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Incluído em 15/02/2005
Não são antineuróticos, antipsicóticos ou antiinsônia, como pode estar pensando muitos
clínicos e pacientes.
A melhor indicação para os benzodiazepínicos são nos casos onde a ansiedade NÃO faz
parte da personalidade do paciente ou ainda, para os casos onde a ansiedade NÃO seja
secundária a outro distúrbio psíquico.
Resumindo, serão bem indicados quando a ansiedade estiver muito bem delimitada no
tempo e com uma causa bem definida.
c %cc&
c
Com exceção do Lorazepan (Lorax®), a grande maioria dos benzodiazepínicos têm
meia-vida longa, em geral entre 10 e 30 horas. Isso faz com que o equilíbrio dinâmico
da droga no organismo ocorra até depois de 3 dias de uso. Chama atenção o fato do pico
de concentração plasmática ser atingido mais rapidamente quando a via de
administração for oral, ao invés de intramuscular. Esta peculiaridade acontece porque o
solvente da apresentação injetável, com característica lipídica, tem absorção mais lenta
por via intramuscular. Assim sendo, havendo necessidade de rapidez, a via oral ou
endovenosa é preferível à intramuscular.
%
c
c
O principal efeito colateral dos benzodiazepínicos é a sedação, variável de indivíduo
para indivíduo. Um aumento da pressão intra-ocular teoricamente pode ocorrer mas, na
clínica, trata-se de raríssima observação. Os efeitos teratogênicos são ainda objeto de
estudo, porém, sua utilização clínica durante décadas permite a indicação do diazepan
durante a gravidez.
'c (c
A prática clínica tem demonstrado que a dependência aos benzodiazepínicos acontece,
embora não invariavelmente. A tendência do paciente em aumentar a dose para obter o
mesmo efeito, ou seja, a tolerância aos benzodiazepínicos, parece ser rara. Em relação à
isso notamos, no mais das vezes, uma má utilização da droga. Isto é, em não sendo
tratada a causa básica da ansiedade e esta tornando-se mais intensa, haverá maior
necessidade de droga. Essa maior necessidade da droga decorrente do aumento da
ansiedade não deve, de forma alguma, ser confundida com o fenômeno da tolerância.
Ora, se situação psicoemocional que determinou a procura pela droga não foi
decididamente curada com o benzodiazepínico, foi apenas protelada, então, retirando-a
os sintomas recrudescerão. Isso não pode ser tomado como síndrome de abstinência.
cccc
FRONTAL
TRANQUINAL
APRAZ
ALTROX
c)*
ALPRAZOLAM é indicado no tratamento de estados de ansiedade. ALPRAZOLAM
não deve ser administrado a pacientes com sintomas psicóticos. Os sintomas de
ansiedade podem variavelmente incluir: ansiedade, tensão, medo, apreensão,
intranqüilidade, dificuldades de concentração, irritabilidade, insônia e/ou hiperatividade
neurovegetativa, resultando em manifestações somáticas variadas.
c)*
ALPRAZOLAM não é recomendado para ser administrado a pacientes cujo principal
diagnóstico seja a psicose. Indivíduos com tendência para o abuso de drogas, tais como
alcoolatras e toxicomanos, devem ser cuidadosamente observados enquanto receberem
benzodiazepinas, por causa de sua predisposição para o hábito e dependência.
A exemplo de outras drogas que atuam sobre o sistema nervoso central, os pacientes sob
terapia com ALPRAZOLAM devem ser advertidos para não operar veículos
motorizados ou maquinaria perigosa até que se tenha certeza de que não experimentam
sonolência ou tontura enquanto recebem este medicamento.
A paciente deve ser advertida para, no caso de gravidez, contatar seu médico acerca de
sua decisão em descontinuar o tratamento com a droga. Uso durante a amamentação:
como regra geral, amamentação não deve ser efetuada quando a paciente estiver
recebendo o medicamento, pois muitas drogas são excretadas no leite humano.
