Esta bula continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

Gardenal

fenobarbital
SANOFI-AVENTIS FORMAS FARMACUTICAS E APRESENTAES Comprimidos com 50 mg de fenobarbital: caixa com 20. Comprimidos com 100 mg de fenobarbital: caixa com 20. Soluo oral a 40mg/mL (4%): Frasco com 20 mL. USO PEDITRICO (SOLUO ORAL) E ADULTO (COMPRIMIDOS) COMPOSIO GARDENAL comprimidos 50 mg Cada comprimido contm: fenobarbital ........................................................................................ .............. 50 mg excipientes q.s.p. ........................................................................ ......... 1 comprimido (amido de milho, lactose monoidratada, povidona k30 e estearato de magnsio). GARDENAL comprimidos 100 mg Cada comprimido contm: fenobarbital ................................................................................. .................. 100 mg excipientes q.s.p. ........................................................................ ......... 1 comprimido (amido de milho, carbonato de clcio, estearato de magnsio e dextrina). GARDENAL gotas peditricas Cada mL contm: fenobarbital ........................................................................ ........................... 40 mg excipientes q.s.p. ............................................................... .............................. 1 mL (glicerol, lcool etlico 96GL, corante nova coccina, sacarina sdica diidratada, hidrxido de sdio, propilenoglicol, essncia de framboesa e gua purificada). Cada gota equivale a 1mg de fenobarbital.

INFORMAES AO PACIENTE Ao esperada do medicamento: GARDENAL um medicamento que age no sistema nervoso central, utilizado para prevenir o aparecimento de convulses em indivduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens. Cuidados de conservao: GARDENAL comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30C), ao abrigo da luz e umidade. GARDENAL gotas peditricas deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30C). Prazo de validade: vide cartucho. Verifique sempre o prazo de validade do medicamento antes de us-lo. Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na
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embalagem externa do produto. Nunca use medicamentos com o prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial sua sade. Antes de utilizar o medicamento, confira o nome na embalagem, para no haver enganos. No utilize GARDENAL caso haja sinais de violao e/ou danificaes da embalagem. Gravidez e lactao: Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez durante ou aps o tratamento com GARDENAL. Informe ao seu mdico se estiver amamentando. Durante o aleitamento, no recomendado o uso de fenobarbital devido passagem da substncia para o leite, com possibilidade de retardo do crescimento, sedao e dificuldade de suco no perodo imediatamente aps o nascimento. Cuidados de administrao: Siga a orientao do seu mdico respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. Modo de usar (gotas): 1. 2. Coloque o produto na posio vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a at romper o lacre. (Figura 1) Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco, para iniciar o gotejamento. (Figura 2) Figura 1 Figura 2

Interrupo do tratamento: No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. A interrupo abrupta do tratamento pode induzir crises convulsivas e at mesmo crises repetidas seguidamente, particularmente em caso de alcoolismo. A interrupo do tratamento deve ser feita gradualmente, sob orientao mdica. A interrupo do tratamento crnico com o fenobarbital s deve ser feita sob superviso mdica. No se recomenda a interrupo voluntria do uso crnico do fenobarbital mesmo na ocorrncia de gravidez; isto tambm deve ser feito sob orientao mdica. Reaes adversas: Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis. Com o uso de fenobarbital pode ocorrer sonolncia, dificuldade para acordar e, s vezes, dificuldade para falar, problemas de coordenao motora e de equilbrio, vertigem com cefalia, reaes alrgicas de pele, dores articulares, alteraes de humor e anemia. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS Ingesto concomitante com outras substncias: O consumo de bebidas alcolicas estritamente proibido durante o tratamento com fenobarbital. Deve-se evitar a ingesto de qualquer quantidade de lcool. Consulte seu mdico antes de utilizar qualquer medicamento que contenha lcool em sua formulao.

Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou durante o tratamento, principalmente se estiver usando anticoncepcionais hormonais, pois pode ocorrer diminuio da eficcia anticoncepcional; ou se estiver tomando anticoagulantes, outros medicamentos sedativos, digitoxina, disopiramida, hormnios tireoidianos, teofilina, entre outros. Contra-indicaes e precaues: O fenobarbital est contra-indicado em casos de porfiria aguda, insuficincia respiratria grave, insuficincia heptica ou renal graves e antecedentes de hipersensibilidade aos barbitricos. As gestantes epilpticas devem procurar um mdico especialista assim que houver a suspeita da gravidez, para a devida adequao do tratamento. Durante a gestao, o tratamento antiepilptico eficaz com fenobarbital no deve ser interrompido, exceto sob recomendao mdica especializada, levando-se em conta as caractersticas individuais da paciente. A administrao de fenobarbital durante a amamentao no recomendada, devido possibilidade de retardo do crescimento, sedao e dificuldade de suco que este determina no recm-nascido, no perodo imediatamente aps o nascimento. Deve-se reduzir a posologia em indivduos idosos, alcolatras e em pacientes com comprometimento da funo renal e heptica. Neste ltimo caso, recomenda-se monitorizao clnico-laboratorial, pois existe risco de encefalopatia heptica. No caso de insuficincia heptica ou renal graves, o uso de fenobarbital est contra-indicado. Durante o tratamento com GARDENAL, o paciente no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habilidade e ateno podem ser prejudicadas. GARDENAL gotas peditricas contm lcool em sua frmula. Deve ser administrado com precauo em pacientes que sofrem de doenas hepticas, alcoolismo, em gestantes e crianas menores de 12 anos. Ateno diabticos: mg/comprimido. Gardenal comprimidos 100 mg contm dextrina 6,7

NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SADE

INFORMAES TCNICAS O princpio ativo do GARDENAL o fenobarbital, um barbitrico utilizado como medicamento anticonvulsivante e sedativo. Farmacocintica Aproximadamente 80% da dose de fenobarbital administrada absorvida pelo trato gastrintestinal. A concentrao plasmtica mxima ocorre dentro de aproximadamente 8 horas em adultos e 4 horas em crianas. Em crianas, a meia-vida plasmtica de 40 a 70 horas, enquanto que em adultos de 50 a 140 horas, sendo ligeiramente maior em pacientes idosos e em casos de insuficincia renal ou heptica. Em crianas, a ligao do fenobarbital s protenas plasmticas de aproximadamente 60%, enquanto em adultos, a ligao do fenobarbital s protenas plasmticas de aproximadamente 50%.

O fenobarbital distribudo atravs de todo o organismo, particularmente no crebro devido sua lipossolubilidade. Atravessa a barreira placentria e excretado no leite materno. metabolizado no fgado a um derivado hidroxilado inativo, que em seguida glicuroconjugado ou sulfoconjugado; excretado pelos rins na forma inalterada (principalmente se a urina alcalina). INDICAES O fenobarbital, princpio ativo do GARDENAL, um barbitrico com propriedades anticonvulsivantes, devido sua capacidade de elevar o limiar de convulso. CONTRA-INDICAES GARDENAL est contra-indicado em: Contra-indicaes absolutas: - porfiria; - insuficincia respiratria grave; - insuficincia heptica ou renal grave; - antecedentes de hipersensibilidade aos barbitricos. Contra-indicaes relativas: Uso de lcool, estrgenos MEDICAMENTOSAS). PRECAUES E ADVERTNCIAS O uso prolongado de fenobarbital pode levar dependncia. Neste caso, a interrupo do tratamento deve ser realizada gradualmente, sob orientao mdica. A interrupo abrupta do tratamento anticonvulsivante pode levar ao agravamento de crises convulsivas e crises subentrantes, particularmente em caso de alcoolismo. Deve-se reduzir a dosagem em pacientes com insuficincia renal ou heptica (monitorizao clnica, pois existe risco de encefalopatia heptica), em idosos e em alcolatras. O consumo de bebidas alcolicas estritamente proibido durante o tratamento com fenobarbital (devido potencializao recproca dos efeitos de ambos sobre o SNC). Deve-se evitar a ingesto de qualquer quantidade de lcool. Os pacientes devem consultar o mdico quanto utilizao de medicamentos que contenham lcool como excipiente. Em crianas recebendo tratamento com fenobarbital por longos perodos, necessria a associao de tratamento profiltico para raquitismo: vitamina D2 (1200 a 2000 UI/dia) ou 25 OH-vitamina D3. GARDENAL gotas peditricas contm lcool em sua frmula. Deve ser administrado com precauo em pacientes que sofrem de doenas hepticas, alcoolismo, em gestantes e crianas menores de 12 anos. Ateno diabticos: mg/comprimido. Gravidez Gardenal comprimidos 100 mg contm dextrina 6,7

