Farmacodinámica o Farmacodinamia:

La farmacodinamia tiene que ver con los efectos del fármaco en el organismo.

l Estudia la relación de la concentración del farmaco con los efectos bioqu ímicos
y fisiológicos, y los mecanismos por los cuales se producen estos efectos. Para
la mayoría de los fármacos es necesario conocer el sitio y el mecanismo de
acción a nivel del órgano, sistema funcional o tejido. A menudo el mecanismo
de acción puede describirse en términos bioquímicos o moleculares. La
mayoría de los fármacos ejerce sus efectos en varios órganos o tejidos y tienen
efectos tanto deseados como no deseados.

Existe una relación dosis respuesta para los efectos deseados y no deseados.

La farmacodinamia analiza la acción farmacológica en términos de

interacciones químicas o físicas entre el fármaco y la célula "blanco". Este
análisis permite sentar las bases para el empleo terapéutico racional de cada
fármaco y para el desarrollo de nuevos y mejores agentes terapéuticos.

El mecanismo de acción de los fármacos se analiza a nivel molecular y la

farmacodinamia comprende el estudio de como una molécula de un fármaco o
sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta
(acción farmacológica).

En farmacodinamia es fundamental el concepto de receptor farmacológico,

estructura que ha sido plenamente identificada para numerosos fármacos. Sin
embargo los receptores no son las únicas estructuras que tienen que ver con el
mecanismo de acción de los fármacos. Los fármacos pueden también actuar
por otros mecanismos, por ej. interacciones con enzimas, o a través de sus
propiedades fisicoquímica.

El receptor farmacológico:

La gran mayoría de los fármacos cumplen su mecanismo de

acción a través de la interacción con los receptores de
fármacos. Estas estructuras
son moléculas, generalmente proteicas, que se encuentran
ubicadas en las células y que son estructuralmente
específicas para un autacoide o una droga cuya estructura
química sea similar al mismo.

La molécula de la droga que luego de los procesos de

absorción y distribución llega al espacio intersticial tienen
afinidad por estas macromoléculas receptoras y por ello se
unen formando un complejo fármaco-receptor. Las uniones
químicas de las drogas con el receptor son
generalmente lábiles y reversibles. Mediante la
combinación química de la droga con el receptor, este sufre
una transformación confi guracional
que ya sea por si misma o a través de una inducción de
reacciones posteriores con la intervención de los llamados
segundos mensajeros
origina una respuesta funcional de la célula que es en
definitiva el efecto farmacológico.

A través del mecanismo mencionado la droga puede

provocar efectos tales como: la contracción de un músculo
liso o la relajación del
mismo, el aumento o la inhibición de la secreción de una
glándula, alteración de la permeabilidad de la membrana
celular, apertura de
un canal iónico o bloqueo del mismo, variaciones del
metabolismo celular, activación de enzimas y proteínas
intracelulares, inhibición de
las mismas, etc.

La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula

por virtud de su reconocimiento de receptores sobre la
superficie celular, específicamente por tener la
configuración molecular que se ajusta al dominio de
unión del receptor. La selectividad de un fármaco por uno o
varios órganos se fundamenta principalmente por lo
específico que es la adherencia del medicamento al
receptor diana. Algunos fármacos se unen a un solo tipo de
receptores, mientras que otros tienen la facultad
bioquímica de unirse a mutliples tipos de receptores
celulares.8
Las interacciones entre el fármaco y su receptor vienen
modelados por la ecuación de equilibrio:

donde L=ligando (droga), R=receptor (sitio de unión), y

donde se pueden
estudiar matemáticamente la dinámica molecular con
herramientas como el potencial termodinámico, entre
otros.
Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un
receptor, es llamado un ligando, los cuales se clasifican
en dos grupos, los agonistas y los antagonistas.
Agonistas
Artículo principal: agonista
Agonista: Es una droga que produce un efecto
combinándose y estimulando al receptor, estos pueden
ser clasificados como:
-Agonistas Completos: los que producen la máxima
respuesta posible.
-Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran
alcanzar el Emax de los agonistas completos.
-Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a
los producidos por los agonistas completos y parciales.1
Antagonistas
Artículo principal: antagonista (bioquímica)
Antagonista: Es una droga que produce efecto
farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es
capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los
antagonistas pueden ser clasificados como:
1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que
bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el
mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos
básicos:
1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser
desplazados del receptor por dosis crecientes del
agonista (antagonismo superable). Los antagonistas
competitivos reversibles desplazan la curva dosis-
respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir
aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la
Emax y eficacia del agonista.
1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser
desplazados del receptor por dosis crecientes del
agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas
competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia
del agonista.
2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que
bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al
receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del
agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la
eficacia ). Pueden ser a su vez:
2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del
receptor al suspender su administración en el paciente o
el lavado del tejido aislado.
2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o
modifican covalente el receptor el cual queda
permanentemente inutilizado y tiene que ser
reemplazado por uno nuevo.