%
c
c
Os efeitos colaterais, se ocorrerem, são geralmente observados no início da terapia e
desaparecem, usualmente, com a continuação do tratamento ou redução da dosagem. O
efeito colateral mais comum verificado com ALPRAZOLAM foi a sonolência. Os
efeitos colaterais menos freqüentes foram, aturdimento, visão turva, desordens de
coordenação, vários sintomas gastrintestinais e manifestações neurovegetativas.
A dose habitual é de 0,5 mg 2x/dia e/ou 1-2 mg/noite
cc
BROZEPAX
DEPTRAN
LEXOTAM
NERVIUM
NOVAZEPAM
SOMALIUM
SULPAM
c)3
Distúrbios emocionais: estados de tensão e ansiedade, humor depressivo ansioso, tensão
nervosa, agitação e insônia;
Manifestações relacionadas à ansiedade e tensão:
(c
Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais
evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em
pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade
ou outros distúrbios psiquiátricos graves.
c
(c
O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou
mais. Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir se a
tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia e dificuldade para concentrar se.
c)3
Como ocorre com qualquer substância psicoativa, o efeito do BROMAZEPAM pode ser
intensificado pelo álcool. Se BROMAZEPAM for usado concomitantemente com
outros medicamentos de ação central, tais como neurolépticos, tranqüilizantes,
antidepressivos, hipnóticos, analgésicos e anestésicos, seu efeito sedativo pode ser
intensificado. O uso simultâneo com levodopa pode diminuir o efeito terapêutico da
levodopa.
c
ANSIENON
ANSITEC
BROMOPIRIM (assoc.)
BROZEPAX
BUSPANIL
BUSPAR
)3
Cloridrato de BUSPIRONA é um agente ansiolítico, que não tem relação química ou
farmacológica com as benzodiazepinas ou outros agentes psicotrópicos conhecidos. O
cloridrato de buspirona é um composto branco, cristalino, solúvel em água, com peso
molecular de 422,0. Quimicamente, é cloridrato de 8-[4-[4-(2-piridimil) -1-
piperazinil]butil] -8-azaspiro [4,5] decano 7,9-diona. A sua fórmula empírica é
C21H31N5O2 .HCl.
c)*
Cloridrato de BUSPIRONA é indicado no tratamento de distúrbios de ansiedade e no
alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade. O diagnóstico de pacientes estudados
em experiências clínicas controladas com a BUSPIRONA , corresponde a distúrbios de
Ansiedade Generalizada conforme a classificação da Organização Mundial da Saúde
(OMS) descritos a seguir:
A - Ansiedade Persistente Generalizada manifestada por sintomas de três das seguintes
quatro categorias:
c4c5
Nenhum comprometimento da fertilidade ou fetais foram observados em estudos de
reprodução realizados em ratos e coelhos a doses de BUSPIRONA de aproximadamente
30 vezes a dose máxima humana recomendada. Em mulheres, no entanto, não foram
realizados estudos adequados e bem controlados durante a gravidez, por esta razão, o
uso de BUSPIRONA durante a gravidez somente poderá ser iniciado ou continuado se,
na opinião do médico, o benefício sobrepujar o risco potencial.
cc
c)3
A extensão da excreção de BUSPIRONA ou de seus metabólitos no leite materno é
desconhecida. Em ratos, no entanto, a BUSPIRONA e seus metabólitos são excretados
no leite. Assim sendo, BUSPIRONA somente deverá ser administrado a lactentes após
o médico determinar que o benefício para a mãe supera o risco potencial para o bebê.
A dose habitual é de 5-10 mg 2x/dia
cc
RIVOTRIL
CLONOTRIL
2--
As benzodiazepinas atuam como depressores do SNC, produzindo todos os seus níveis
de depressão, desde uma leve sedação até hipnose, dependendo da dose. Calcula-se que
o clonazepam estimule os receptores de GABA (ácido gama aminobutírico) no sistema
reticular ativador ascendente.
-+,
Tratamento de crises mioclônicas. Ausências do tipo epilépticas refratárias a
succinimidas ou ácido valpróico. Crises convulsivas tônico-clônicas (geralmente
associadas com outro anticonvulsivo). Tratamento do pânico.
