ESTOLATO DE ERITROMICINA

Informações Técnicas:
A Eritromicina é um antibiótico eficaz por via oral, descoberto nos produtos metabólicos de uma
cepa de Stretomyces erythreus.
Pertencente a classe dos macrolídios, são assim denominados, por terem um anel lactona de
muitos membros, ao qual se ligam um ou mais desoxiaçúcares. Sua atividade pode ser
bacteriostática ou bactericida, dependendo do microorganismo e da concentração do fármaco.

Farmacocinética:
A Eritromicina sofre absorção incompleta, porém adequada, na parte superior do intestino
delgado; é inativada pelo suco gástrico, de modo que o fármaco deve ser ajustada para estas
perdas na sua posologia por via oral. A presença de alimentos retarda sua absorção. Atinge
concentração plasmática máxima após 1 a 4 horas e concentra-se no fígado sendo eliminado sob
forma ativa na bile.

Mecanismo de Ação:
O mecanismo de ação da Eritromicina é baseado no fato de que a mesma inibe a síntese de
proteínas, ligando-se de modo reversível às subunidades ribossômicas/50S, de microrganismos
sensíveis.
A Eritromicina pode interferir na ligação do cloranfenicol que também atua neste local. Certos
microrganismos resistentes, com mutações em componentes destas subunidades ribossômicas,
não se ligam ao fármaco. Acredita-se que o mesmo não iniba diretamente a formação das ligações
peptídicas, mas sim, a etapa de transferência, através da qual uma molécula de peptidil-tRNA
recém sintetizada, migra do sítio aceptor sobre o ribossomo, para o sítio peptidil, ou doador.

Indicações:
Gonorréia produzida por Neisseria gonorrhoeae, pneumonia por Mycoplasma pneumoniae e
pneumonia da infância, febre reumática, infecções de pele e tecidos brandos produzidas por S.
epidemidis e Staphylococcus aureus, uretrite não gonocócica, dfiteria produzida por
Corynebacterium difhteriae, endocardite bacteriana em pacientes alérgicos à penicilina, faringite
bacteriana por Streptococcus epidermidis, infecções produzidas por Chlamydia trachomatis,
conjuntivite do recém nascido e infecções urogenitais durante a gravidez.

Contra-Indicações:
A Eritromicina está contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao antibiótico.
A relação risco/benefício deverá ser avaliada em pacientes com disfunção hepática ou perda de
audição.
Precauções:
Deve ser evitada a prescrição de Eritromicina, a pacientes com doença hepática preexistente. Em
caso de colite pseudomembranosa, cuja intensidade pode variar de leve à grave, o tratamento
deverá ser suspenso de imediato. Podem aparecer valores anormais da função hepática,
eosinofilia periférica e leucocitose; também nestes casos, o tratamento deverá ser suspenso.

Interações Medicamentosas:
A Eritromicina, associada à teofilina, pode acarretar um aumento dos níveis plasmáticos desta
última, à níveis tóxicos. Poderá ocorrer uma inibição competitiva entre a Eritromicina e a
clindamicina, lincomicina ou cloranfenicol, já que competem pelos mesmos receptores celulares.
Pode também aumentar o tempo de protrombina ao ser administrada com anticoagulantes orais.
A administração conjunta de Eritromicina com carbamazepina ou digoxina produz uma elevação
dos níveis plasmáticos desses fármacos, podendo acarretar toxicidade. A ergotamina,
conjuntamente com Eritromicina, pode provocar reações isquêmicas. Ainda, associada com a
ciclosporina, pode provocar nefrotoxicidade.

Posologia:
Adultos e crianças de 250 à 500 mg de 6/6 horas. Recém nascidos e lactentes, de 30 à 50
mg/Kg/dia.
Reações Adversas:
As reações adversas mais freqüentes são gastrintestinais: mal-estar, cólicas abdominais, náuseas,
vômitos, diarréias. Em tratamentos prolongados, pode ocorrer proliferação de bactérias e fungos
não sensíveis. Nestes casos, o fármaco deve ser suspenso e estabelecido o tratamento apropriado.
Foram apresentadas reações alérgicas leves, como urticária e erupção cutânea. Em alguns casos,
foram informadas perdas reversíveis da audição, principalmente em pacientes com insuficiência
renal, ou naqueles que receberam doses altas de Eritromicina.
Similares:
Eriflogin, Eritrex, Eritrin, Eritrofar, Eritromicina, Ilobron, Ilocin, Ilosone, Pantomicina, etc.
http://www.galeno21.com/INDICE%20FARMACOLOGICO/ERITROMICINA/
articulo.htm
A informação sobre drogas contidas neste comunicado destina-se como um complemento e não como um
substituto para o conhecimento, experiência, habilidades e ver o médico para tratar seu paciente. A falta de
informações ou avisos de uma droga específica ou combinação de drogas não deve ser interpretado como
indicando que a droga ou a combinação é segura, apropriada ou eficaz para cada paciente.

INTRODUÇÃO

O antibiótico eritromicina é um macrolídeo. Seu nome é porque eles têm em

comum anel lactona macrocíclica, fixado desoxiazúcares diversos (1). São
sintetizados a partir de Streptomyces spp e substância de maior importância e
utilização, este grupo é a eritromicina, sintetizada em 1952.

