PSICOFARMACOLOGIA

Professor: Teodoro Oliveira

Curso: Psicologia
 ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS-HIPNÓTICOS

• Ansiedade: É uma resposta normal diante de situações de perigo

REAL, nas quais constituiu um alarme, e portanto um mecanismo
essencial para a defesa e a sobrevivência do indivíduo e da própria
espécie.
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• Ansiedade: Distúrbio comum que apresenta manifestações de

nervosismo, tensão, preocupação,... (sentimentos desagradáveis).
• Situação de ameaça ao bem-estar físico, emocional, social ou
econômico.
• Pode se dar por causas cotidianas, eventos que ocorrem com
recorrência: no lar, na escola, no trabalho, na sociedade ou doença
crônica.
• Também pode ser por causas esporádicas: dor aguda, morte,
divórcio, perda ou novo emprego, realização de uma prova,...
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• Ansiedade: uma resposta normal a uma situação de estresse.

• Os sintomas podem ser muito intensos e geralmente duram de 2 a 3
semanas.
• Começa a se tornar um transtorno quando compromete o exercício
de atividades habituais, além de ser muito intensa e prolongada.

• Tipos de transtorno de ansiedade

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• Transtorno de ansiedade generalizada (TAG): Preocupações com 2

ou mais circunstâncias e múltiplos sintomas durante 6 meses ou
mais.
• Sintomas: Tensão muscular, agitação, tremores, fadiga, dispneia,
palpitações, taquicardia, sudorese, boca seca, tonturas, náusea,
diarreia, sentimento de medo, nervosismo ou excitação, dificuldade de
concentração, irritabilidade, insônia,...
• Paciente apresenta um pequeno alivio quando a situação
estressante é resolvida porém, logo encontra outra coisa com o que
se preocupar.
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• Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC): Desejo incontrolável de

persistir em um pensamento ou sentimento; realização repetida de
um ato para aliviar o medo e a ansiedade.
• Consomem mais de 1 hora do paciente por dia.
• Proporciona um alívio da ansiedade porém não é agradável.
• Abuso do álcool em pessoas com TOC advém da tentativa de
resistir em realizar o ato compulsivo, aumentando a ansiedade e a
válvula de escape acaba sendo o álcool.
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• Transtorno do pânico: São ataques recorrentes, súbitos e agudos de

ansiedade, com sentimentos de medo intenso, terror ou catástrofe
iminente.
• Acompanhados de: sudorese, tremor, dispneia ou sufocação, dor
torácica, náusea e tonturas.
• Normalmente atingem um pico de 10 minutos.
• Mais de 50% dos pacientes apresentam depressão associada.
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• Transtorno de estresse pós-traumático (TEPT): Desenvolve-se após

a pessoa assistir ou estar envolvida em situações muito estressantes:
morte, ameaça de morte ou lesão grave (desastres naturais, estupro,
explosões, etc.)
• A resposta a tais acontecimentos gera sentimentos de medo intenso,
desamparo, horror, hiperexcitação, irritabilidade, ira, dificuldade de
dormir e de concentração, etc.
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• Fobia social: Preocupação excessiva com a opinião dos outros.

• Os fármacos benzodiazepínicos que eram os de escolha tem, cada

vez mais, dado lugar aos antidepressivos.
• Segundo Cordolini, psicoterapias mais tradicionais como a
psicanálise e as terapias de orientação analítica vêm cedendo lugar
à terapia cognitivo-comportamental.
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• Causas da ansiedade: Desequilíbrio em vários sistemas de

neurotransmissores.
• Excesso de neurotransmissores excitatórios: Noradrenalina, Glutamato,
etc.
• Deficiência de neurotransmissores inibitórios: Ácido γ-amino-butírico
(GABA)
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• Causas da ansiedade: Desequilíbrio em vários sistemas de

neurotransmissores.
• Excesso de neurotransmissores excitatórios: Noradrenalina, Glutamato,
etc.
• Deficiência de neurotransmissores inibitórios: Ácido γ-amino-butírico
(GABA)
• Causas da ansiedade: Em situações de estresse o eixo hipotálamo-
hipófise libera o fator de liberação de corticotropina (CRF). O CRF
ativa o locus ceruleus que libera noradrenalina e causa ansiedade.
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• Sono: Período recorrente de diminuição da atividade mental e física.

