ANTIHELIMINTICOS

Helmintos
• Nematodas (cilíndricos) • T. Trichiura, Trichinella Spirales, S.
Stercolaris, Ancylostoma spp, N.
Americanus, A. Lumbricoides,
Toxocara spp, Enterovius
Vermicularis, Filariasis.
• Cestoda (planos) • Hymenolepis Nana, T. Solium y
Saginata, Echinococcus Granulosus,
D. Latum.

• Trematoda (planos)
• Fasciola Hepatica, Schistosoma spp.
Infecciones por Nematodos
• Mebenazol
• Albendazol
• Tiabendazol
• Ivermectina
• Piperacina
• Dietilcarbamacina
• Pamoato de Pirantelo
 Benzimidazoles I
Mecanismos de Acción Unión a B-tubulina

Inhibición de la
Fumarato reductasa Evita ensamble de
microtúbulos:
Parálisis del parásito

Inhibición de la Glucosa
 Benzimidazoles II
Mebendazol
• Absorción incompleta, se aumenta con
alimentos ricos en grasa (Baja incidencia de
RA, limita su utilidad a larvas tisulares).
• Bd < 20%, Primer paso Hepatico, 95% UP.
• Excreción: metabolitos por riñón, biliar y en
forma inalterada por heces.
• RA: poco Fr, dolor abdominal y diarrea por la
eliminación del parasito. En altas dosis:
alergicas, hematologicas, alopecia, hepatotoxi.
No embarazadas.
 Benzimidazoles III
Albendazol
• Absorción aumenta con grasa, insoluble en
agua, extenso paso Hepatico, Metabolito activo:
Sulfoxido (CYP, Flavina monooxigenasa).
• UP 70%, VM aprox 10 hs, buena distribución
tisular  [ ] eficaces en quistes hidatidicos.
• Eliminación biliar (recirculación EH).
• RA poco Fr, diarrea, malestar abdominal. Altas
dosis hematologicas, alopecia, hepatotoxi,
control sangre e hígado cada 2 semanas. No
Embarazadas.
 Benzimidazoles IV
Tiabendazol
• AntiHelmintico potente pero uso limitado por RA.
Absorción rápida y casi completa (Tmax 1hr)
• Metabolismo Hepático, metabolitos conjugados.
• Eliminación renal y poco por heces.
• Interacciones: aumenta la V1/2 de Teofilina
• RA Fr, náuseas, vómitos, anorexia, vértigo entre
otros.
• Precaución en pacientes con insuficiencia
hepática.
 Pamoato de Pirantelo

• MA agonista de Rc de Ach  Bloc muscular 

paralisis parasitaria. Inhibe la Ach.
• Absorción baja  bueno para acción local
intestinal.
• Eliminación renal < 15%, vía principal heces.
• RA mínimas. Síntomas GI leves y transitorios,
adormecimiento, insomnio y vértigos.
• No recomendado en emb y niños < de un año.
• No utilizar Piperazina y Pirantelo por
antagonismo.
 Dietilcarbamacina
3 MA:
a) Inhibe la actividad del músculo
b) Altera la membrana superficial por
alteración del metabolismo del Ac
Araquidónico
c) Alteración de los microtúbulos
(- polimerización)
 Dietilcarbamacina
• A: con facilidad
• V ½: 8 hs. Con orina alcalina aumenta la V ½ y
los niveles plasmáticos.
• M: rápido y extenso. Tiene un metabolito activo.
• E: renal Ajuste de dosis en pacientes con
disfunción renal.
• D: en todos los tejidos por igual, excepto tejido
adiposo. Poca acumulación aún en dosis
repetidas.
• RA: frecuentes pero no graves. Anorexia,
nauseas, cefaleas y vómitos a altas dosis.
• Las reacciones sistémicas y oculares se
producen cuando se la utiliza para tratar la
oncocercosis
 Ivermectina
• MA: actúa sobre Rc de Glu originando la apertura de los
canales de Cl, con la consecuente hiperpolarización y
parálisis muscular.
• A: bien VO Bd 60%
• V ½ : 50- 60 hs
• Alta unión a proteínas
• M: CYP 3A4 (10 metabolitos)
• D: extensa, se acumula en hígado y tejido adiposo.
• E: pequeña cantidad en orina, el resto en heces. (?)
• RA: se tolera bien. Mínimas reacciones adversas por la
liberación de antígenos del parásito (prurito, artralgia,
fiebre, linfadenitis, etc)
• Contraindicado en embarazadas, pacientes < de 5 años
y pacientes con trastorno del SNC.
 Nematodes – Tratamiento
• Dietilcarbamacina: - Filariasis (1º elección, excepto
oncocercosis)
- Toxocariasis
• Mebendazol: - Enterobiasis
- Tricuriasis
- Uncinarias (Ancylostoma y Necator)
• Albendazol: - Ascariasis (100% eficacia)
- Enterobiasis
- Uncinarias
- Echinococcus
 Nematodes – Tratamiento
• Tiabendazol
- Larva migrans cutánea
- S. stercolaris
• Ivermectina
- Onchocerca volvulus
- S. stercolaris
• Pamoato de Pirantel
- Enterobiasis
- Ascariasis
- Uncianarias
Infecciones por platelmintos
• Praziquantel

• Metrifonato

• Oxamniquina

• Bitionol

• Niclosamida
 Praziquantel
• MA: incrementa la permeabilidad de la
membrana a cationes mono y divalentes,
principalmente Ca,  parálisis.
• FC guarda relación con la dosis.
• A: rápida VO 80%, UP 80%, amplio 1º paso
hepático.
• V ½ : 0,8 – 2 hs (se prolonga en pacientes con
hepatopatía grave)
• E: renal 70% como metabolitos, el resto vía
biliar
• D: cruza la BHE, buena concentración LCR
 Praziquantel

• RA: dosis dependiente. Dolor abdominal,

mareos, náuseas, somnolencia, cefaleas.
Raras veces reacciones idiosincráticas o
alérgicas principalmente cutáneas.

• Interacciones: disminuye Bd por

inductores de CYP como CBZ y FBT
 Platelmintos – Tratamiento
• Praziquantel:
- Duelas hepáticas, pulmonares, intestinales y sanguíneas (1º elección,
excepto Fasciola hepática)
- Teniasis
- D. latum
- Himenolepiasis
• Metrifonato:
- Alternativa a Praziquantel para Schistosoma haematobium
• Oxamniquina
- Alternativa a Praziquantel para S. mansoni
• Bitionol
- 1º elección para Fasciola hepática
• Niclosamida
- Teniasis, himenolepiasis, D. latum