FARMAKOLOGI (Cara Kerja Obat) & INTERAKSI OBAT

1.PARASETAMOL Faemakologi Parasetamol adalah drivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik / analgesik. Sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat rendah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik. Pada penggunaan per oral Parasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parasetamol diekskresikan melalui ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi. Interaksi Obat Parasetamol diduga dapat menaikan aktivitas koagulan dari kumarin. 1.ASAM MEFENAMAT Farmakologi Asam mepenamat merupakan kelompok antiinflamasi non steroid bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksiginase sehingga mempunyai efek analgesik, antiinflamasi dan antipiretik. Interaksi Obat Penggunaan bersama dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang Prothombin 1.ALUMINIUM HIDROKSIDA & MAGNESIUM HIDROKSIDA Farmakologi Kombinasi Aluminium Hidroksida dan Magmesium Hidroksida merupakan antasida yang bekerja menetralkan asam lambung dan meninaktifkan pepsin sehingga rasa nyeri ulu hati akibat iritasi oleh asam lambung dan pepsin berkurang. Disamping itu, efek laksatif dari magnesium Hidroksida akan mengurangi efek konstipasi dari aluminium hidroksida. Interaksi Obat Dapat mengganggu absoropsi obat obat tertentu seperti : Ketokenazole,metenamin,dan tetrasiclyn sehingga mengurangi aktifitasnya.oleh karena itu pemakaian harus berselang waktu minimal 1 2 jam. 1.AMOKSISILIN Farmaklogi Amoksisilin merupakan turunan dari penisilin semi sintetik dan stabil dalam suasana asam lambung. Amoksisilin diabsoropsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan,tidak tergantung adanya makanan. Amoksisilin terutama diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di dalam urin. Ekskresi Amoksisilin dihambat saat pemberian bersamaan dengan probenesid sehingga memperpanjang efek terapi. Amoksisilin aktif terhadap organisme Gram-positif dan Gram-negatif. Interaksi Obat Probenesid dapat meningkatkan dan memperpanjang level darah dari amoksisilin. Penggunaan bersamaan dengan allupurinol dapat menyebabkan peningkatan terjadinya reaksi kulit. 1.SULFAMETHOXAZOLE Farmakologi

Sulfamethoxazole termasuk golongan sulfonamida,bekerja secara kompetitif dengan PABA, dimana PABA dibutuhkan oleh bakteri dalam hidupnya. Dengan adanya Sulfonamida,pertumbuhan bakteri dihambat,karena masuknya PABA ke dalam molekul,sehingga pembentukan asam dihidrofolat terhambat. Interaksi Obat Bila digunakan bersama sama dengan anti koagulan oral meningkatkan efek anti koagulan oral akibatnya dapat terjadi shock hipoglukemik. Memperpanjang waktu paruh dari penitoin. Sulfmethoxazole dapat menggantikan kedudukan ikatan protein plasma oleh beberapa obat yang bersifat asam termasuk fenilbutajon,dikumarol dan asam salisilat.Kombinasi dengan INH dapat menyebabkan hemolitik anemia akut. Vitamin C merupakan ekskresi dari Sulfonamida,sehingga kemungkinan terjadinya kristaluria diperbesar. Dapat menyebabkan trombositepenia jika digunakan bersama sama dengan diuretika tiazid. 1.DEXSAMETHASON Farmakologi Dexsametason merupakan glukokortikoid sintetik dengan efek antiinflamasi dan anti alergi. Dexametason mencegah atau menekan timbulnya tanda tanda peradangan yang disebabkan oleh mikroorganisme,zat kimia atau atau iritasi termik,trauma atau alergan. Pada inflamasi permeabilitas kapiler bertambah,menyebabkan cairan edema dan protein ke daerah inflamasi.Dexsametason dapat mencegah gangguan permeabilitas tersebut sehingga pembengkakan dapat ditiadakan atau dapat berkurang dan juga dapat terjadi penghambatan eksudasi sel leukosit dan sel mast. Dexsametason dapat mempertahankan keutuhan membran sel dan membran plasma sehingga kerusakan sel oleh toksin,enzim protolitik atau sebab mekanik dapat diatasi. Dexsametason dapat menstabilkan membran lisosom sehingga menghambat pengeluaran enzim hidrolase yang dapat menghancurkan isi sel dan menyebabkan perluasan reaksi inflamasi. Aktifitas anti inflamasi ini secara kuantitatif tergantung kadar hormon didaerah meradang. Sebagai anti alergi Dexsametason menyebabkan sel limfosit yamg berperan pada reaksi sensitisasi dan imunologik yaitu limposit B yang menghasilkan anti bodi dan limposit T yang desensitisasi ternyata resisten terhadap efek dekstruktif. Efek Dexsametason terhadap sel limposit ini bersifat sekunder terhadap penghambatan sintesis protein dan metabolisme sel. Dexsametason bekerja dengan mempengaruhi sintesa protein pada proses transkripsi RNA. Interaksi Obat Dexsametason menyebabkan efek derivat kumarin melemah (Karena jumlah trombosit meningkat),tetapi kecendrungan perdarahan meningkat. Pemberian bersama Atropin atau Antikolinergik yang lain akan meningkatkan tekanan intra Okuler. Dexsametason dapat meningkatkan kebutuhan insulin atau antidiabetika oral. Metabolisme Kortikosteroid dipercepat dengan adanya antiepilepsi : Carbamazepine dan Piramidone dan adanya Aminoglutetimide. Dengan Salisilat dan antirematik non steroid akan meningkatkan insiden tukak lambung dengan adanya bahaya perdarahan gastrointestinal. Dengan antihipertensi,terjadi antagonisme terhadap efek hipotensi. Efek Dexsametason menurun pada pemberian bersama sama Antasid,derivat barbiturat (Phenobarbital),Fenitoin,Rifampisin karena metabolisme kostikesteroid dipercepat. Pemberian bersama sama diuretika dan thiazide menambah resiko hipokalemia metabolisme dihambat oleh estrogen dan pada orang tua meningkat pada hiperthyrosis. 1.DIGOKSIN Farmakologi