Durante o qual a pessoa se torna indiferente a estímulos sensoriais e
ambientais.
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• Sono: Período recorrente de diminuição da atividade mental e física.

Durante o qual a pessoa se torna indiferente a estímulos sensoriais e
ambientais.
• Insônia: Dificuldade prolongada de adormecer ou de continuar
dormindo por tempo suficiente para sentir-se descansado.
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• Drogas utilizadas no tratamento da ansiedade e da insônia

• Barbitúricos
• Começaram a ser utilizados no início do sec. XX.
• São obsoletos por serem poucos seguros.
• Muitos casos de suicídio, homicídio e mortes acidentais.
• Ex.: Fenobarbital, Tiopental, Pentobarbital
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• Drogas utilizadas no tratamento da ansiedade e da insônia

• Benzodiazepínicos (BDZ)
• Descobertos acidentalmente em 1961 nos laboratórios Hoffmann-la
roche
• Usados inicialmente no tratamento da depressão e epilepsia
• Usados no tratamento da ansiedade aguda
• *Alprazolan: único com efeito antidepressivo
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• Drogas utilizadas no tratamento da ansiedade e da insônia

• Benzodiazepínicos (BDZ)
• Efeitos esperados: Diminuição da ansiedade e agressividade; indução
ao sono e sedação; diminuição do tônus muscular e da coordenação;
anticonvulsivante; amnésia anterógrada (!)
• Efeitos adversos: Medicamento seguro em altas doses porém não pode
ser associado ao álcool (risco de morte) – Antagonista: Flumazenil;
sonolência, confusão; amnésia; tolerância e dependência (síndrome de
abstinência)
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• Drogas utilizadas no tratamento da ansiedade e da insônia

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• Drogas utilizadas no tratamento da ansiedade e da insônia

• Benzodiazepínicos (BDZ)
• Mecanismo de ação: Atuam como agonistas dos receptores GABAa
além de aumentarem a afinidade do receptor pelo próprio GABA
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• Sistema glutamatérgico
• Glutamato (aminoácido): neurotransmissor excitatório predominante
no SNC dos mamíferos.
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• Sistema gabaérgico
• Sensíveis ao ácido γ-amino-butírico (GABA)
• As sinapses gabaérgicas são fontes de inibição
• Ao contrário as glutamatérgicas são de excitação
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• Sistema gabaérgico
• Sensíveis ao ácido gama-amino-butírico (GABA)
• As sinapses gabaérgicas são fontes de inibição
• Ao contrário as glutamatérgicas são de excitação
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• Sistema gabaérgico
• Sensíveis ao ácido gama-amino-butírico (GABA)
• As sinapses gabaérgicas são fontes de inibição
• Ao contrário as glutamatérgicas são de excitação
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• Sistema gabaérgico
• Receptores GABA-A, GABA-B e GABA-C
• GABA-A: Situado na membrana plasmática do terminal pós
sináptico, é sensível aos benzodiazepínicos.
• São canais iônicos sensíveis ao cloro, promovendo a inibição do
impulso nervoso
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• Sistema gabaérgico
• Receptores GABA-A, GABA-B e GABA-C
• GABA-A: Situado na membrana plasmática do terminal pós
sináptico, é sensível aos benzodiazepínicos.
• São canais iônicos sensíveis ao cloro, promovendo a inibição do
impulso nervoso
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• Sistema gabaérgico
• Receptores GABA-A, GABA-B e GABA-C
• GABA-A: Situado na membrana plasmática do terminal pós
sináptico, é sensível aos benzodiazepínicos.
• São canais iônicos sensíveis ao cloro, promovendo a inibição do
impulso nervoso
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• Benzodiazepínicos (BDZ)
• Primeiros a serem descobertos foram: Clordiazepóxido e o Diazepan
• São bem absorvidos por via oral e facilmente distribuídos pelo
organismo.
• São metabolizadas no fígado pelo sistema citocromo P450 e eliminados
pelos rins.
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• Benzodiazepínicos (BDZ)
• Indicações: Transtorno do pânico (Alprazolam, Clonazepam,
Diazepam); Transtorno da ansiedade generalizada (Diazepam,
Bromazepam, Clonazepam); Transtorno da fobia social (Clonazepam,
Bromazepam, Alprazolam); Tratamento da insônia (Midazolam,
Nitrazepam, Flurazepam, Flunitrazepam)
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• Benzodiazepínicos (BDZ)
• Efeitos colaterais e reações adversas: Sedação, fadiga, perda de
memória, sonolência, diminuição da atenção, concentração e reflexos,
aumentando o risco para acidentes de viação e no trabalho.
• Dependência, síndrome de abstinência e efeito rebote: o uso crônico,
em altas doses e por longos períodos, leva, com frequência a estes
sintomas. Para prevenir, deve-se proceder a retirada gradual do
medicamento.
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• Benzodiazepínicos (BDZ)
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• Buspirona: Lançada com a expectativa de não apresentar os

