ANSIOLÍTICOS E

HIPNÓTICOS
 ANSIEDADE PATOLÓGICA

• ANSIEDADE:
• Reclamações verbais e queixas frequentes
• Efeitos somáticos com taquicardia ,
sudorese , distúrbios gastrintestinais
• Interferencia com a atividade normal, com
frequentes interrupções nas tarefas, e
precipitações nas atitudes
 OUTRAS MANIFESTAÇÕES
CORRELATAS

• FOBIAS ( altura, insetos, clausura)

• PÂNICO (agorafobia a ambientes públicos)

• DEPRESSÃO ANSIOSA
 SONO
• Estado de inconsciência, em que o indivíduo
pode ser despertado.
• Sua necessidade fisiológica não está ainda
entendida.
• Sua falta prejudica a saúde: sistema
imunológico, funcionamento do SNC,
aprendizado, e crescimento celular.
• TOTAL DE HORAS : 7:00 - 9:00hs diárias
 INSÔNIA
• Não é uma doença e sim um sintoma
• Pode ocorrer em diferentes fases do sono:
• Início
• Despertar (terminal )
• Interrupções
• Idosos tem < duração e > interrupções no
sono
• Recém-nascidos >duração >interrupções
 INSÔNIA
• SINTOMAS:fadiga, irritabilidade, perda da
memória
• CLASSIF.:
• TRANSITÓRIA: circunstancial
• SUB-AGUDA : 1 > 6 semanas
• CRÔNICA : > 6 semanas
• SONO SATISFATÓRIO : independe do
número de horas dormidas ( média > 6 < 9)
 INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS

• estresse, depressão, ansiedade,

• dores ocasionais ou crônicas,
• efeitos colaterais de fármacos,
• uso de cafeína e álcool,
• alterações no ciclo circadiano,
• alterações comportamentais,
• alterações fisiológicas e patológicas.
 INSÔNIA
• COMO EVITAR:
• horário constante : dormir/acordar,
• relaxado e tranqüilo ao deitar,
• mesmo local e banho quente,
• exercícios regulares,
• evitar : dormir excessivo, sonecas diurnas ,
café , álcool, fumo, refeições pesadas .
 OUTROS DISTÚRBIOS DO
SONO

• MIOCLONIA NOTURNA
• APNÉIA DO SONO
• SONAMBULISMO
• SONOLÊNCIA EXCESSIVA
• NARCOLEPSIA
• TERROR NOTURNO
 ANSIEDADE E INSÔNIA
• FÁRMACOTERAPIA:
• Benzodiazepínicos.
• Agonistas serotonérgicos.
• Barbitúricos
• Antidepressivos (Fluoxetina)
• Agentes bloqueadores β-adrenérgicos.
 CLASSIFICAÇÃO
FARMACOLÓGICA
• BENZODIAZEPÍNICOS- Grupo principal

• AGONISTAS SEROTONÉRGICOS

• BARBITÚRICOS- Obsoleto
 BENZODIAZEPÍNICOS

• 1961- Diazepam: Tensil®

• Triazolam: Halcion®
• Lorazepam: Lorium® , Lorax®
• Nitrazepam: Sonebom®, Sonetrat®
• Midazolam: Dormonid®
• Alprazolam : Frontal®
• Clonazepam : Rivotril®
 EFEITOS FARMACOTERAPÊUTICOS

• Redução da ansiedade
• Redução da agressividade
• Sedação
• Indução do sono (manutenção)
• Redução do tônus muscular
• Efeito anticonvulsivante
 Outros efeitos
• RESPIRAÇÃO: doses hipnóticas s/efeito
• Cuidados em crianças e hapatopatias.

• CARDIOVASCULAR: doses pré-anestésicas

diminuem PA e aumentam débito cardíaco.

• TRATO DIGESTIVO: diminuem secreção.

