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Um frmaco uma substncia qumica que afeta a funo fisiolgica de modo especfico
Receptores Canais Inicos Enzimas Molculas Transportadoras
RECEPTORES
Molculas-alvo com a qual uma molcula de frmaco deve se ligar para produzir seu efeito especfico.
Mecanismos qumicos
Elementos sensores no sistema de comunicaes qumicas que coordena a funo de todas as diferentes clulas do corpo
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
Refere-se
Receptor
LIGANTE
Poro do frmaco
RECEPTOR
Stio de Ligao
Agonista
Ativam os receptores Ativao/fechamento dos canais inicos; Ativao/inibio de enzimas; Modulao dos canais inicos; Trascrio do DNA.
Antagonista
Constituem importante parte do sistema de comunicao qumica utilizado por todos os organismos multicelulares para coordenar suas atividades de clulas e rgos.
OBS: Nenhum frmaco totalmente especfico nas suas aes. Em muitos casos o aumento na sua dose afeta outros alvos diferentes do alvo principal, podendo resultar em efeitos colaterais.
Interao FrmacoReceptor
Interao Frmaco-Receptor
Droga A (agonista)
K+1
AR
K1
AR*
RESPOSTA
Droga B (antagonista)
K+1
BR
K1
NENHUMA RESPOSTA
K+1 / K1 / /
Superfamlias de Receptores
De acordo com a estrutura molecular e a natureza da ligao (mecanismo de transduo) podemos distinguir 4 tipos de Superfamlias de receptores.
1. Canais inicos regulados por ligantes (receptores ionotrpicos) ons ons 2. Receptores acoplados protena G (metabotrpicos)
4. Receptores nucleares
G
c oue
G
c oue
R/E
NCLEO
Hiperpolarizao ou Despolarizao
I
Alterao na excitabilidade Segudos mensageiros Fosforilao da protena Transcrio gnica Liberao de Ca2+ Fosforilao da protena Outro Sntese de protena Sntese de protena Efeitos celulares
R
Transcrio gnica
Efeitos celulares
Efeitos celulares
Efeitos celulares
Superfamlias de Receptores
Tipos de Ligao receptor-efetor.
Estrutura
Hlice transmembrana nica que liga o domnio extracelular do receptor ao domnio intracelular de quinase
Canais Inicos
Frmacos
Ao interagir com o stio do receptor ou com outras partes da molcula
Canais Inicos