RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO. Ficha tcnica de Informacin cientfica. 1.DENOMINACIN DE LA ESPECIALIDAD: ANTALCONE 2.

COMPOSICIN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: ANTALCONE 50 mg, cpsulas: Por cpsula: Naltrexona (DCI) clorhidrato, 50 mg ANTALCONE 50 mg, solucin: Por frasco monodosis: Naltrexona (DCI) clorhidrato, 50 mg 3.FORMA FARMACUTICA: ANTALCONE 50 mg: Cpsulas. ANTALCONE 50 mg, solucin: Solucin oral. 4.DATOS CLNICOS:

4.1.- Indicaciones teraputicas: Alcoholismo: Para utilizarse dentro de un programa de tratamiento completo del alcoholismo con el objetivo de reducir el riesgo de recada, mantener la abstinencia y reducir el deseo de alcohol durante las fases iniciales de la recuperacin. Puesto que la naltrexona no es de la misma utilidad para todos los pacientes y el beneficio esperado del tratamiento con naltrexona es una mejora moderada del resultado producido por la terapia convencional, su uso en el alcoholismo debe ir acompaado de medidas psicoteraputicas y llevarse a cabo en contextos especializados en el tratamiento de esta patologa.

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Deshabituacin opicea: Tratamiento coadyuvante, conjuntamente con otras medidas teraputicas, en el mantenimiento de la deshabituacin de sujetos opiceo-dependientes. 4.2.- Posologa y forma de administracin: 4.2.1.- Tratamiento del alcoholismo La posologa recomendada es de 50 mg de Naltrexona al da, durante un tiempo de tratamiento a establecer por el mdico y que, por lo general, considera un perodo inicial de 3 meses seguido en caso necesario por perodos ms prolongados. Los pacientes sospechosos de uso o dependencia a opiceos deben llevar a cabo un test de naloxona o bien comprobarse que estn libres de opiceos al menos 7 das antes de iniciar el tratamiento con Naltrexona (Ver Contraindicaciones 4.3). 4.2.2.- Tratamiento de la dependencia a opiceos: No debe iniciarse la administracin de ANTALCONE sin haberse realizado previamente un test de naloxona con resultados negativos. Previamente al inicio de la terapia con ANTALCONE debe haber transcurrido un perodo de 7-10 das de abstinencia a estupefacientes (que debe ser verificado por anlisis de orina). El tratamiento debe comenzar con dosis bajas de Naltrexona, siguiendo la terapia de induccin. Test de naloxona: Administrar por va subcutnea 0.8 mg (2 ampollas) de naloxona. Si el resultado del test es negativo (no aparecen signos ni sntomas de abstinencia a opiceos) se puede comenzar la terapia de induccin.

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Terapia de induccin: Una vez obtenida la negatividad del test de la naloxona, se administrar a continuacin una dosis de 25 mg de Naltrexona. El paciente permanecer en observacin durante 1 hora, al cabo de la cual, si no aparecen signos de abstinencia, se le administrar otra dosis de 25 mg de Naltrexona, o el medio frasco restante de solucin de ANTALCONE 50 mg. Desde el 2 da, el individuo tomar 1 dosis de 50 mg de Naltrexona cada da, hasta completar la primera semana de tratamiento (das 3, 4, 5, 6 y 7).

Terapia de mantenimiento: La dosis total recomendada es de 350 mg/semana, segn varios esquemas posolgicos, de los cuales los ms recomendados son los siguientes.

1 opcin: 2 opcin:

1 dosis de 50 mg de Naltrexona cada da. 2 dosis de 50 mg de Naltrexona lunes y mircoles, y 3 el viernes.

Se recomienda no sobrepasar la dosis de 150 mg en un solo da, puesto que se ha observado una incidencia superior de efectos secundarios.

Uso en nios: La seguridad de la naltrexona no ha sido establecida en nios. Uso en ancianos: La seguridad de la naltrexona en el tratamiento de la dependencia al alcohol en ancianos no ha sido establecida.

4.3.- Contraindicaciones

ANTALCONE est contraindicado en enfermos que se encuentran en alguna de estas situaciones: Con insuficiencia heptico y/o hepatitis aguda. Con dependencia actual a opiceos ya que puede sobrevenir un sndrome de abstinencia. Reciben medicamentos opiceos. Con control positivo a opiceos o que no hayan superado el test de naloxona. Tengan hipersensibilidad a la Naltrexona. 4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo:

