Professional Documents
Culture Documents
BIOFARMASETIK
1.
2.
Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, Fifth edition, Mc.Graw Hill, Singapore, Chapter 13 -14, 2005 AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika 2 Biofarmasi ,edisi kedua, Airlangga University Press, Surabaya, 1982 Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi 4, UI Press, Jakarta, Bab 3, 1989.
Grafik:
konsentrasi plasma setelah pemberian obat dengan dosis sama dengan 3 rute berbeda
Shargel edisi 5 ha 445
JENIS SEDIAAN
SOLID Tablet Bukal Sub Lingual Tablet Tablet salut Tablet lepas lambat Serbuk LIQUID Larutan Suspensi Emulsi
Bentuk sediaan
Durasi
(menit atau jam)
Biofarmasetik
Bukal Sub Lingual Tablet Tablet Salut Serbuk Larutan Suspensi Emulsi Tablet lepas lambat
Diskusi tentang:
Bagaimana perjalanan obat didalam tubuh? Faktor-faktor yang mempengaruhi? Bagaimana proses pelepasan bahan aktif? Evaluasi yang dilakukan untuk sediaan peroral?
ANATOMI - FISIOLOGI
ANATOMI - FISIOLOGI
A. MULUT
ANATOMI BAGIAN-BAGIAN MULUT HISTO PATOFISIOLOGI a. Mukosa - Lidah - Permukaan bagian dalam mulut Mukosa tipis, banyak penyerapan Vaskularisasi bagus: terdapat vena dari daerah mulut yang mengalir ke jantung, selanjutnya ke oragn lain, dan kemudian ke hati b. Air Liur (pH, enzim ptialin)
Bahan aktif akan lepas dari tablet bersaman dengan melarutnya tablet didalam mulut
Dengan permukaan mukosa yang tipis dan vaskularisasi dalam mulut, maka akan memudahkan penyerapan bahan aktif (:jantung organ target hati)
PERTANYAAN
Apakah untuk sediaan bukal / sub lingual akan mengalami efek lintas pertama hepatik?
LAMBUNG
Anatomi Isi pH Volume Gerakan lambung waktu transit waktu pengosongan lambung Tegangan permukaan
FAKTOR YANG BERPENGARUH PADA WAKTU PENGOSONGAN LAMBUNG Volume Makanan Tekanan Osmotik (hipertonik?) Besar partikel pada cairan lambung pH (acids/ alkali) Micellaneous
FAKTOR YANG BERPENGARUH PADA WAKTU PENGOSONGAN LAMBUNG Micellaneous - Posisi tidur (kiri / kanan) - Viskositas (kental / encer) - Emosi (depresi atau aggressive /stress emotional state) - Penyakit diabetes, pylorus ulcer, hypotyroid () hypertyroid () - Gastric surgery
ANATOMI - FISIOLOGI
C. USUS HALUS
Anatomi - Duodenum - Jejenum - Ileum Isi - Getah pankreas - Getah Empedu - Sekresi bikarbonat
C. USUS HALUS
pH - Duodenum : bulbe :4-5 bagian menurun: 5 -6 - Jejenum : 6 -7 - Ileum :7-8 Tegangan permukaan
USUS BESAR
Konsistensi masa : viscous Absorbsi terbatas Ada beberapa obat yang mengalami absorbsi disini: Theopylin, Metoprolol Well candidate for an oral sustained released dosage form
Pada beberapa obat perlu diminum dengan segelas penuh air minum
Mengapa Demikian ?
Delayed
Acetaminophen Cephalexin
Increased *
Griseofulvin Metoprolol
A. FAKTOR FISIOLOGIK
Permukaan penyerap Umur Sifat membran biologik Laju Pelewatan dan waktu tinggal di lambung pH Tegangan permukaan Kekentalan Isi Saluran cerna yang dapat mengubah aksi zat aktif
B. PATOLOGI
Gangguan Fungsi Penggetahan - pemarah /depresi - sakit: tukak lambung Gangguan transit - penyempitan pylorus - depresi Gangguan penyerapan
C. CARA PEMBERIAN
Dengan atau tanpa cairan Keadaan Puasa / Saat Makan
pelepasan
:TABLET, SERBUK
Biofarmasi, Edisi 2, Hal 271
Bentuk Sediaan, Karakteristik Bahan Tambahan Sifat Fisika Kimia Bahan obat Rute Pemberian Menentukan proses Disintegrasi, Disolusi, Absorbsi Biovailaibitas obat
Minggu depan
Faktor formulasi (termasuk bahan tambahan) yang berpengaruh pada distegrasi, pelarutan, absorbsi, dll Sediaan lepas terkendali Evaluasi sediaan oral
tugas
SEDIAAN LEPAS TERKENDALI - Apakah itu? Contohnya? - Sebutkan berbagai macam jenis Sediaan Lepas terkendali, berdasarkan kerjanya? - Tujuan dan kelebihan dari sediaan ini? - Bagaimana proses Disintegrasi-DisolusiAbsorbsi secara umum? - Apakah yang menjadi Rate Limiting Stepnya? - Bagaimana Bentuk kurva kadar obat dalam plasma? DIKUMPULKAN : SENIN, 12 MARET 2007
BIOFARMASETIK
Buku
1.
