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Síntomas negativos
Apatía Aislamiento
Falta de interacción social
Neurolépticos
Antisicóticos típicos
FENOTIACINAS:
Con radical alifático:
Clorpromazina (Largactil®)
Triflupromacina
Levomepromazina (Sinogan®)
Piperidina:
Tioridacina (Meleril®)
Piperazina:
Flufenacina (Moditen®)
Trifluoperacina (Stelazine®)
Tioproperacina (Majeptil®)
Neurolépticos
Antisicóticos típicos
TIOXANTENOS:
Tiotixeno
BUTIROFENONAS:
Haloperidol (Haldol®)
Droperidol (Thalamonal®)
DIFENILBUTILPIPERIDINAS :
Pimocida (Orap®)
INDOL:
Molindona
Neurolépticos
Antisicóticos atípicos
Olanzapina (zyprexa)
Risperidona (Risperdal)
Quetiapina (Seroquel)
Ziprasidona (Geodón)
Aripiprazol ( Abilify)
Paliperidona (Invega)
Clozapina (Leponex)
Antipsicóticos
Mecanismo de acción
Fundamentalmente bloquean las vías
dopaminérgicas centrales.
Existen 4 vías principales: mesolímbica
(positivos), mesocortical (negativos),
tuberoinfundibular (Prolactina) y
nigroestriatal (extrapiramidal).
Las vías serotoninérgicas modulan las
anteriores.
Antipsicóticos típicos
Mecanismo de acción
Bloqueo receptores:
DA Familia D2
Alfa-adrenérgicos
Muscarínicos
H1
Antipsicóticos atípicos
Mecanismo de acción
Bloqueo receptores:
DA Familia D2
5HT2
Alfa-adrenérgicos
Muscarínicos
H1
Aripiprazol
Mecanismo de acción
Pensamiento
Afecto
Percepción
Conducta
Efecto antipsicótico
Síntomas positivos:
Pensamiento desorganizado
Delirios y alucinaciones
Síntomas negativos
Apatía Aislamiento
Falta de interacción social
Efecto antipsicótico
Los típicos tienen más efectividad en
síntomas positivos. Poco efecto en
negativos.
FSH LH
Hormonas gonadales
Antipsicóticos
Otros efectos endocrinos
Osteoporosis
Aumento de apetito
Bloqueo 5HT2A
Disminución de
GH y ACTH
Antisicóticos
Efectos adversos
Efectos extrapiramidales:
Distonía aguda, acatisia, parkinsonismo y
síndrome neuroléptico maligno
Inicio del tratamiento
Responden a terapia anticolinérgica
Discinesia tardía y el temblor peribucal
Meses o años No responden
Distonías agudas
Movimientos incoordinados por espasmos
musculares y posturas anormales de las
extremidades
Se presentan principalmente en hombres
jóvenes
Primera semana de tratamiento
Trismos, apertura involuntaria de la boca,
protrusión y torsión lingual
Tortícolis y crisis oculogiras
Síndrome neuroléptico maligno
Hipertermia, disfunción autonómica, hipertonía
muscular y delirio
Aparición rápida (Horas a días)
Altas dosis de antipsicóticos de alta potencia
Ascensos rápidos en la dosificación
Administración concomitante de
Litio Antidepresivos tricíclicos
Síndromes extrapiramidales
Acatisia: Agitación e inquietud motora de
miembros inferiores con dificultad para
permanecer sentado
5-60 días de tratamiento
Parkinsonismo: Rigidez muscular (en
rueda dentada), con fascies en máscara,
salivación, micrografía, habla
monótona, fatiga y temblor de reposo
2-4 semanas de tratamiento
Discinesias tardías
Movimientos coreiformes, atetósicos o
rítmicos de carácter involuntario
Tics orales
(Síndrome buco-linguo-masticador)
Inicio insidioso Mujeres >50 años
Llevan a trastornos en la deglución y el
habla, problemas respiratorios, anomalías
en la marcha, posturas anormales
Antipsicóticos atípicos
Eficacia clínica
sin
Toxicidad extrapiramidal
Menor riesgo de Hiperprolactinemia
Mayor control síntomas negativos
Mejor efecto sobre trastornos neuro-cognitivos
Mejor efecto sobre el estado de ánimo
Antipsicóticos atípicos
Clozapina y Olanzapina
Síntomas positivos y negativos
Déficit neuro-cognitivos
Eficacia en casos refractarios
Sin efectos extrapiramidales
Aumento de peso
Síndrome Metabólico
Hiperglicemia y Diabetes tipo 2
Dislipidemias
Antipsicóticos atípicos
Cardiotoxicidad
Sertindol Zisapridona
Hiperprolactinemia
Risperidona
Parkinsonismo
Risperidona
Clozapina (Leponex®)
Débil bloqueo DA
D4 > D2
5HT2A 5HT2C 5HT3
Alfa1 H1 M
Sedación
Agranulocitosis <1%
Convulsiones 5 –10%
Olanzapina (Zyprexa®)
Derivado de Clozapina
> afinidad y potencia 5HT2A
< D4 > D2 Alfa H1 M
Sedación
Aumento de peso, dislipidemias,
Resistencia a la insulina
Hepatotóxicidad
Quetiapina (Seroquel®)
Derivado de Clozapina
Mayor afinidad y potencia bloqueo 5HT2
Bloqueo D4 > D2 Alfa
Sin efectos extrapiramidales
Sin hiperprolactinemia
< impacto sobre síntomas negativos
Risperidona (Risperdal®)
Potente antagonista 5HT2/DA
Efectos colaterales
(dosis dependientes)
Extrapiramidales Hiperprolactinemia
Bloqueo alfa adrenérgico
Prolongación Q-T
Ziprasidona (Geodon®)
Potente antagonista 5HT2A y moderado
antagonista D2 (Pocos efectos extrapiramidales)
Moderado bloqueo recaptación de 5HT y NE
(Eficacia en síntomas depresivos y síntomas negativos)
Bloqueo 5HT1D y 5HT2C Agonista 5HT1A
Bloqueo moderado α1 y H1
(Hipotensión ortostática y sedación)
Ziprasidona (Geodon®)
HLP = Haloperidol; CZP = Clozapina; RSP = Risperidona; OZP = Olanzapina; QTP = Quetiapina; ZPR = Ziprasidona.
0 = ninguna; +/- = mínima; + = leve ++ = moderada; +++ = severa.
Aripiprazol (Abilify®)
Agonista parcial D2 D3 y autoreceptores
(Acción reguladora transmisión dopaminérgica)
Agonista parcial 5HT1A (Efecto ansiolítico)
Antagonista 5HT2A (Mejoría síntomas - )
Acción agonista D2 (Disminución prolactina)
NO regulación en + D2 (No discinesia tardía)
No síndrome metabólico
Sertindol
Baja incidencia de efectos extrapiramidales
Leve incremento de prolactina
Retirado del mercado (1998 ) por prolongación
del segmento Q–T
Otros efectos adversos son: Rinitis, aumento de
peso, trastornos en la eyaculación en hombres
e hipotensión ortostática.
T1/2: 3 días
Remoxiprida
Antagonista selectivo D2
Afinidad receptor sigma
Anemia aplásica 1x10.000
Sin las ventajas de los atípicos
en psicosis refractarias o hiperprolactinemia