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No es infrecuente que las personas que abusan del alcohol tengan alterada la funcin heptica. Se han descrito alteraciones de las pruebas funcionales hepticas en pacientes ancianos obesos que reciban naltrexona a dosis ms elevadas (hasta 300 mg/da) que las recomendadas para el tratamiento del alcoholismo. Antes de iniciar el tratamiento, y peridicamente a lo largo del mismo, debern realizarse pruebas hepticas. Puesto que ANTALCONE es ampliamente metabolizado en el hgado y eliminado bsicamente por orina, su administracin se llevar a cabo con especial precaucin en enfermos con insuficiencia heptica y/o renal. La administracin de ANTALCONE puede desencadenar un sndrome de abstinencia en sujetos adictos a opiceos, con sntomas y signos que pueden presentarse desde los 5 primeros minutos hasta 48 horas despus. El tratamiento debe ser sintomtico. Debe advertirse a los pacientes que un intento de anular el bloqueo administrando dosis altas de opiceos puede ocasionar una intoxicacin aguda posiblemente fatal. En una situacin de emergencia en la que se requiera administrar analgsicos opiceos a sujetos en tratamiento con ANTALCONE, la dosis de stos puede ser mayor del habitual, y la depresin respiratoria resultante puede ser ms profunda y ms prolongada. Adicionalmente, pueden aparecer acciones no mediadas por el receptor (ej. hinchazn de la cara, prurito, eritema generalizado presumiblemente debido a la liberacin de histamina). En estas circunstancias el paciente debe ser cuidadosamente monitorizado por el personal adiestrado y un centro hospitalario. Es sabido que el riesgo de suicidio aumenta en pacientes con abuso de sustancias, con o sin depresin concomitante. Ese riesgo no se elimina con el tratamiento de ANTALCONE (ver Reacciones adversas. 4.8). La prueba de naloxona est recomendada para controlar el uso de opiceos; un sndrome de abstinencia desencadenado por naloxona ser de menor duracin que una desencadenado por ANTALCONE. ANTALCONE cpsulas contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en nios y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los sntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas deber tenerse en cuenta. Por contener metil-p-hidroxibenzoato como excipiente, ANTALCONE solucin puede causar urticaria. Generalmente puede producir reacciones retardadas como dermatitis de contacto. En raras ocasiones pueden darse reacciones inmediatas con urticaria y broncoespasmo. ANTALCONE solucin contiene 5 g de sorbitol como excipiente por frasco. Puede causar molestias de estmago y diarrea. No debe utilizarse en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa. 4.5.- Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin:
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Los pacientes que estn tomando naltrexona pueden no beneficiarse de medicamentos que contengan opiceos, tales como preparaciones para el resfriado o la tos, antidiarricos y analgsicos opiceos. Debe advertirse a los pacientes que un intento de anular el bloqueo administrando dosis altas de opiceos puede ocasionar una intoxicacin opicea agua posiblemente fatal. En una situacin de emergencia en la que se requiera analgesia opicea, pueden ser necesarias dosis ms elevadas de estas sustancias para controlar el dolor. El paciente deber ser cuidadosamente monitorizado si existen pruebas de depresin respiratoria u otros sntomas y signos adversos. Se han comunicado somnolencia y astenia despus de la administracin de naltrexona y tioridacina. 4.6.- Embarazo y lactancia: La naltrexona ha presentado efectos embriotxicos en ratas y conejas cuando se ha administrado a dosis de 100 mg/kg, aproximadamente 140 veces la dosis teraputica humana.

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Estudios en animales no sugieren ningn efecto teratognico. Puesto que no existe una experiencia clnica adecuada, la administracin de ANTALCONE durante el embarazo o la lactancia nicamente se realizar cuando, a criterio mdico, los beneficios potenciales justifiquen posibles riesgos. 4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir vehculos y utilizar maquinaria: ANTALCONE puede alterar la capacidad psquica y/o mental requerida para llevar a cabo tareas que necesitan una especial atencin, como conducir vehculos o manejar maquinaria. 4.8.- Reacciones adversas: Los efectos secundarios observados con naltrexona parecen ser similares tanto en alcohlicos como en sujetos adictos a opiceos. Las reacciones adversas graves son infrecuentes. Las reacciones adversas registradas con mayor frecuencia durante el tratamiento con naltrexona son los siguientes: Nuseas, cefaleas, vrtigos, nerviosismo, fatiga, vmitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en conciliar el sueo, dolor abdominal, astenia, dolor articular y muscular, prdida de apetito, diarrea. estreimiento, sed, inquietud, sensacin de abatimiento, irritabilidad, erupciones cutneas, eyaculacin retardada, disminucin de la potencia sexual, escalofros, congestin nasal, dolor torcico, sudoracin y lagrimeo. Se han comunicado depresin, ideas suicidas e intentos de suicidio en individuos que reciban tanto naltrexona como placebo, as como grupos control concomitantes sometidos a tratamiento por abuso de sustancias. Aunque no se ha establecido un reaccin causal con naltrexona, el mdico debe saber que el tratamiento con este preparado no reduce el riesgo de suicidio en estos pacientes (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo 4.4). Ocasionalmente se han descrito anormalidades en la funcin heptica. Ha sido comunicado un caso de prpura trobocitopnica idioptica en un paciente que reciba naltrexona. 4.9.- Sobredosificacin: La experiencia clnica con sobredosis de naltrexona en humanos es limitada. No hubo sntomas de intoxicacin en voluntarios que reciban dosis de 800 mg/da durante 7 das. Sin embargo, en caso de sobredosis, los pacientes debern ser monitorizados y recibirn tratamiento sintomtico en medio hospitalario. 5. PROPIEDADES FARMACOLGICAS:
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5.1.- Propiedades farmacodinmicas: La naltrexona es un antagonista opiceo que acta por competicin especfica con los receptores localizados principalmente en el sistema nervioso central y perifrico. La naltrexona se une competitivamente a estos receptores, antagonizando las acciones de los opiceos de administracin exgena. El bloqueo de los receptores opiceos por parte de ANTALCONE, hace que el frmaco sea tambin activo en el bloqueo de los efectos euforizantes derivados del consumo del alcohol, ya que se ha planteado la hiptesis de que la ingesta de alcohol en los humanos presenta un refuerzo positivo debido al estmulo por parte del alcohol de la actividad opicea endgena. La naltrexona no es ningn tratamiento aversivo y no da lugar a una reaccin tipo disulfiram cuando se ingiere alcohol. La naltrexona est prcticamente desprovista de otras acciones intrnsecas distintas de sus propiedades bloqueadoras opiceas.

