Antipsicticos El uso de estos frmacos estara indicado en pacientes con signos y sntomas psicticos (alucinaciones, delirios, agitacin psicomotora,

etc.) por el uso y abuso de sustancias, pero su utilidad va mucho ms all, pues nos brindan un medio de contencin y de control de los impulsos de consumo en algunos pacientes con tendencia compulsiva, sobre todo de los alcoholicos y de la cocana y sus derivados (crack, bazooko, etc.). Adems, podemos utilizar las propiedades sedativas de algunas fenotiacinas como la Tioridazina y la Levomepromazina en pacientes con trastornos del sueo en los que el uso de benzodiazepinas est contraindicado. En los alcohlicos y los dependientes a las benzodiazepinas, los antipsicticos de segunda generacin como la Risperidona y la Olanzapina se han convertido en una herramienta muy til en el tratamiento de la dependencia; son bastante seguros, tienen menos efectos colaterales, no se ha demostrado que produzcan dependencia. El costo de estos medicamentos es su principal desventaja. Tioridazina Accin teraputica. Ansioltico, neurolptico. Propiedades. En dosis elevadas posee una accin farmacolgica bsica similar a la de otras fenotiazinas, pero en el espectro clnico se observan diferencias significativas, con efectos extrapiramidales mnimos y accin antiemtica dbil. Se absorbe en forma rpida y completa. Su concentracion plasmtica mxima se alcanza luego de 2 a 4 horas de su ingestin. Su fijacin a las protenas es de 95%. Se metaboliza en el hgado y algunos de sus metabolitos poseen propiedades farmacodinmicas similares a las de la droga base (fenotiazina). La vida media de eliminacin plasmtica es de alrededor de 10 horas. Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna. En su forma de liberacin lenta la absorcin es prolongada. Indicaciones. Ansiedad, estados de tensin, agitacin, trastornos emocionales y del sueo. Geriatra: estados confusionales, ansiosos, depresivos e insomnio. Pediatra: dificultades de concentracin, trastornos de conducta como hiperactividad o agresividad. Pacientes psicticos internados o ambulatorios. Dosificacin. La dosis se deber adecuar en forma individual a cada paciente de acuerdo con la naturaleza y severidad de los sntomas. Se recomienda que la dosis inicial sea inferior a la sugerida ms abajo y aumentar en forma gradual hasta alcanzar el nivel eficaz. Las dosis diarias se dividirn en 2 a 4 tomas. Las gotas y suspensin se recomiendan para el tratamiento de nios y pacientes geritricos. Teraputica ansioltica: adultos: 10 a 75mg/da. Nios: 0,5 a 2mg/kg/da. Teraputica neurolptica: adultos: pacientes psicticos internados 100 a 600mg/da, pacientes psicticos ambulatorios 50 a

300mg/da; depresin y pacientes geritricos: 25 a 200mg/da. Trastornos mentales graves no psicticos 25 a 150mg/da. Dosis mxima diaria: 800mg. Nios: 1 a 4mg/kg/da. Reacciones adversas. Sedacin, vrtigo, hipotensin ortosttica, sequedad de boca, trastornos de la acomodacin visual. Galactorrea, irregularidades del ciclo menstrual, erupciones cutneas, fotosensibilidad. Nuseas, constipacin, ictericia. En casos aislados, con dosis elevadas de tioridazina se observ rigidez muscular y sntomas extrapiramidales, arritmias o paro cardaco. En tratamientos a largo plazo, con dosis superiores a 800mg/da se describieron retinopatas pigmentarias. Precauciones y advertencias. En pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia prosttica o enfermedad cardiovascular severa. Se deben realizar recuentos leucocitarios en forma regular, durante el tratamiento por posible leucopenia o agranulocitosis, y control de la funcin heptica en enfermos con antecedentes. Durante el embarazo se prescribir slo en casos estrictamente indicados. Interacciones. Aumenta los efectos depresivos del alcohol sobre el SNC, de los depresores del SNC y antihistamnicos, los efectos antimuscarnicos de los anticolinrgicos y los inhibitorios de la quinidina sobre la contractilidad miocrdica. Disminuye los efectos antiparkinsonianos de la L-dopa y baja el umbral del ataque convulsivo en pacientes epilpticos. Reduce el efecto presor de los vasoconstrictores adrenrgicos. El uso junto con IMAO prolonga y aumenta el efecto sedante y antimuscarnico de las fenotiazinas. Las drogas anticidas y antidiarreicas inhiben la absorcin de las fenotiazinas. El uso junto con litio agrava sntomas extrapiramidales y la neurotoxicidad de los agentes neurolpticos. Contraindicaciones. Estados comatosos o depresin del SNC grave, hipersensibilidad a otras fenotiazinas y antecedentes de discrasias sanguneas. Enfermedad cardiovascular severa. Lactancia. Levomepromazina Accin teraputica. Neurolptico. Antipsictico. Propiedades. Es un antipsictico que pertenece a las fenotiazinas alifticas como la clorpromazina. Qumicamente es la metotrimeprazina que se emplea solamente como ismero levgiro llamado levomepromazina. Como los otros neurolpticos su mecanismo de accin se realiza bloqueando los receptores postsinpticos dopaminrgicos mesolmbicos cerebrales. Posee una potencia farmacolgica menor (1/3) que la clorpromazina, y como ella desarrolla efectos sedantes, potenciador de analgsicos (neuroleptoanalgesia). En cuadros psicticos y en la esquizofrenia la levopromazina es activa en los casos agudos con excitacin y agitacin. Su administracin por va oral asegura una buena absorcin y

