PRINCIPIOS DE

FARMACOCINÉTICA
PLEV FARMACOLOGÍA CLÍNICA
ENFERMERÍA
UDD
Es lo que el organismo le hace al medicamento
ABSORCIÓN
FARMACOCINÉTICA
 Transferencia de
un fármaco
DEFINICIÓN
Desde el sitio de
administración
hasta el LIV

ABSORCIÓN
Lugar de
absorción

Porcentaje y
Vía de
eficiencia
administración
dependen

Características
químicas del
fármaco
MECANISMOS DE ABSORCIÓN EN TGI
Sin carrier, no es
saturable

Baja especificidad
estructural
Difusión simple
MECANISMOS DE

A través de acuaporinas
(hidrosolubles)
ABSORCIÓN

Difusión facilitada
Directo a través de la
membrana (liposolubles)
Transporte activo

Endocitosis
Harvey R. (ed) (2012). Pharmacology: Lippincott’s Ilustrated Reviews (5ª ed.). Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins
FACTORES DE ABSORCIÓN: PH
La mayoría de los
fármacos son ácidos o
bases DÉBILES
Las formas NO
IONIZADAS son capaces
de difundir a través de la
membrana; las ionizadas
no

La proporción ionizada/no
ionizada depende de:
• pH del medio
• pKa (constante de ionización)
del fármaco
OTROS FACTORES DE ABSORCIÓN

FLUJO • Flujo intestinal > gástrico = favorece absorción en el

SANGUÍNEO AL primero
SITIO DE • SHOCK: baja flujo sanguíneo cutáneo = disminuye
ABSORCIÓN absorción por via SC

SUPERFICIE DE • Intestino tiene MICROVELLOSIDADES = incrementa

ABSORCIÓN enormemente la superficie de absorción

TIEMPO DE • Cualquier situación que DEMORE el tránsito intestinal

CONTACTO AUMENTA la absorción de un fármaco en el tracto GI
CON • DIARREA disminuye absorción
SUPERFICIE DE • ALIMENTOS diluyen fármacos y disminuyen
ABSORCIÓN vaciamiento gástrico = absorción más lenta
BIODISPONIBILIDAD Proporción del fármaco
administrado que
alcanza la circulación
sistémica

Si se dan 100mg de
fármaco A y 70mg se
absorben SIN
CAMBIOS, su BD= 0,7
(70%)

Determinada por
• Vía de administración
• Propiedades físicas y químicas
de la sustancia

Se comparan niveles
plasmáticos de droga
por vía determinada con
niveles por vía IV
(BD=100%)
 FACTORES DETERMINANTES DE
BIODISPONIBILIDAD
Solubilidad del Estabilidad
fármaco química
• Muy hidrofóbicas y • pH del medio
muy hidrofílicas se • Enzimas digestivas
absorben poco

Efecto del 1º Formulación

paso: química del
• Metabolización fármaco
hepática post • Recubrimientos
ingesta oral
• Excipientes
BIODISPONIBILIDAD
DISTRIBUCIÓN
FARMACOCINÉTICA
 FACTORES
DISTRIBUCIÓN

Fármaco abandona 1º Etapa para vía EV

LIV hacia liquido (absorción no es
extracelular factor)

Flujo sanguíneo Permeabilidad Volumen de UNIÓN A

hacia órganos capilar en órganos distribución PROTEÍNAS

Cerebro, corazón, Estructura de

riñones e hígado = capilares varía Volumen TEÓRICO Plasmáticas
alto flujo según órganos

Piel, tejido adiposo Hígado y bazo Compartimientos

y hueso reciben tienen capilares de distribución del Tisulares
poco flujo discontinuos fármaco

Cerebro tiene Hidrofilicos tienen

capilares continuos VD menores que
(BHE) hidrofóbicos
 UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

FARMACO LIBRE
es el que llega a
las células y ejerce
efecto

Fármaco unido NO SE
Unión REVERSIBLE, Complejo farmaco-
DISTRIBUYE en tejidos
habitualmente con proteina no atraviesa
Proteínas actúan como
ALBÚMINA membranas capilares
depósito de fármaco