Merupakan prototipe glikosida jantung yang berasal dari Digitalis lanata. Mekanisme Digoksin melalui 2 cara yaitu efek langsung dan efek tidak langsung. Efek langsung yaitu meningkatkan kekuatan kontraki otot jantung (efek inotropik positif). Hal ini terjadi berdasarkan penghambatan enzim Na+,K+ -ATPase dan peningkatan arus masuk ion kalsium ke inta sel. Efek tidak langsung yaitu pengaruh digoksin terhadap aktivitas saraf otonom dan sensitivitas jantung terhadap neorotransmiter. Interaksi Obat Kuinidin,Verapamil,Amiodaron dan Profapenon dapat meningkatkan kadar digitalis. Diuretik kortikosteroid dapat menimbulkan hipokalemia, sehingga mudah terjadi intoksikasi digitalis. Antibiotik tertentu menginaktivasi digoksin melalui metabolisme bakterial di usus bagian bawah. Propantelin,Difenoksilat,meningkatkan absoropsi digoksin. Antasida,Kaolin-peptin,Sulfasalazin,Neomisinia,Kolestiramin,beberapa obat kangker, menghambat absoropsi digoksin. Simpatomimetik,meningkatkan resiko aritima. Beta bloker, Kalsium antagonis, berefek aditif dalam penghambatan konduksi AV
DOMPERIDON

Komposisi : Tiap tablet mengandung domperidone 10 mg. Cara Kerja Obat : Domperidon merupakan antagonis dopamin yang secara periferal bekerja selektif pada reseptor D2. Domperidone mempunyai khasiat antiemetik yang sama dengan metoclopramide. * Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periveral (gaslrokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di" chemoreceptor trigger zone ,yang terletak diluar Sawar darah otak di area postrema. * Pemberian domperidone per oral dapat menambah lamanya kontraksiU antral dan duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dan menambah tekanan pada sfingter esofagus bagian bawah pada orang sehat.

INDIKASI : 1. sindroma dispepsia fungsional. Tidak dianjurkan untuk pemberian jangka panjang. 2. Mual dan muntah yang disebabkan oleb pemberian levodopa dan bromokriptin lebih dari 12 minggu. 3. Mual dan muntah akut.Tidak dianjurkan pencegahan rutin pada muntah setelah operasi. 4. Pemakaian peda anak-anak tidak dianjurkan, kecuali untuk mualdan muntah pada kemoterapi kanker dan radioterap.