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5.2.- Propiedades farmacocinticas: La naltrexona se absorbe rpidamente y casi por completo tras su administracin por va oral. Est sometida a un efecto de primer paso heptico y la concentracin plasmtica mxima se alcanza aproximadamente al cabo de un hora. Posee un amplio volumen aparente de distribucin, y el 21 % de la dosis absorbida se une a las protenas plasmticas. La naltrexona es hidrolizada en el hgado bsicamente a 6--naltrexol y, en menor cuanta, a 2-hidroxi-3-metoxi-6--naltrexol. La naltrexona y el 6--naltrexol contribuyen a la actividad farmacolgica. La naltrexona se excreta principalmente por orina de forma conjugada. La vida media plasmtica es de aproximadamente 4 horas para la naltrexona y de 13 horas para el 6--naltrexol. 5.3.- Datos preclnicos sobre seguridad: Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crnica de la naltrexona se efectuaron en roedores y no roedores. No se comunicaron observaciones inusuales. Se han efectuado estudios de carcinognesis en ratas y ratones. Los resultados de los mismos demuestran que la naltrexona no es carcinognica en las condiciones estudiadas. Un amplio estudio in vitro e in vivo no produjo ningn potencial mutagnico relevante. La naltrexona (100 mg/Kg, aproximadamente 140 veces la dosis teraputica humana) origin un aumento de falsos embarazos en ratas y un descenso de la fertilidad. Se desconoce la importancia de estos hallazgos sobre la fertilidad humana. La naltrexona ha demostrado tener un efecto embriotxico en la rata y en el conejo cuando se administra a dosis aproximadamente 140 veces la dosis teraputica humana. Este efecto se demostr en ratas dosificadas con 100 mg/kg de naltrexona antes y durante la gestacin, as como en conejos tratados con 60 mg/kg de naltrexona durante el perodo de organognesis. 6.DATOS FARMACUTICOS:

6.1.- Relacin de excipientes: ANTALCONE 50 mg, cpsulas: Lactosa, magnesio estearato. ANTALCONE 50 mg, solucin: Sorbitol 70 %, aroma amargo, metil-p-hidroxibenzoato, agua desionizada. 6.2.- Incompatibilidades: No se han descrito.
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6.3.- Perodo de validez: ANTALCONE 50 mg, cpsulas: 3 aos. ANTALCONE 50 mg, solucin: 2 aos. El perodo de validez, corresponde al producto acabado y correctamente conservado. 6.4.- Precauciones especiales de conservacin: ANTALCONE no requiere condiciones especiales de conservacin en ninguna de las 3 presentaciones. 6.5.- Naturaleza y contenido del recipiente: ANTALCONE 50 mg, cpsulas: Blister con 14 cpsulas. ANTALCONE 50 mg, solucin: Frascos monodosis con 10 ml de solucin oral. Envase con 14 frascos. 6.6.- Instrucciones de uso y manipulacin: No se requieren instrucciones especiales. 7.- NOMBRE O RAZN SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIN DE COMERCIALIZACIN: ZAMBON, S.A. (Zambon Group) Maresme, s/n. Pol. Urvasa 08130 Sta. Perpetua de Mogoda (Barcelona) 8.ULTIMA FECHA DE REVISIN DEL TEXTO: Marzo 2.000

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