EJEMPLOS TRICICLICOS AMINAS TERCIARIA S AMITRIPTILIN A (usado tmb en prequirrgico para disminuir ansiedad) IMIPRAMINA DOXEPINA NORTRIPTILIN A DESIPRAMINA

MAPROTILINA

AMINAS SECUNDAR IAS

MECANISMO DE ACCION Aumentan niveles de aminas biogenas inhibiendo la recaptacin efectos sobre NA y dopamina espmente NA (poruqe bloquean su transportador )

FARMACOCINETICA - abrsorcion incompleta lipofilicos, atrav BHE y se difunden en el tej cerebral - Biodisponibilidad 30-70% (efecto de 1e paso) - union alta a proteinas - t1/2=24-48 hrs - metab hepatico (microsomal oxidacin que da metabolitos activos, conjugacion anillos, N-desmetilacion, volviendola hidrofilica lo cual facilita excresion a nivel renal Buena absorcin oral, metabolismo hepatico (acetilacion) Inhibicin persiste aunque disminuyan los niveles plasmticos: no importa conocer vida

FARMACODINAMIA - SNC: sedante, convulsiones, alteraciones cognitivas, cansancio, coma - SNP: efectos anticolinergicos (afecta recept muscarinicos) pbs de acomodacin vision borrosa, retencion urinaria, estreimiento, boca seca

TOXICIDAD - CV: hipotension postural, dromo e ino (-), arritmias (fibrilacion auricular, taquicardia sinusal), alteracin acidobase - depresion respiratoria + coma inducido pac puede morir Se induce diuresis para eliminar el farmaco ANTIDOTO: CARBON ACTIVADO

INHIBIDORES DE LA MAO

NO SELECTIVO S

Iproniazida Fenelina Tranilcipromi na

Aumenta niveles de aminas biogenas sobretodo NA y dopamina (inhibiendo la MAO)

- SNC : excitador (alucinaciones, irritabilidad, hiperreflexia) - eyaculacion y libido alterados

CV: hipotension ortostatica, crisis hipertensiva (sindrome tiraminico similar clnicamente a lo que se da por exc de tiramina, en pescado o vino tinto por eso se deben evitar estos alimentos)

SELECTIVO

- A selectivo: moclobemida - B selectivo seleginina

media DURACION DE LA INHIBICION tranilcilpromina 7 dias, fenelzina 2 a 3 sem

Hepatotoxicidad

INHIBIDORE DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA

Fluoxetina (prozac) Sertralina Fluvoxamina

Aumenta niveles de serotonina

ATIPICOS

Trazodonas Bupropion Nefezadona

Aumenta niveles de aminas biogenas (dopamina, serotonina) Antagonista directo de recept de 5HT1 y 5HT2

- Buena absorcin oral , union a proteinas alta, metabolismo hepatico (metabolito activo norfluoxetina) t1/2: 7-9 dias Buena absorcin oral, union a proteinas altas, metabolismo hepatico (Ndesalquilacion) Metabolito activo: - bupropion anfetamina - trazodona mcPP (metaclorofenilpip erazina) t1/2 3-14 hrs vida media bastante corta cortos intervalos de dosificacion

- SNC: No sedante, ansiedad, insomnio, mana, hipomana (fnomeno de rebote pac se pasa al otro lado), disfuncin sexual, anorexia No sedante (a exc de trozodona) Disfn sexual, anorexia, insomnio, mania

TGI: nausea anorexia y diarrea

Priapismo Hepatotoxicidad

SALES DE LITIO Estabilizadores

Es un metal alcalinio ligero (Li+). Se daba antes para cardiopatias por tener propiedades como bloquear

liberacion aminas biogenas (espmente NA)

Absorcion oral incompleta No se fija a ptro, no se metaboliza

No sedante, letargia, hiporreactividad

Indice terapeutico estrecho se recomiendo litemia (controles plasmaticos)

del animo (evita que paciente cicle entre mania y depresion)

canales de Na, pero alta tasa de mortalidad enonces se suspendio su uso para eso

prod IP3, PKC Redistribucion Na+, K+, Ca++

Excr renal del 95%: 1/5 eliminado, 4/5 reabsorbido (Na+) t1/2: 6-12 hrs

SNC: coma, convulsiones, ataxia, disartria, debilidad mm y focalizacion CV: arritmias, hipoT TGI: vomito, diarrea, molestias, gastrointest, dolor abdominal.

Antidepresivos empiezan a hacer efecto a las 2 sem de iniciado el tto. Hay MAO A y B, higado y cer tienen las dos. Electrochoque aumenta los niv de aminas biogenas efectividad imp en casos refractarios Las anfetaminas y acidos aumentan la noradrenalina afectando la recaptacin. La cocaina tmb pero ademas bloquea el transportador que mete la NA en las vesiculas euforia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: - competencia con frmacos que se unan a albumina pej barbitricos son toxicos si se toman simultaneamente depresion respiratorio - disminuyen su efecto los frmacos que inducen el citoromo p450 (cigarrillo: disminuye efecto terapeutico de estos frmacos). Disminuyen nive plasmaticos toca aumentar dosis. - aumentan la toxicidad de los triciclicos cualq cosa que inhiba el citocromo p450 - potencian los efectos del OH, los antisicoticos, los antiparkinsonianos Sd serotoninergico combinacin de la inhibicin de la serotonina (IRSS selectivos) con inhibidores de la MAO (IMAO), se intento para lograr efecto en menor tiempo pero no fn (condicion toxica y letal pal pac) acatisia, hiperreflexia, diaforesis, priapismo, convulsiones, coma. A valproico y carbamazepina tmb pueden servir como reguladores del afecto (en vez de sales de litio)