Dosis dan Cara Pemberian : 1.Dispepsia fungsional - Dewasa : 10 mg (1 tablet) 3 kali sehari, 15 - 30 menit Sebelum makan dan jika perlu sebelum tidur malam. - Anak-anak tidak dianjurkan. 2 Mual dan muntah (termasuk yang disebabkan oleh levodopa dan bromokriptin) - Dewasa : 10-20 mg (1 - 2 table.) 3-4 kali sehari, 15-30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam. - Anak-anak ( Sehubungan kemoterapi kanker dan radioterapi): 0,2-0,4 mg/kg BB, 3 - 4 kali sehari. Obat diminum 15 - 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam.

PERINGATAN DAN PERHATIAN : - hati-hati penggunaan pada penderita dengan gangguan fingsi hati dan ginjal. - Hati-hati penggunaan pada wanita hamil,dan menyusui. - Tidak dianjurkan untuk pemberian jangka panjang. Efek Samping: Efek ekstrapiramidal jarang terjadi, hal ini segera hilang secara menyeluruh, segera setelah pemberian obat dihentikan. Domperidone dapat merangsang peningkatan kadar prolaktin plasma (hyperproiactinemia) yang dalam jangka panjang dapat menyebabkan galaktorea dan ginekomastia. Reaksi alergi yang jarang terjadi, seperti rash dan urtikaria.

Kontraindikasi : Penderita yang hipersensitifterhadap domperidone. Penderita dengan prolaktinoma tumor hipofise yang mengeluarkan prolaktin. Tidak boleh digunakan jika serangan motilitas lambung dapat membahayakan seperti adanya pendarahan, obstruksi mekanik,atau perforasi gastrointestinal.

Interaksi Obat : Domperidone dapat mengurangi efek hipoprolaktinemia dari bromokriptin. Pemberian obat analgesik opioid dan anti kolinergik muskarinik secara bersamaan dapat mengantagonis aktivitas efek domperidone. Pemberian antasida secara bersamaan dapat menurunkan bioavailabilitas domperidone. Efek bioavailabilitas dapat bertambah dari 13% menjadi 23% biladiminum 1,5 jam setelah makan.

Over Dosis : Belum ada data mengenai over dosis pada penggunaan domperidone secara oral. Belum ada antidot spesifik yang digunakan pada over dosis domperidone, mungkin dapat dilakukan dengan cara pengosongan lambung.

Cara Penyimpanan : Simpan pada suhu 25 - 30C (kondisi penyimpanan normal), terlindung dari cahaya.

Komposisi
Tiap vial mengandung ceftriaxone sodium setara dengan ceftriaxone 1,0 g.

Cara Kerja
Ceftriaxone merupakan golongan sefalosporin yang mempunyai spektrum luas dengan waktu paruh eliminasi 8 jam. Efektif terhadap mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Ceftriaxone sangat stabil terhadap enzim ?-laktamase

Indikasi
Untuk infeksi-infeksi berat dan yang disebabkan oleh kuman-kuman gram positif maupun gram negatif yang resisten terhadap antibiotika lain : - Infeksi saluran pernafasan - Infeksi saluran kemih - Infeksi gonoreal

