Universidad Iberoamericana UNIBE Facultad de Ciencias de la salud Escuela de medicina

Anestesiologa

Depresores del SNC

Rodolfo Reyes 09-1114 Winedys Torres 09-8143

Dr. Daro Victor Jordi Matos Santana SEC. 02

Enero 11, 2012 Santo Domingo, Republica Dominicana.

Depresores del SNC

Los depresores del SNC son sustancias que pueden disminuir la funcin normal del cerebro. Debido a esta propiedad, algunos depresores del SNC se utilizan para tratar la ansiedad y trastornos del sueo. Existen numerosos depresores del SNC, la mayora de los cuales actan sobre el cerebro afectando el neurotransmisor cido gamma-aminobutrico (GABA). Los neurotransmisores son sustancias qumicas cerebrales que facilitan la comunicacin entre neuronas. El GABA funciona disminuyendo la actividad cerebral. Aunque las diferentes clases de depresores del SNC trabajan en maneras nicas, en definitiva es a travs de su habilidad de aumentar la actividad del GABA que los depresores producen un efecto somnoliento o calmante que es beneficioso para aquellos que sufren de ansiedad o de trastornos del sueo. En dosis ms altas, algunos depresores del SNC pueden emplearse como anestsicos generales. Debido a que los depresores del SNC ejercen su efecto fisiolgico alterando la actividad de los neurotransmisores es importante saber la funcin de algunos neurotransmisores: y Acetilcolina: Es el responsable por la mayor parte de la estimulacin a los msculos, incluyendo los msculos del sistema gastrointestinal. Es encontrado en neuronas sensitivas como tambin en el sistema nervioso autnomo. Norepinefrina: Esta asociado con el estado de alerta. Es prevalente en el sistema nervioso simptico al incrementar la frecuencia cardiaca y la presin arterial. Dopamina: Es un neurotransmisor inhibitorio. Esta asociado con el mecanismo de recompensa y satisfaccin del cerebro. Drogas como la cocana, opio, herona, alcohol y nicotina incrementan los niveles de dopamina. La esquizofrenia esta vinculado con un nivel alto de este neurotramisor mientras que la enfermedad de Parkinson con niveles bajos. Acido gamma aminobutrico (GABA): El principal neurotransmisor inhibitorio del SNC, el cual frena los neurotramisores excitatorios que producen ansiedad; debido a esto personas con bajos niveles de GABA sufren trastornos de ansiedad. Bajos niveles de GABA en el cerebro puede producir epilepsia. Se secreta en la clulas gabaergicas de la medula espinal, en la corteza, cerebelo y ganglios basales. Produce depresin del SNC travs de la excitacin o estimulacin de los canales de cloro. Glutamato: Es un neurotransmisor excitatorio y el mas comn en el CNS; esta relacionado con la memoria.

Serotonina: Es un neurotransmisor inhibitorio envuelto con las emociones y el estado de animo. Niveles bajos de serotonina tiende a producir depresin. Endorfinas: Neurotransmisor inhibitorio, que disminuye el dolor y produce placer. Estructuralmente es similar a los opioides.

Entre los depresores del SNC mencionaremos algunos de gran importancia como son el Propofol, Barbitricos, Benzodiacepinas, Ketamina y Etomidato. Propofol El propofol es un frmaco sedativo/hipntico usado en la induccin o mantenimiento de la anestesia. El frmaco empieza a tomar efecto en cuarenta segundos despus de la administracin. Suplementacin con narcticos para la analgesia es requerido. Aunque el propofol produce depresin del SNC, esta acompaado por fenmeno de excitacin como contracciones de los msculos, movimientos espontneos e hipo. El propofol disminuye la presin arterial sin deprimir el miocardio y reduce la presin intracraneal. El propofol a remplazado el tiopental como primer frmaco de eleccin para la induccin de la anestesia y sedacin debido a que produce una sensacin de euforia en los pacientes y no produce nausea y vomito post-anestsico.