CLASSIFICAÇÃO

Macrolídeos

A informação sobre drogas contidas neste comunicado destina-se como um

complemento e não como um substituto para o conhecimento, experiência, habilidades e
ver o médico para tratar seu paciente. A falta de informações ou avisos de uma droga
específica ou combinação de drogas não deve ser interpretado como indicando que a
droga ou a combinação é segura, apropriada ou eficaz para cada paciente.

INTRODUÇÃO

Este grupo de antibióticos inclui vários agentes que têm em comum anel lactona
macrocíclica, fixado desoxiazúcares diversos (1). São sintetizados a partir de
Streptomyces. O protótipo substância deste grupo é a eritromicina, sintetizada em
1952. Com o advento dos macrolídeos de segunda geração, o uso de eritromicina tem
sido restrita. [  ]

CLASSIFICAÇÃO

De acordo com as alterações feitas à molécula original de eritromicina, são classificados

em dois grupos: (1)

Primeira geração macrolídeos:

• Eritromicina. (erytreus Streptomyces)

• Oleandromicina. (Antibioticus Streptomyces)
• Carbamicina.
• Espiramicina. (Ambofaciens Streptomyces)
• Josamicina.
• Miocamicina.

-Macrolídeos de segunda geração:

• Azitromicina .
• Dirithromycin.
• Claritromicina .
• Rokitamicina.
• Roxithromycin.
• Fluritromicina.

Outra classificação utilizada é de acordo com o número de átomos de carbono.

Portanto, há-macrolídeo de carbono 14: eritromicina, de 15 carbonos, azitromicina, de
16 carbonos, rokitamicina.

Farmacodinâmica
 bacterianos e bloqueio da síntese protéica. [  ]

-Macrolídeos de primeira geração geralmente têm um efeito bacteriostático, mas pode

atuar como bactericida se usado em fases de replicação bacteriana ativa. A segunda
geração são bactericidas, mesmo em doses terapêuticas (1).

EFEITOS COLATERAIS

Excepcionalmente ocorrem

• Reações de hipersensibilidade: febre, eosinofilia e erupções cutâneas.

• efeitos gastrointestinais: , Náuseas, vômitos, diarréia, desconforto
epigástrico, colite membranosa (2).

• Efeitos locais: flebite (2).

• Efeitos sobre órgãos dos sentidos: ototoxicidade (2).

• Efeitos hepáticos: hepatite colestática pela administração do estolato de

eritromicina (3).
• Efeitos cardiovasculares: a eritromicina pode causar arritmias,
prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes e taquicardia ventricular
em pacientes com doença cardíaca e, quando co-administrado com cisaprida,
astemizol ou terfenadina (3).

INTERAÇÕES

Eles têm antagonismo competitivo com outras drogas que competem com um site
semelhante no anexo ribossomo como seria lincosamidas e cloranfenicol, através da
acção conjunta a nível da subunidade 50S do ribossoma bacteriano (2).

Quando usado com varfarina aumenta o efeito anticoagulante. A carbamazepina,

metilprednisolona e ciclosporina inibem o metabolismo hepático dos macrolídeos,
então as doses devem ser reduzidas se o uso combinado destas drogas (2).

Melhora a absorção de igoxina d inibindo as bactérias que decompõem. Diminui o

clearance de teofilina em doses menores para ser usado (2).

Aumenta as ações farmacológicas das benzodiazepinas (4), provoca vasoespasmo

periférico grave quando usado com os derivados da cravagem do centeio (4).

FARMACOCINÉTICA

São destruídas em ácido, assim o exigem revestimento entérico pode ser

administrada por via oral, este problema é menos a macrolídeos de segunda
geração (1). Sua absorção é dificultada pela presença de alimentos no estômago.

O pico de concentração plasmática é de 1,5 µ g / ml (0,5 g µ do componente de

base), 1-2 horas após uma dose de 500 mg (3).

concentrações adequadas são alcançadas eritromicina, quando administrada por

via intravenosa, atingindo níveis de 10 µ g / mL, uma hora após uma dose
intravenosa de 500 a 1000 mg de eritromicina ou lactobionato gluceptate (3).

Eritromicina é distribuído em quase todos os tecidos com exceção do líquido

cefalorraquidiano. É metabolizado principalmente no fígado e excretado na bile (2).
As concentrações urinárias tão baixo atinge apenas 2% a 15% é excretada na
forma ativa na urina (3). A meia-vida plasmática é de uma hora e meia, mas a
droga permanece ativa nos tecidos por mais tempo (2).

-Macrolídeos de segunda geração têm a vantagem de maior variedade, os

melhores parâmetros farmacocinéticos menos efeitos adversos e menor
interação com outras drogas. São mais estáveis contra a ação dos ácidos, têm
meia-vida plasmática mais altos e atingir altas concentrações intracelulares (2).

Farmacodinâmica

Consulte a página família de macrolídeos . [  ]

INDICAÇÕES

• M pneumoniae infecções Ycoplasma (3).

• Infecções por Legionella sp (3).

• Chlamydia spp (3).