodiazepinas se fijan al receptor GABAA, promoviendo una modulación alostérica en el
complejo, que permite una mayor influencia del GABA sobre su sitio específico de interacción,
aumentando la probabilidad de abertura del canal de Cl- en respuesta del GABA.
 2.1. GABA
El GABA, o ácido gamma amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuya actuación se
traduce en potenciales postsinápticos inhibidores.

2.2. Receptor GABAA

El receptor GABAA, es miembro de una familia de receptores asociados a canales iónicos. Es

una proteína pentamérica transmembrana, en la que las cinco subunidades se asocian
conformando en su centro un canal iónico permeable al Cl-, con siete tipos de subunidades,
de cada una de las cuales existen varios subtipos. (α1-α6, β1-β3,γ1- γ3,Ρ1-Ρ3,δ,ε y θ )

3. EFECTO.

La mayoría de las benzodiazepinas producen ansiólisis, sedación, hipnosis, efectos anticonvulsivos

y miorrelajación central.

3.1. Acción ansiolítica o sedación.

3.1.1. Decremento en la reactividad o capacidad de respuesta, con descenso de la
actividad e ideación espontánea.
3.1.2. En los pacientes con ansiedad alivian tanto la tensión subjetiva como los síntomas
objetivos: sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc.;
3.1.3. Son mucho menos eficaces en los trastornos de pánico y completamente ineficaces
en los trastornos fóbicos,
3.1.4. En contraste, el alprazolam ha mostrado eficacia en los trastornos de pánico y en
las formas depresivas de ansiedad.

3.2. Acción hipnótica.

3.2.1. Las benzodiazepinas: triazolam, midazolam, temazepam, flunitrazepam y
flurazepam; los hipnóticos benzodiazepínicos, tras su administración por vía oral
provocan: Una disminución de la latencia para el comienzo del sueño no-REM, Del
tiempo de vigilia después del comienzo del sueño, del tiempo total de vigilia, del
número de despertares.
3.2.2. La disminución de la vigilia se corresponde con un aumento del tiempo total de
sueño y de la eficiencia del sueño.
3.2.3. Los derivados benzodiazepínicos provocan : Una disminución de la etapa 1 y una
abolición de las etapas 3 y 4 (sueño con ondas lentas), Mientras que la etapa 2 del
sueño no-REM aumenta en forma significativa.
3.2.4. Puede concluirse que los derivados benzodiazepínicos provocan un sueño que
difiere del fisiológico por la ausencia de las etapas 3 y 4.

3.3. Acción anticonvulsivante.

3.3.1. Ejercen una acción anticonvulsivante generalizada
3.3.2. En las convulsiones provocadas por agentes tóxicos (toxinas bacterianas y fármacos
pro convulsivantes tipo cardiazol.
 3.3.3. En las convulsiones febriles.
3.3.4. En el síndrome de abstinencia a alcohol y barbitúricos.
3.3.5. Algunas son eficaces en determinados tipos de epilepsia, y para revertir el status
epiléptico.
3.4. Acción miorrelajante.
3.4.1. El diazepam y otras benzodiazepinas producen relajación de la musculatura
esquelética en estados distónicos, discinéticos, hipertónicos y espásticos
3.4.2. La acción miorrelajante se ejerce sobre el SNC
3.4.3. En la propia médula espinal, donde facilita fenómenos de inhibición presináptica
3.4.4. En la formación reticular activadora del tronco encefálico
3.4.5. En los ganglios basales
3.4.6. En el cerebelo.
3.5. Otras acciones de las benzodiazepinas.
3.5.1. Las dosis terapéuticas, incluidas las que se administran por vía IV en anestesia, no
afectan el aparato circulatorio en personas sanas, pero en pacientes cardíacos pueden
producir hipotensión y reducción del gasto cardíaco.
3.5.2. Dosis altas llegan a deprimir ligeramente el centro respiratorio y en administración
IV rápida pueden provocar depresión respiratoria aguda y apnea.
3.5.3. A dosis equiactivas, las benzodiazepinas causan mucha menor depresión
respiratoria que los barbitúricos y otros sedantes.