progestgenos

(ver

item

INTERAES

Riscos relacionados aos anticonvulsivantes: Analisando-se todos os medicamentos anticonvulsivantes, demonstrou-se que a taxa total de malformaes congnitas em crianas nascidas de mulheres epilpticas tratadas 2 a 3 vezes (aproximadamente 3%) maior que a taxa normal. Observou-se tambm maior freqncia de malformaes congnitas quando o tratamento foi realizado com mais de um medicamento anticonvulsivante embora a relao entre os vrios medicamentos e as malformaes ainda no tenha sido estabelecida. As malformaes congnitas mais freqentes so fenda labial e cardiopatias congnitas. A interrupo abrupta do tratamento antiepilptico pode causar agravamento da doena na me com conseqncias nocivas ao feto. Riscos associados ao fenobarbital: - em animais: experimentos mostraram que a droga apresenta efeito teratognico; - em humanos: os resultados dos diferentes estudos realizados so contraditrios. Contudo, o risco teratognico da exposio no primeiro trimestre, se existir, provavelmente muito pequeno. Desta maneira, todas as gestantes epilpticas devem procurar um mdico especialista assim que houver suspeita de gravidez, para a devida adequao do tratamento. Durante a gestao, o tratamento antiepilptico eficaz com fenobarbital no deve ser interrompido, exceto sob recomendao mdica especializada, levando-se em conta as caractersticas individuais da paciente. Conforme a gestao progride, podem ser necessrios ajustes posolgicos do fenobarbital, devido s alteraes das concentraes plasmticas determinadas pelos fenmenos gravdicos. Recomenda-se, ainda, suplementao adequada de cido flico, clcio e vitamina K gestante que faz uso crnico de fenobarbital, devido s interferncias deste com o metabolismo dessas substncias. Em caso de suplementao de cido flico veja ainda o item INTERAES MEDICAMENTOSAS. Recm-Nascidos As drogas antiepilpticas, principalmente o fenobarbital, podem causar: - Em alguns casos: sndrome hemorrgica nas primeiras 24 horas de vida das crianas recm-nascidas de mes tratadas cronicamente com fenobarbital. A administrao de 10 a 20 mg/24 h de vitamina K1 na me, no ms anterior ao parto, e a prescrio de suplementos apropriados de 1 a 10 mg por injeo IV de vitamina K1 ao neonato logo aps o nascimento, parecem ser medidas efetivas contra esta condio. - Raramente: sndrome de abstinncia moderada (movimentos anormais, suco ineficiente); distrbios do metabolismo do fsforo e do clcio e da mineralizao ssea. Amamentao A administrao de fenobarbital lactante no recomendada, devido possibilidade de retardo do crescimento, sedao e dificuldade de suco que este determina no recm-nascido, no perodo neonatal imediato.

Efeitos na capacidade para dirigir e operar mquinas Com a administrao deste medicamento, a ateno dos motoristas e das pessoas que operam mquinas diminuda pelo risco de sonolncia diurna.

INTERAES MEDICAMENTOSAS 1) ASSOCIAES DESACONSELHADAS - lcool: o efeito sedativo do fenobarbital potencializado pelo lcool. Alteraes no estado de alerta podem tornar perigosos os atos de dirigir veculos ou operar mquinas, onde a perda de ateno pode causar acidentes graves. Deve-se evitar a ingesto de qualquer quantidade de lcool em bebidas. Em casos de utilizao de outros medicamentos que contenham lcool como excipiente, o mdico deve ser consultado antes de iniciar o tratamento. Esta recomendao vlida enquanto durar o uso do fenobarbital. - Contraceptivos hormonais que contenham estrgenos e progestgenos: ocorre reduo do efeito contraceptivo esperado, devido induo do catabolismo heptico dos hormnios pelo fenobarbital. Aconselha-se, portanto, a adoo de outros tipos de mtodos contraceptivos, especialmente mtodos no hormonais (DIU, etc) nesta situao.

