ANALGÉSICOS OPIÓIDES

São usados para inibir a dor agindo em nível central ( medular e supramedular) onde se
ligam aos receptores opióides.

Mecanismo de ação

Se ligam e ativam receptores opiódes e causam:

• A nível medular:

(+) Ptna Gi → (-) AC → ↓ AMPc → ↓ Ca++ no terminal nervoso ( o cálcio não entra) e
assim não ocorre a liberação de neurotransmissores e o estímulo da dor não se propaga.

• A nível supramedular:

(+) Ptna Go → abertura dos canais de K+ → ↑ do efluxo de K+ → hiperpolarização → ↑

do limiar à dor

# Efeitos farmacológicos gerais

SNC

- Analgesia
- Euforia
- Disforia
- depressão respiratória

- Inibição das sensações de alarme, pânico, medo e ansiedade

- depressão do reflexo da tosse
- náuseas e vômitos
- miose
- rigidez muscular
- alterações na temperatura

- efeitos neuroendócrinos

SCV

- Em nível central: inibição da atividade sempática, com diminuição dos reflexos de

barorreceptores e vasodilatação com diminuição da freqüência cardíaca.
- Liberação de histamina:

TGI

- relaxamento do músculo liso intestinal

- diminuição das secreções parcreáticas, biliar e intestinal
- contração do esfíncter biliar
TGU

- relaxamento do músculo liso da bexiga urinária

- contra-indicação em gestantes, pois ultrapassam a placenta e atingem o feto, podendo
causar:
* se administrado durante a gestação pode provocar dependência no recém-nascido
* se administrado durante o parto pode provocar depressão respiratória no recém-
nascido
* causam diminuição das contrações uterinas, devido a diminuição das atuação dos
ocitócitos.

Histamina

- promovem liberação de histamina

Dependência

- psicológica e física
- dependência física é caracterizada por: diarréia, midríase, angustia, ansiedade,
tremores musculares, bocejos freqüentes, febre, agressividade, convulsões.

Obs: Na dependência física usa-se a Clonidina e na psicológica a Metadona.

Fármacos Analgésicos Opiódes

1. Morfina e drogas correlatas

- Morfina
- Codeína
- Heroína
- Levorfanol
- Meperidina e congêneres
- fentanil
- Metadona
- Propoxifeno

2. Opiódes de ação mistas e agonistas parciais

- Nalorfina, Ciclazocina e nalbufina: antagonistas μ e agonistas κ

- Pentazocina: antagonista μ ou agonista parcial e agonista κ
- Buprenorfina: agonista parcial μ

Obs: A associação de um fármaco que seja antagonista μ ou agonista parcial com um

fármaco agonista total em μ (morfina) leva a diminuição do efeito do agonista.

3. Antagonistas opiódes

- Naloxona (curta duração)

- Naltrexona (ação prolongada)
Obs: Usados para reverter quadros de intoxicação por analgésicos opióides
# Uso clínico

- Analgesia: em dores agudas ou crônicas, principalmente as de maior intensidade

- Edema pulmonar agudo: causa vasodilatação pulmonar, com diminuição da pressão
venosa e do edema, também diminuem a ansiedade.
- Diarréia: loperamida e difenoxilato
- Aplicações na anestesia: juntamente com anestésicos locais
- Desintoxicação de dependentes: metadona

# Contra-indicações e precauções

- Agonistas puros associados a agonistas parciais: diminui a eficácia do analgésico

opióide e pode levar a quadros de síndrome de abstinência.
- Pacientes com lesões cranioencefálicas: leva à vasodilatação cerebral, agravndo o
quadro
- Uso durante a gravidez
- Pacientes com comprometimento da função pulmonar
- Pacientes com comprometimento da função hepática ou renal: pois são metabolizados
no fígado e tem excreção renal
- Pacientes com doenças endócrinas
- Pacientes com hipotensão
- Interação com outras drogas opiódes:
* sedativos e hipnóticos → ↑ a depressão do SNC ( depressão respiratória)
* Antipsicóticos → ↑ sedação, ↑ efeitos antimuscarínicos e α bloqueadores, efeitos
sobre a depressão respiratória.
* Inibidores da MAO → ↑ incidência de coma hiperpirético hipertensão

# Superdosagem/Reversão

Intoxicação: Tríade: - pupilas punctiformes e simétricas

- depressão respiratória
- coma

Reversão:

1º - manutenção dos sintomas vitais

2º - administração de antagonistas opiódes – naloxona e naltrexona (IV) – avaliando a
resposta do paciente.