Barbitricos El Tiopental es un potente anestsico pero un analgsico dbil. Tiene una vida media ultra corta y es altamente soluble en lpidos. Cuando el tiopental es administrado de manera intravenosa, entra rpidamente al CNS y produce su funcin depresiva en menos de un minuto. La difusin fuera del cerebro ocurre rpidamente debido a la redistribucin de la droga a otros tejidos del cuerpo, incluyendo los msculos esquelticos y especialmente al tejido adiposo. La corta duracin de la accin anestsica se debe al descenso de su concentracin en el cerebro a un nivel inferior de lo necesario para producir anestesia. Esta droga puede permanecer por largos periodo de tiempo despus de su administracin, porque solo el 15% de la dosis de barbitricos que entra en la circulacin es metabolizada por el hgado por hora. Por ende, el metabolismo del tiopental es mucho ms despacio que su redistribucin a los tejidos. El tiopental se va estimular los recepotores GABAA de la bomba de cloro en las neuronas, y va prolongar la actividad del GABA, aumentando la duracin que dura el canal de cloro abierto. El tiopental tiene efectos mnimos en el sistema cardiovascular, pero puede producir una hipotensin severa en pacientes hipovolmicos y en shock. Todos los barbitricos pueden producir apnea, tos, espasmo de la pared torcica, laringoespasmo y bronocoespasmo.El uso de barbitricos esta contraindicado en pacientes que padecen de porfiria.

Benzodiacepinas Las benzodiacepinas son usadas en conjunto con anestsicos para sedar el paciente. La benzodiacepinas mas comnmente usada es la midazolam(vida media corta). Diazepam (vida media larga) y lorazepam (vida media intermedia) son alternativas. Estas drogas se metabolizan en el hgado. Todas estas drogas facilitan la amnesia tanto antergrada como retrograda mientras que al mismo tiempo producen sedacin. La benzodiacepinas va producir su efecto depresor del SNC al potencializar el GABA, el cual a su vez va aumentar la frecuencia de la abertura de los canales de cloro produciendo una hiperpolarizacin. El flumazelino es el antdoto para la benzodiacepinas, el cual revierte la depresin del SNC causado por la benzodiacepina o por su sobredosis.

Ketamina La ketamina es un anestsico de corta duracin que induce un estado disociativo en el cual el paciente esta inconciente pero parece estar despierto, y no siente dolor. Esta anestesia disociativa provee sedacin, amnesia, e inmovilidad. La ketamina interacta con el receptor N-metil-D-aspartato. La ketamina tambin estimula el simptico, el cual causa estimulacin del corazn, aumento de la presin arterial, y aumento del gasto cardiaco. Esta propiedad es especialmente beneficiosa en pacientes con hipovolemia o shock cardiognico, como tambin en pacientes que padecen de asma. Debido a estos efectos esta contraindicado en hipertensos o pacientes con strokes. Esta droga es lipofilica y entra la circulacin del cerebro rpidamente pero al igual que el barbitrico se redistribuye rpidamente a otros rganos y tejidos. La ketamina es metabolizada en el hgado, aunque cantidades pequeas pueden ser excretas sin ser metabolizadas. La ketamina es usada en nios y adultos jvenes para procedimientos de corta duracin. Sin embargo, no es usada de manera general debido a que incrementa la circulacin al cerebro e induce alucinacin postoperatoria particularmente en adultos.

Etomidato Es usado para inducir la anestesia. Es un agente hipntico pero no tiene actividad analgsica. La induccin es rpida, con efecto farmacolgico corto (5 minutos). Es solamente usado en pacientes con enfermedades coronarias o disfuncin cardiovascular como el shock. El etomidato es hidrolizado en el hgado. Dentro de sus beneficios es poco o no efecto en el corazn y la circulacin. Dentro de los efectos adversos esta una disminucin del cortisol en plasma y niveles de aldosterona que puede persistir hasta 8 horas despus de la administracin. Dolor venosos puede ocurrir y movimientos involuntarios (mioclonias).

Bibliografa

Finkel, R., M. A. Clark, P. C. Champe, and L. X. Cubeddu. Lippincott's illustrated reviews:pharmacology. 4th. Lippincott Williams & Wilkins, 2008. 103-137. Print. National Institute on Drug Abuse. N.p., n.d. Web. 10 Enero 2012. <http://drugabuse.gov/ResearchReports/Prescripcion/prescripcion3.html>.