2) ASSOCIAES QUE REQUEREM PRECAUES a) Medicamentos que provocam aumento dos nveis plasmticos de fenobarbital com aumento dos seus efeitos colaterais, principalmente sedao. - cido valprico, valpromida (inibio do catabolismo heptico; efeito mais comum em crianas) - progabida (agonista de GABA) Neste caso recomenda-se monitorizao clnico-laboratorial fenobarbital) e, se necessrio, reduo da dose de fenobarbital. (nvel plasmtico do

b) Medicamentos que provocam diminuio dos nveis plasmticos ou da eficcia do fenobarbital com aumento do risco de recorrncia das convulses. - folatos (cido flico e folnico) - antidepressivos tricclicos (imipramina, etc) - precipitam convulses. Neste caso recomenda-se monitorizao clnico-laboratorial fenobarbital) e, se necessrio, aumento da dose de fenobarbital. (nvel plasmtico do

c) Medicamentos cujos nveis plasmticos ou eficcia diminuem pela administrao concomitante com o fenobarbital (metabolismo heptico aumentado), ainda que sem evidncia clnica desta ocorrncia: - anticoagulantes orais (cumarnicos, etc)* - ciclosporina, tacrolimus - disopiramida* - doxiciclina - esterides (corticosterides ou mineralocorticides) - particularmente importante em doena de Addison ou em transplantados - glicosdeos digitlicos (exceto digoxina) * - itraconazol - levotiroxina*
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- metadona* - quinidina* - xantinas (aminofilina, teofilina) * - zidovudina Neste caso recomenda-se monitorizao clnico-laboratorial (nvel plasmtico do medicamento introduzido) e, se necessrio, aumento da dose do mesmo para se obter o efeito teraputico desejado. Por outro lado, deve-se lembrar que ao se interromper o uso do barbitrico, ocorrer elevao imediata dos nveis plasmticos do medicamento associado (ausncia de induo enzimtica no fgado). Deve-se assim, fazer novos ajustes posolgicos. *Observaes: - Nos pacientes sob anticoagulao oral deve-se realizar monitorizao regular do tempo de protrombina (TP) durante e imediatamente aps o final do tratamento com fenobarbital. Se houver necessidade, deve-se ajustar a dosagem do anticoagulante oral. - No caso dos cardiotnicos e antiarrtmicos, recomenda-se monitorizao clnica e do eletrocardiograma at o ajuste da dose destes medicamentos, de acordo com seu nvel plasmtico. - No caso da levotiroxina recomenda-se a monitorizao dos nveis sricos de T3 e T4, para adequao da dose do hormnio. - Nos pacientes em uso da metadona, deve-se aumentar a freqncia das doses de uma para 2 a 3 vezes ao dia. 3) ASSOCIAES ONDE SE DEVE TER ATENO - Beta-bloqueadores (alprenolol, metoprolol e propranolol): diminuio dos nveis sricos destes, com diminuio dos seus efeitos clnicos (devido ao aumento do metabolismo heptico); - Carbamazepina: diminuio dos nveis sricos da carbamazepina e de seus metablitos, ainda que sem afetar adversamente sua atividade anticonvulsivante; - Outros depressores do sistema nervoso central: a maioria dos antidepressivos, antihistamnicos H1, benzodiazepnicos, clonidina e compostos relacionados, hipnticos, derivados da morfina (analgsicos e antitussgenos), neurolpticos, outros ansiolticos que no so benzodiazepnicos: pode ocorrer exacerbao dos efeitos depressores do SNC, com srias conseqncias, especialmente sobre a capacidade para dirigir e operar mquinas; - Metotrexato: pode ocorrer aumento da toxicidade hematolgica devido inibio cumulativa da diidrofolato redutase; - Fenitona: em pacientes tratados previamente com fenobarbital combinado fenitona, nveis plasmticos aumentados do fenobarbital podem levar a efeitos txicos (inibio competitiva do metabolismo). Podem ocorrer alteraes imprevisveis em caso de tratamento prvio com fenitona combinada ao fenobarbital: - os nveis plasmticos da fenitona so freqentemente reduzidos (aumento do metabolismo) sem que esta reduo afete adversamente a atividade anticonvulsivante. Aps interrupo do fenobarbital, podem aparecer efeitos txicos da fenitona.