Adultos: no início, 0,5mg 3 vezes ao dia, aumentando de 0,5 a 1mg a cada 3 dias até
conseguir o controle das crises convulsivas; dose máxima: 20mg ao dia. Doses
pediátricas-lactentes e crianças menores de 10 anos: 0,01 a 0,03mg/kg/dia fracionadas
em 2 a 3 doses.
+,-1
Os pacientes geriátricos ou debilitados, as crianças e os pacientes com distúrbios
hepáticos são mais sensíveis às benzodiazepinas no SNC. Podem ocorrer enjôos ou
sensações de enjôos, sonolência e, raramente, alterações de comportamento,
alucinações, erupções cutâneas ou prurido, cansaço ou debilidade não habituais,
distúrbios de micção.
0+,
Evitar o consumo de álcool e outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter
precaução com idosos se ocorrer sonolência, enjôos, torpeza e instabilidade. O
clonazepam atravessa a placenta, devendo, por isso, ser evitado seu uso durante a
gravidez, principalmente no primeiro trimestre.
Por ser excretado no leite materno, deve-se avaliar a relação risco-benefício antes de ser
prescrito durante o período de lactação, já que pode provocar sedação no recém-nascido
e possivelmente dificuldades de alimentação e perda de peso.
+,
Quando utilizado junto com analgésicos opiáceos, reduzir a dose destes. O uso de
antidepressivos tricíclicos pode diminuir o limiar convulsivo, devendo, portanto,
modificar-se a dose de clonazepam. A carbamazepina pode aumentar seu metabolismo e
diminuir, por isso, sua concentração sérica. A prescrição simultânea de haloperidol pode
produzir uma alteração no padrão ou freqüência das convulsões epileptiformes. Pode
diminuir os efeitos terapêuticos de levodopa.
-+,
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica
aguda, antecedentes de dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção
hepática ou renal, depressão mental grave, hipoalbuminemia, miastenia grave, psicose,
porfiria ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave.
"cc
ELUM
OLCADIL
c)*
Distúrbios emocionais, especialmente ansiedade, medo, fobias, inquietude, astenia e
sintomas depressivos; distúrbios comportamentais, especialmente má adaptação social;
distúrbios do sono, tais como, dificuldade em dormir ou sono interrompido e despertar
precoce; sintomas somáticos, funcionais de origem psicogênica, sentimentos de
opressão e certos tipos de dores.
As condições nas quais estes sintomas ocorrem freqüentemente são: neuroses, estados
reacionais crônicos, reações patológicas subagudas; distúrbios psicossomáticos dos
sistemas cardiovascular, gastrintestinal, respiratório, músculo-esquelético ou urogenital;
reações afetivas devido a moléstias agudas ou crônicas; síndrome de abstinência do
álcool. Outros empregos: pré-medicação anestésica; tratamento coadjuvante em
psicopatia, retardo mental, psicoses, depressão endógena psicogênica, distúrbios
geriátricos.
c)*
Especialmente em doses elevadas, CLOXAZOLAM, como todos os medicamentos de
ação central pode comprometer as reações do paciente (ex.: condução de veículos,
operação de máquinas, etc.). As experiências animais não revelaram efeitos adversos no
feto, mas ainda não há experiência disponível sobre o uso de CLOXAZOLAM em
mulheres grávidas. CLOXAZOLAM não é recomendado durante a lactação.
c)*c 5c
Sedação, tonteira e cefaléia podem ser verificadas com doses elevadas ingeridas de uma
só vez. Estes efeitos colaterais geralmente aparecem no início do tratamento, mas
podem ser evitados pelo aumento gradual da dose, ou podem ser revertidos pela redução
da mesma. Hipotensão ortostática, hipotonia muscular ou ataxia são fenômenos raros.
As doses habituais são de 1-4 mg noite
cc
FRIZIUM
URBANIL
c)*
CLOBAZAM é um derivado benzodiazepínico e está indicado no tratamento da
ansiedade em todas as suas formas, após a exclusão de causa orgânica, e da epilepsia do
adulto e da criança, em associação ao tratamento anticonvulsivante de base. Sua meia-
vida plasmática é de cerca de 20 horas, e a eliminação é essencialmente renal (90%).
c)*
4a ingestão de bebidas alcoólicas é formalmente desaconselhada durante o
tratamento; em caso de utilização prolongada do produto, a suspensão deve ser
progressiva, para evitar uma síndrome de privação; duração do tratamento ansiolítico: o
tratamento não deve ser prolongado inutilmente, pois atualmente há poucos estudos que
permitam avaliar a manutenção da eficácia em tratamentos de longo curso.