FARMACOCINÉTICA X CLASSIFICAÇÃO

• Bem absorvidos por via oral, pico de

concentração plasmática : 1 hora
• Variam duração do efeito em função do
metabólito formado:
• longa duração : (60 horas) - diazepam
• média duração :( 20 horas) - alprazolam
• curta duração : ( 6horas) - midazolam
 MECANISMO DE AÇÃO
• Atuam em sítios alostéricos ( unidade alfa )
dos receptores GABA-A no SNC, facilitando
abertura de canais de ions Cl- (inibitórios)
• Não atuam na ausência de GABA
• Variantes(BZ1;BZ2;BZ6) da unidade alfa do
receptor seriam responsáveis pelos
diferentes efeitos dos BDZ (ansiolítico,
anticonvulsivante).
 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
BDZ
• FLUMAZENIL:
• antagoniza a ligação do BDZ no sítio
alostérico do receptor GABA A
• útil na reversão da superdosagem em
pequenas doses contínuas.
• pode precipitar síndrome de abstinência em
pacientes crônicos ( ex. convulsões).
 AGONISTAS INVERSOS DE
RECEPTORES BDZ
• BETA-CARBONILAS

• Competem pelos sítios específicos do BDZ

(na ausência de BDZ),
• provocam efeitos contrários, ex. :
ansiogênicos, convulsivantes, etc.
• Utilizados somente em pesquisa .
 Efeitos Indesejados:

Efeitos tóxicos agudos: normalmente ocorre em
superdosagens ( sono prolongado, sem depressão
grave da função cardio-respiratória) efeitos
potencializados quando associados a outros
depressores do SNC Ex: álcool, antagonizado
pelo flumazenil

Efeitos tóxicos com o uso terapêutico normal
(sonolência, confusão mental amnésia,
comprometimentos de coordenação em
atividades manuais)

Tolerância e dependência
 Receptor GABAérgico

Cl- Cl-
Cl- GABA
Cl- Cl-
Extra-celular

Intra-celular

benzodiazepínicos
Cl- Cl-
Cl- Cl-
GABA

Cl - Cl-
 Agonistas de receptores
serotonérgicos
• Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por
receptores 5 HT-1A localizados em regiões do
cérebro que recebem projeções dos núcleos da
rafe.
• Afinidade moderada pelo receptores D2 da
dopamina
• Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a
liberação de 5HT
• Efeitos ansiolíticos demoram alguns dias.
• Não produzem sedação ou incordenação.
 BARBITURATOS
• Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais
utilizados,
• profundos depressores do SNC inclusive do
Centro Respiratório.
• Pentobarbital meia vida de aprox. 6hs.
raramente utilizado como hipnótico.
• Tiopental meia vida de aprox. 3hs utilizado
como anestésico.
 INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
DOS ANSIOLÍTICOS
• Pré-anestésico : BDZ de curta duração
• Tratamento da ansiedade : BDZ de longa
duração
• Indutor do sono: BDZ de curta duração
• Insônia matutina: BDZ de média duração
• Espasticidade crônica : BDZ longa duração
• Síndrome de abstinência : BDZ longa
duração
 INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
DOS ANSIOLÍTICOS
• INSÔNIA:

• triazolam ( halcion )
• medazolam ( dormonid )
• flurazepam ( dalmadorm )
 PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS

• BENZODIAZEPÍNICOS: tolerância e
dependência , sedação , ataxia , ressaca,
amnésia.
• BARBITÚRICOS: tolerância e dependência,
depressão respiratória; sedação, ressaca,
privação de sono REM.
• BUSPIRONA: náusea , dores de cabeça e
tontura. A instalação do efeito é lenta .
 SINAIS E SINTOMAS DE
INTOXICAÇÃO POR DEPRESSORES
• Sonolento, ainda responde a perguntas
• Semicomatoso, responde a estímulos: dôr
• Comatoso, não responde a estímulos mas
ainda não apresenta depressão respiratória
• Comatoso, depressão respiratória com
cianose e deficiência circulatória : choque