¿Qué pasa si se Aumenta la cantidad de

FARMACOS COMPITEN
toman 2 fármacos fármaco libre
POR OCUPAR EL LUGAR
que se unen a Aumentan posibilidades de
DE UNIÓN
albumina? efectos adversos/toxicidad
METABOLIZACIÓN
FARMACOCINÉTICA
 Metabolito inactivo

METABOLIZACIÓN También llamada

BIOTRANSFORMACIÓN
Compuesto más soluble
Alteración bioquímica de
un fármaco en
Metabolito más potente

Metabolito menos potente

Enzimas del citocromo P-

450 (enzimas
Hígado es el órgano microsomales)
responsable en gran parte
de ésta Muchos fármacos pueden
inducir/inhibir estas
enzimas
EXCRECIÓN
FARMACOCINÉTICA
 Velocidad de excreción
Proceso de eliminación de un determina concentración
fármaco del cuerpo plasmática/tisular de un
medicamento

Órgano principal es el riñón:

Concentración plasmática participan de filtración
determina duración del efecto glomerular, secrecion tubular
farmacológico activa y reabsorción tubular
pasiva.

Factores que influyen en

eliminación renal:
• Funciones hepática y renal
• Flujo sanguíneo
• Actividad metabólica
• Unión a proteínas, liposolubilidad
• pH sanguíneo - urinario
EXCRECIÓN BILIAR

Éstos luego siguen

Algunos fármacos son trayecto por TGI y son
eliminados por la bilis eliminados por las
heces

Existe también
Ésta puede devolver
recirculación de la bilis
fármaco desde el
hacia el hígado
intestino al hígado y a
(recirculación
la circulación
enterohepática)
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DE UN FÁRMACO Y
RESPUESTA TERAPÉUTICA

FARMACOCINÉTICA
La respuesta terapéutica
producida por un fármaco En la mayoría de los
depende de la casos, la medición de
concentración de éste en ésta es imposible
tejido(s) blanco(s)

A partir de los niveles

La respuesta terapéutica plasmáticos de un fármaco y sus
de un fármaco está efectos se han determinado:
directamente relacionada • Concentración mínima efectiva
con los niveles • Concentración tóxica
• Rango terapéutico
plasmáticos que alcanza

Rol de la enfermera al
administrar fármaco =
mantener concentración
plasmática dentro de
RANGO TERAPÉUTICO
 Luego de CME, niveles
Inicio de la acción de un
llegan a una
fármaco = tiempo
concentración
requerido para alcanzar
plasmática máxima
CME
(CPM)

Muchas veces se
CPM no
necesitan varias dosis
necesariamente implica
para alcanzar niveles
efecto óptimo
terapéuticos
 Concentración
Duración de la acción

Propios del
Dosificación
medicamento
Tiempo requerido
para mantener efecto
Vía de adiminstración
Factores
Alimentos

Interacciones con Otros fármacos

Hierbas y otros
suplementos
 VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO

Tiempo que demora un

fármaco en disminuir su Mientras más lenta es su
concentración plasmática Propio de cada droga excreción, mayor es su
a la mitad luego de ser vida media
administrado

Muy importante para

Vida media corta = dosis
DOSIFICACIÓN de un
con intervalos menores
medicamento
VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO
 DOSIS DE ATAQUE Y DE
MANTENCIÓN
Dosis repetidas =
Muy pocas drogas se Meseta = equilibrio Teóricamente equilibrio
acumulación del
administran en dosis entre droga demora 4 tiempos de
fármaco hasta llegar a
única administrada/eliminada vida media
una meseta
 DOSIS DE ATAQUE Y DE
MANTENCIÓN
Dosis de ataque:
• Cantidad mayor de fármaco
• Se da una o dos veces
• Para alcanzar rango
terapéutico más rápido

Dosis de mantención:
• Cantidad menor de fármaco
• Se repite en intervalos
• Para mantener rango
terapéutico