inconvenientes dos BDZ (sedação e dependência).
• E efetivamente não induz sedação, prejuízo cognitivo ou psicomotor,
dependência física ou tolerância e não interage com o álcool.
• É utilizada no tratamento da ansiedade generalizada.
• É ineficaz em ataques de pânico pois seus efeitos ansiolíticos
começam a aparecer tardiamente (1 a 3 semanas após início do
tratamento)
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• Buspirona
• É mais utilizada em idosos sensíveis aos BDZ também em pacientes
com alto risco de abuso de álcool.
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• Buspirona
• Mecanismo de ação: atua como agonista parcial nos receptores 5-
HT1a
• 5-HT1a: auto-receptor somatodendrítico ligado à proteína Gi, modula
comportamento emocional, alimentar, funções cognitivas, maturação
e diferenciação celular
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• Buspirona
• Efeitos adversos: Tontura, cefaleia, náusea, fadiga, sudorese,...
• Posologia: As doses variam de 20 a 60mg/dia e é administrada em
até 3x ao dia o que dificulta a adesão ao tratamento.
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• Zolpidem, Zopiclona, Zaleplon

• Não são moléculas BDZ mas agem no mesmo sítio (ω1)
• São utilizados predominantemente no tratamento da insônia
• Zolpidem e Zaleplon 5 a 20mg/dia
• Zopiclona 7,5mg/dia
• Efeitos colaterais
• Zolpidem e Zaleplon: Amnesia, tonturas, fadiga, diarreia e sonolência
• Zopiclona: Boca seca, gosto amargo, sonolência
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• Antidepressivos como a Fluoxetina são utilizados em casos de

Fobias, Transtornos de ansiedade generalizada, do estresse pós-
traumático e social

• Hidrato de cloral é o sedativo-hipnótico mais antigo e relativamente

seguro, eficaz e de baixo custo. Não há relatos de supressão do sono
REM.
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• Valeriana
• Erva usada como sedativo-hipnótico.
• Aparentemente aumenta a quantidade de GABA presente na fenda
sináptica.
• Efeitos adversos: visão turva, distúrbios cardíacos, excitabilidade,
cefaleia, risco de hepatotoxicidade.
• Não deve ser utilizada com nenhum outro sedativo ou álcool.
 REFERÊNCIAS

• Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J., Henderson, G. (2011). Farmacologia.
Rio de janeiro: Elsevier.
• Katzung, G. B. (2011). Farmacologia Generale e Clinica. Padova: Piccin-Nuova Libraria.
• Brenner, G. M., Stevens, C. W. (2012). Pharmacology. Amsterdam: Elsevier.
• Harvey, R. A. (2011). Pharmacology. Alphen aan den rijn: wolters kluwer.
• Silva, S. R. F. (2013). Famacocinética do diazepam. Porto: Universidade Fernando
Pessoa.
• Brandy, M. L., Jacob, T. C. (2015). Synaptic localization of alfa 5 gaba(a) receptors via
gephyrin interaction regulates dendritic outgrowth and spine maturation. Pittsburgh:
Development Neurobiol.
• Psicofármacos (2012): Universidade Franciscana.