- A prudência se impõe neste caso, e deve se diminuir a posologia (ver
Posologia). Insuficiência respiratória moderada: o risco de agravação da insuficiência
respiratória impõe prudência e redução da posologia (ver Posologia).
06/ 728 a posologia deve ser reduzida (ver Posologia). - Uso durante a
gravidez e o aleitamento: Gravidez: os estudos em animais não evidenciaram efeito
teratogênico nem fetotóxico. No entanto, parece recomendável não utilizar
CLOBAZAM durante o primeiro trimestre de gestação.
%
c
c
Sintomas moderados, transitórios e que ocorrem em decorrência de dose diária elevada
ou sensibilidade individual: sonolência, hipotonia muscular, amnésia anterograda
(descrita essencialmente com os benzodiazepínicos injetáveis), sensação de
embriagamento, fadiga, cefaléia, vertigens, constipação. "Rash" e prurido podem
ocorrer, em decorrência de sensibilidade individual.
As doses habituais são de 30mg por dia, divididos a cada 8 horas (10mg, 3 vezes por
dia).
cc
ANSILIVE
CALMOCITENO
DIAZEFAST
DIAZEPAM
DIAZEPAN
KIATRIUN
NOAM
SOMAPLUS
VALIUM
c)3
O DIAZEPAM está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão
devidas a estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros causados por situação
estressante. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento de certos distúrbios
psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma sensível ao tratamento, pode se
expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas
funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação, sudorese, insônia,
tremor, agitação, etc.
c)3
Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não de
ranitidina) retarda o clearance do diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que
a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo diazepam. Por outro lado, não
existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos comumente
utilizados.
%
c
c
Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e relaxamento
muscular em geral, estão relacionados com a dose administrada.
4c5 c
c)3
O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite
materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode
originar hipotensão, diminuição da função respiratória e hipotermia no recém nascido.
Sintomas de abstinência em recém nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o
uso de benzodiazepínicos.
Cuidados especiais devem ser observados quando o DIAZEPAM é usado durante o
trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho
cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia no neonato.
As doses habituais são de 10 mg de 1 a 3x/dia
para referir:
4: - c
- in. PsiqWeb, Internet, disponível em
2
9 $- 9, revisto em 2005.
ccc
Frontal, Tranquinal, Apraz
cc
Frizium, Urbanil
c!"
Psicosedim
#$
Elum, Olcadil
cc
Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan, Kiatriun, Somaplus, Valium
cc
Lorium, Lorax, Mesmerin
O site do Projeto Viver Bem, da UNESP, tem muito boa orientação sobre ansiolíticos.
Veja um trecho:
"Existem medicamentos que têm a propriedade de atuar quase que exclusivamente sobre
a ansiedade e a tensão. Estas drogas foram chamadas de tranqüilizantes, por acalmar a
pessoa estressada, tensa e ansiosa. Atualmente, prefere-se designar estes tipos de
medicamentos pelo nome de ansiolíticos, ou seja, que "destroem" (lise) a ansiedade. De
fato, este é o principal efeito terapêutico destes medicamentos: diminuir ou abolir a
ansiedade das pessoas, sem afetar em demasia as funções psíquicas e motoras. .....
De fato, estes medicamentos estão entre os mais utilizados no mundo todo, inclusive no
Brasil. Para se ter idéia atualmente há mais de 100 remédios no nosso País à base de
benzodiazepínicos. Estes têm nomes químicos que terminam geralmente pelo sufixo
pam. Sendo assim, é relativamente fácil a pessoa, quando toma um remédio para
acalmar-se, saber o que realmente está tomando: tendo na fórmula uma palavra
terminando em "pam", é um benzodiazepínico." Veja o artigoV