- em alguns casos, aumento dos nveis plasmticos da fenitona (inibio competitiva no metabolismo). Levar estas interaes em considerao, quando da interpretao das concentraes plasmticas destes medicamentos.

REAES ADVERSAS Os efeitos descritos abaixo podem ocorrer geralmente aps o uso crnico de fenobarbital, principalmente por via oral: sonolncia no incio do dia; dificuldade em acordar e s vezes, dificuldade para falar; problemas de coordenao e equilbrio, particularmente em idosos; raramente, vertigem com cefalia; reaes alrgicas cutneas (erupes mculo-papulares escarlatiniformes) em 1 a 3% da populao, mais comum em adolescentes do que em adultos; reaes mais severas tais como dermatite exfoliativa, sndrome de StevensJohnson e necrlise epidrmica txica so extremamente raras; artralgia (sndrome mo-ombro); distrbios do humor; anemia megaloblstica devido deficincia de cido flico; osteomalcia e raquitismo; contratura de Dupuytren foi muito raramente relatada.

POSOLOGIA E MODO DE ADMINISTRAO Adultos: 2 a 3 mg/kg/dia em dose nica ou fracionada. Crianas: 3 a 4 mg/kg/dia em dose nica ou fracionada. As gotas devem ser diludas em gua. A posologia deve ser diminuda em pacientes portadores de insuficincia renal, insuficincia heptica, idosos e nos alcolatras. A suspenso do tratamento no deve ser feita bruscamente; as doses devem ser diminudas progressivamente at a suspenso completa. Modo de usar (gotas): 1- Coloque o produto na posio vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a at romper o lacre. 2- Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco, para iniciar o gotejamento. A eficcia do tratamento e a avaliao do ajuste posolgico devem ser realizadas somente aps 15 dias de tratamento. Se clinicamente necessrio, os nveis barbitricos devem ser monitorizados em amostras sangneas coletadas preferencialmente pela manh

(geralmente entre 65 e 130 mol/L em adultos e 85 mol/L em crianas, ou seja, 15 a 30 mg/L em adultos e 20 mg/L em crianas).

SUPERDOSAGEM Sintomas na hora seguinte administrao macia: nusea, vmito, cefalia, obnubilao, confuso mental e at coma, acompanhado por uma sndrome de caractersticas neurovegetativas (bradipnia irregular, congesto traqueobronquial, hipotenso arterial). Para o tratamento da superdose de fenobarbital recomenda-se: - manuteno da permeabilidade das vias respiratrias e assistncia ventilatria mecnica com oxigenoterapia complementar, se necessrio; - manuteno da presso arterial, hidratao e temperatura corporal; - monitorizao dos sinais vitais, do equilbrio hidroeletroltico e cido-bsico; - se houver diurese normal deve-se aumentar o dbito com alcalinizao urinria, se possvel; - medidas gerais complementares de manuteno da vida.

PACIENTES IDOSOS Os pacientes idosos, pela funo heptica e renal reduzida, podem se mostrar mais suscetveis a apresentar reaes adversas, particularmente alteraes da coordenao e do equilbrio. Por isso, recomenda-se cautela e reduo das doses de GARDENAL em idosos.

VENDA SOB PRESCRIO MDICA S PODE SER VENDIDO COM A RETENO DA RECEITA

MS 1.1300.0306 Farm. Resp. Antonia A. Oliveira CRF SP 5.854

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