2.
3. 4.
5. 6.
Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics, Fifth edition, Mc.Graw Hill, Singapore, Chapter 13 -14, 2005 AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika 2 Biofarmasi ,edisi kedua, Airlangga University Press, Surabaya, 1982 Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi 4, UI Press, Jakarta, Bab 3, 1989. Ansel, Howard C. et all, Pharmaceutical Dosage Form and Drug Delivery System, 7th edition, Lippincott Williams & Wilkins (A Wolters Kluwer Company), MarylandUSA, chapter 8,1999 Ganiswara, Sulistia G., Farmakologi dan terapi, edisi 4, Bagian Farmakologi FKUI,1995 Lachman Leon, et all, Teori dan Praktek Farmasi Industri, edisi 3, UI Press, Bab 14, 1994.
Mempelajari Biofarmasi untuk menghasilkan suatu rancangan yang rasional untuk suatu produk obat tergantung;
Sifat fisika kimia bahan obat Rute pemberian Anatomi Fisologi dari organ yang berhubungan dengan rute pemberian Efek farmakodinamik yang diinginkan (immediate atau prolonged activity) Sifak toksikologik dari obat Keamanan bahan tambahan Efek dari bahan tambahan pada drug delivery
Ka
t max
AUC
/ ///-
Laktosa
Selulosa
obat
Extended Release
Tidak semua obat cocok
Contoh
Ansel, Howard C. et all, Pharmaceutical Dosage Form and Drug Delivery System, 7th edition, Lippincott Williams & Wilkins (A Wolters Kluwer Company), MarylandUSA, chapter 8, page: 236,1999
Extended release Coated Particles Extended Release inert matrix Extended release with microencapsulated Extended release Osmotic
Coated pellet for sustained release Extended release with a core tablet of non erodible matrix Immediately dispersing drug microenkapsulated Controled release osmotic system
EVALUASI, a.l:
Biofarmasetik 2 hal 372 -391
STUDY KASUS 1
Mengapa sebagian obat akan diabsorbsi lebih baik dengan adanya makanan dan sebagian lain akan lebih baik dengan tidak adanya makanan?
STUDY KASUS 2
Sebagai seorang apoteker yang berkerja di apotek, untuk obat yang terganggu penyerapannya dengan adanya makanan , maka apa saran anda pada pasien, supaya absorbsi lebih optimal?
STUDY KASUS 3
Apabila anda bekerja sebagai apoteker di Industri apa yang akan anda lakukan, pada obat yang tidak stabil terhadap asam lambung dan absorbsinya akan lebih baik jika diberikannya tidak bersama makanan?
STUDY KASUS 4
Apakah semua obat per-oral akan mengalami first pass effects?
10
STUDY KASUS 5
Study kasus 5
Faktor biologis apa yang paling mempengaruhi penundaan absorpsi dari obat?
(lihat slide no 27 30)
Efek adanya penyakit dengan absorbsi obat atau Efek penggunaan obat terhadap obat lain
Karena bisa menyebabkan perubahan, a.l: Aliran darah pada saluran cerna Motilitas saluran cerna (parkinson / anticholinergic/ metoclopramide) Waktu pengosongan lambung (HIV) pH lambung yang mempengaruhi kelarutan obat, ionisasi obat, Sekresi empedu/enzym/asam lambung Flora normal usus
MENGAPA PERUBAHAN PERUBAHAN TERSEBUT DIATAS BISA MENGAKIBATKAN PERUBAHAN ABSORBSI OBAT?
11