4. DOSIFICACIÓN.

Alprazolam

Oral Tabletas de 0,25, 0,5, 1 y 2 mg

Clonazepam

Oral tabletas de 0,5, 1 y 2 mg

Clordiazepóxido

Oral Tabletas y cápsulas de 5, 10, y 25 mg

Parenteral : 100 mg de polvo para inyección

Diazepam

Oral Tabletas de 2, 5, y 10 mg cápsulas de liberación prolongada de 15 mg

Parenteral: inyección de 5mg / ml

Flurazepam

Oral : cápsulas de 15 y 30 mg

Lorazepam
Oral: tabletas de 0,5 1 y 2 mg
Parenteral inyección de 2 y 4 mg /ml
 Oxazepam
Oral: cápsulas de 10, 15, y 30 mg Tabletas de 15 mg

5. FARMACOCINÉTICA.
Las características farmacocinéticas de las benzodiazepinas van a depender en gran parte de los
sustituyentes del anillo principal que determinarán en gran parte su liposolubilidad y
metabolismo.

5.1. Absorción.
Las BZD se absorben muy bien por vía oral. La velocidad de absorción depende de la
liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/SNC se alcanza rápidamente.
Por vía I.M. la absorción es lenta e irregular. En situaciones de emergencia (convulsiones)
puede utilizarse la vía intravenosa.

5.2. Distribución.
Se unen en elevada proporción (90%) al sitio II de la albúmina humana pero su elevado
volumen de distribución hace que su desplazamiento de las proteínas no tenga
consecuencias prácticas salvo en ocasiones especiales como en la insuficiencia renal y
quemados.

5.3. Biotransformación.
Estos fármacos se metabolizan a nivel microsomal hepático por oxidación, desalquilación e
hidroxilación.

5.4. Excreción.
Los metabolitos hidrosolubles se eliminan por la orina.

TOLERANCIA.

Se produce tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes

La tolerancia es cruzada con el alcohol y otros sedantes

Pueden provocar también dependencia psicológica y física incluso a dosis baja, con
síndrome de abstinencia que se instaura tras la supresión del fármaco.

6. INDICACIONES.
6.1. Ansiedad.
6.2. Insomnio.
6.3. Convulsiones.
6.4. Distonías.
6.5. Discinesias.
6.6. Medicación preanestésica.
6.7. Alcoholismo agudo.
6.8. Terapéutica coadyuvante.
7. RAMS.

7.1. Dermatológicos: síndrome de Stevens-Johnson (alprazolam).

7.2. Endocrino – metabólicas: disminución/aumento del apetito, aumento de peso (alprazolam).
Ácidosis (lorazepam).
7.3. Gastrointestinales: estreñimiento, salivación reducida, xerostomía (alprazolam).
7.4. Hepáticos: insuficiencia hepática (alprazolam).
7.5. Neurológicos: sedación exagerada, somnolencia, trastornos de la memoria y de la
concentración. Confusión, especialmente en adultos mayores. Trastorno cognitivo, disartria,
falta de coordinación, mareo, convulsiones a la retirada del tratamiento (alprazolam).
Astenia, inestabilidad (lorazepam).
7.6. Psiquiátricos: irritabilidad (alprazolam), depresión, delirium (lorazepam).
7.7. Reproductivos: disminución de la líbido (alprazolam).
7.8. Otros: efecto residual al día siguiente en caso de utilización como hipnótico (sensación de
resaca). Reacciones paradójicas que se manifiestan con agravamiento del insomnio,
angustia e incluso agitación y agresividad, más frecuente con benzodiacepinas de acción
corta. Se pueden producir reacciones de abstinencia posterior al retiro: angustia, insomnio,
trastornos de la percepción que pueden llegar a fobias, reacciones maníacas y otras
manifestaciones psicóticas. Fatiga (alprazolam).

8. CONTRAINDICACIONES.

8.1. Miastenia gravis.

8.2. Insuficiencia respiratoria severa.
8.3. Síndrome de apnea del sueño.
8.4. Glaucoma agudo de ángulo estrecho (alprazolam, lorazepam).
8.5. Hipersensibilidad a las benzodiacepinas.

9. ANTÍDOTO.
En casos de intoxicación aguda, administrar FLUMAZENILO.

10. BIBLIOGRAFÍA
10.1. Faramcología Humana 6º edición. Cap. 27. De Jesús flores.
10.2. Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 3º edición. Martindale.
10.3. Guía farmacoterapéutica 1º edición 2009, Dra. Érika Dájer Ulloa.
10.4. https://www.portalfarma.com/Profesionales/campanaspf/categorias/Documents/
DOSSIER%20BENZODIAZEPINAS.pdf
10.5. http://www.medicamentosaunclic.gov.co/Consultas/frmSearchIfrmGrupo.aspx?id
Grupo=293