- Septisemia bakteri - Infeksi tulang dan jaringan - Infeksi kulit

Dosis Dewasa dan anak-anak diatas 12 tahun : 1-2 g sekali sehari secara intravena Dosis lebih dari 4 g sehari harus diberikan dengan interval 12 jam. Bayi dan anak-anak di bawah 12 tahun : - Bayi 14 hari : 20 - 50 mg/kg berat badan sekali sehari - Bayi 15 hari s/d 12 tahun : 20 - 80 mg/kg berat badan sekali sehari - Anak-anak dengan berat badan 50 kg atau lebih : dapat digunakan dosis dewasa melalui infus paling sedikit > 30 menit. Pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal, kliren creatinin tidak lebih dari 10 ml/menit, dosis tidak lebih dari 2 g sehari. Instruksi dosis khusus Meningitis : Bayi dan anak-anak : dimulai dengan dosis 100 mg/kg berat badan. Jangan melebihi 4 g sekali sehari. Segera setelah organisme penyebab telah diketahui dan sensitivitas ditentukan dosis dapat diturunkan. Gonorrhoe : Untuk pengobatan gonorrhoe (strain penghasil penisilinase dan bukan penghasil penisilinase) dosis tunggal 250 mg intramuskuler. - Pencegahan pre operatif : Tergantung dari resiko infeksi : 1 - 2 g dosis tunggal diberikan 30 - 90 menit sebelum operasi. - Lama pengobatan : Tergantung dari penyebab penyakit, umumnya pemberian obat harus diteruskan paling sedikit 48 - 72 jam setelah penderita bebas panas atau pembasmian kuman tercapai dengan nyata . Cara pemakaian Injeksi intravena : Larutkan Ceftriaxone 1,0 g dengan 10 ml aqua pro injeksi dan langsung disuntikkan selama 2 - 4 menit. Preparasi larutan harus dibuat baru, jika disimpan tidak boleh lebih dari 6 jam pada suhu kamar atau 24 jam pada suhu 5C. Injeksi intramuskuler : Larutkan Ceftriaxone 1,0 g dalam 3,5 ml larutan lidokain 1 % dan disuntikkan intragluteal dalamdalam. Jangan menyuntikkan lebih dari 1 g pada sisi yang sama. Cara Penggunaan Injeksi intravena dan intramuskuler. Efek Samping Gangguan pencernaan : diare, mual, muntah, stomatitis, glositis Reaksi kulit : dermatitis, pruritus, urtikaria, edema, eritema multiforma, dan reaksi anafilaktik. Hematologi : eosinofil, anemia hemolitik, trombositosis, leukopenia, granulositopenia. Gangguan sistem syaraf pusat : sakit kepala Efek samping lokal : iritasi akibat dari peradangan dan nyeri pada tempat yang diinjeksi. Gangguan fungsi ginjal : untuk sementara terjadi peningkatan BUN Gangguan fungsi hati : untuk sementara terjadi peningkatan SGOT atau SGPT.

Kontraindikasi Hipersensitif terhadap sefalosporin. Pada penderita hipersensitif terhadap penisilin. Cara Penyimpanan Simpan di bawah suhu 25C, hindarkan dari cahaya. Perhatian
Pada penyakit ginjal dan gangguan hepar, konsentrasi ceftriaxone dalam plasma harus tetap dimonitor . Ceftriaxone tidak diperbolehkan untuk wanita hamil Pada penggunaan jangka lama profil darah harus diperiksa secara teratur. Komposisi Tiap tablet mengandung Parasetamol 500 mg. Cara Kerja Parasetamol adalah derivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik / analgesik. Sifat antipiretik disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat lemah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik .Pada penggunaan per oral Parasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parasetamol diekskresikan melalui ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonyugasi. Indikasi Sebagai antipiretik/analgesik, termasuk bagi pasien yang tidak tahan asetosal. Sebagai analgesik, misalnya untuk mengurangi rasa nyeri pada sakit kepala, sakit gigi, sakit waktu haid dan sakit pada otot. Menurunkan demam pada influenza dan setelah vaksinasi. Dosis Dibawah 1 tahun : - 1 sendok teh atau 60 120 mg, tiap 4 - 6 jam. 1 - 5 tahun : 1 - 2 sendok teh atau 120 250 mg, tiap 4 - 6 jam. 6 - 12 tahun : 2 - 4 sendok teh atau 250 500 mg, tiap 4 - 6 jam. Diatas 12 tahun : - 1 g tiap 4 jam, maksimum 4 g sehari. Cara Penggunaan Obat Melalui mulut (per oral). Efek Samping Dosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati. Kontraindikasi Hipersensitif terhadap parasetamol dan defisiensi glokose-6-fosfat dehidrogenase. Tidak boleh digunakan pada penderita dengan gangguan fungsi hati. Interaksi Obat Parasetamol diduga dapat menaikkan aktivitas koagulan dari kumarin. Cara Penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya. Perhatian Pemberian harus berhati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal serta penggunaan jangka lama pada pasien anemia. Jangan melampaui dosis yang disarankan. Harap ke dokter bila gejala demam belum sembuh dalam 2 hari atau rasa sakit tidak berkurang selama 5 hari. Komposisi Tiap kapsul mengandung Omeprazol 20 mg. Cara Kerja Omeprazol menghambat sekresi asam lambung dengan cara berikatan pada pompa H+K+ATPase dan mengaktifkannya sehingga terjadi pertukaran ion kalium dan ion hydrogen dalam lumen sel. Omeprazole berikatan pada enzim ini secara irreversibel, tetapi reseptor-H2 tidak dipengaruhi. Secara klinis, tidak

terdapat efek farmakodinamik yang berarti selain efek obat ini terhadap sekresi asam. Pemberian melalui oral dari obat ini menghambat basal dan sekresi asam yang distimulasi oleh pentagastrin. Indikasi Omeprazol diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek tukak lambung, tukak duodenum dan refluks esofagitis; pengobatan sindroma Zollinger-Ellison. Dosis Dewasa: Tukak duodenum, tukak lambung dan refluks esofagitis; dosis yang dianjurkan 20 mg diminum dengan air. Pengobatan diberikan selama 2-4 minggu untuk tukak duodenum, 4-8 minggu untuk tukak lambung dan refluks esofagitis. Sindroma Zollinger-Ellison, dosis awal yang dianjurkan 60 mg sekali sehari atau, jika diperlukan, sampai 120 mg sekali sehari diminum dengan air. Dosis diatas 80 mg sehari sebaiknya dalam dosis terbagi dan diberikan 20 120 mg sehari. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati dan pasien usia lanjut tidak memerlukan dosis penyesuaian. Efek Samping Diare, mual, sakit kepala, sembelit dan perut kembung pernah dilaporkan tetapi jarang. Pada sejumlah pasien, ruam kulit mungkin terjadi. Efek samping yang terjadi biasanya ringan. Interaksi Obat Omeprazol menghambat metabolisme obat-obat yang dimetabolisme oleh sistem enzim sitokrom P450 hati dan memperpanjang waktu paruh diazepam, warfarin dan fenitoin. Cara Penyimpanan Simpan di tempat sejuk dan kering. Perhatian Kemungkinan malignansi sebaiknya dihindarkan sebelum penggunaan Omeprazol pada pasien tukak lambung karena dapat menutupi gejala-gejalanya dan menghambat diagnosis. Belum ada pengalaman penggunaan Omeprazol untuk anak-anak. Obat ini sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan dan menyusui kecuali memang dianggap penting. Captopril Merupakan obat antihipertensi dan efektif dalam penanganan gagal jantung dengan cara supresi system renin angiotensin aldosteron. Cara Kerja Renin adalah enzim yang dihasilkan ginjal dan bekerja pada globulin plasma untuk memproduksi angiotensin I yang bersifat inaktif. Angiotensin Converting Enzyme(ACE) akan mengubah angioensin I menjadi angoitensin II yang bersifat aktif dan sekresi aldosteron dalam korteks adrenal. Peningkatan sekresi aldosteron akan mengakibatkan ginjal meretensi natrium dan cairan, serta mensekresi kalium. Pemberian captropil akan menghambat kerja ACE, akibatnya pembentukan angiotensin II terhambat, timbul vasodilatasi, penurunan sekresi aldosteron sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban jantung sehingga terjadi peningkatan kerja jantung. Indikasi - Untuk hipertensi berat, hingga sedang, kombinasi dengan tiazida memberikan efek aditif, sedangkan kombinasi dengan beta bloker memberikn efek kurang aditif. - Untuk gagal jantung, yang tidak cukup responsive atau tidak dapat dikontrol dengan diuretic dan digitalis, dalam hal ini pemberian captropil diberikan bersama diuretic dan digitalis. Dosis Harus diberikan 1 jam sebelum makan. Dewasa : - hipertensi = 12,5 mg tiga kali sehari - Gagal jantung = 12,5 -25 mg tiga kali sehari, diberikan bersama diuretic dan digitalis Efek samping - Proteinuria - Neutropenia/ agranulositosis - Hipotensi - Ruam dan pruritus - Perubahan rasa (taste alteration) - Retensi kalium ringan Kontra Indikasi Penderita yang hipersensitif terhadap captropil atau panghambat ACE lainnya. Misalnya pasien mengalami angioedema selama pengobatan dengan penghambat ACE lainnya.