biodisponibilidad del frmaco. Sufre biotransformacin metablica heptica y se elimina especialmente por la orina y bilis. Indicaciones. Psicopatas agudas o crnicas. Esquizofrenias crnicas. Sndromes de excitacin psicomotora. Psicosis, alucinaciones. Dosificacin. En psicopatas leves o moderadas la dosis media aconsejada es de 6-12mg/da; en tanto que en pacientes graves con psicopatas rebeldes, refractarias, recidivantes que cursan con gran agitacin y excitacin se emplearn 50-150mg/da o ms segn el criterio del mdico. En neuroleptoanalgesia asociado a otros frmacos (opiceos, butirofenonas), se emplea por va parenteral (IM) en dosis de 100 a 500mg/da. Efectos secundarios. Se han sealado sequedad de boca, astenia, somnolencia, agitacin, insomnios, cefaleas, disquinesias precoces y tardas, fotosensibilidad, depresin del SNC, hiperprolactinemia, extrapiramidalismo, visin borrosa, mareos, congestin nasal, hipotensin arterial, ictericia obstructiva, disuria, amenorrea, galactorea. Existe intolerancia cruzada con los otros neurolpticos fenotiaznicos (clorpromazina). Precauciones y advertencias. En tratamientos prolongados debern realizarse controles peridicos de la funcin medular, heptica, renal y oftlmica. En sujetos parkinsonianos, epilpticos, cardacos, se deber monitorear cuidadosamente el tratamiento. No se debe exponer a los pacientes a la radiacin solar o ultravioleta. En casos de hipertemia es imperativo suspender el tratamiento para evaluar la posibilidad de que se trate del sndrome neurolptico maligno. Su administracin durante el embarazo y la lactancia deber ser evaluado de acuerdo al cociente beneficio/riesgo. Interacciones. Anticolinrgicos y antihistamnicos H1 potencian sus efectos. Drogas mielodepresoras: provocan potenciacin de la leucopenia y trombocitopenia. Anestsicos generales: los pacientes que recibieron el neurolptico por perodos prolongados habitualmente requieren menores dosis del anestsico general. Aminas disputadoras: pueden reducir la eficacia del neurolptico y ste a su vez el efecto estimulante de las anfetaminas. Pueden afectarse los efectos de los frmacos anticonvulsivantes (fenitonas) al reducir el umbral para las crisis convulsivas. Las respuestas antiparkinsonianas de la levodopa pueden ser afectadas al bloquear los receptores cerebrales dopaminrgicos. Tambin el empleo concomitante de antidepresivos tricclicos, antitiroideos, betabloqueantes adrenrgicos, anticolinrgicos, alcohol, antiparkinsonianos, antihipertensivos, pueden generar interacciones medicamentosas.

Contraindicaciones. Pacientes debilitados, caquecticos, aosos. Pacientes comatosos especialmente aquellos que reciban frmacos neurodepresores. Sujetos con antecedentes de medulodepresin, glaucoma, hipertrofia prosttica, taquicardia. Enfermedad de Parkinson. Insuficiencia heptica, cardiopata isqumica, patologas convulsivantes (epilepsia). Risperidona Accin teraputica. Antipsictico. Propiedades. Pertenece al grupo de los antipsicticos-neurolpticos atpicos que tienen una eficacia clnica similar a los clsicos pero con un perfil de efectos adversos diferente a stos, en especial en los sntomas extrapiramidales que se presentan con mucho menor frecuencia. El mecanismo de accin de la risperidona se desconoce, aunque se piensa que su actividad se debe a un bloqueo combinado de los receptores dopaminrgicos D2 y de los receptores serotoninrgicos S2 (antagonista dopaminrgicoserotoninrgico). Otros efectos de la risperidona se explicaran por el bloqueo de receptores alfa 2adrenrgicos e histaminrgicos H1. La risperidona es bien absorbida por la mucosa gastrointestinal y extensamente metabolizada por el hgado. Indicaciones. Control de las manifestaciones de las afecciones psicticas. Como coadyuvante en el tratamiento de cambios del comportamiento o trastornos afectivos en pacientes con deficiencia mental. Esquizofrenia aguda o crnica. Dosificacin. El tratamiento se inicia en forma gradual con dosis moderadas que se aumentan progresivamente. El primer da se recomienda 1mg dos veces por da; 2mg dos veces por da el segundo da, y 3mg dos veces por da el tercer da. La actividad antipsictica mxima se ha observado en un rango entre 4mg y 6mg/da. Con dosis mayores de 6mg no hay beneficios clnicos adicionales pero s aumenta el riesgo de reacciones adversas. Para pacientes con enfermedad heptica o renal, sujetos debilitados o ancianos se recomienda una dosis inicial de 0,5mg dos veces al da, con incrementos de 0,5mg dos veces al da en los das siguientes, hasta alcanzar la dosis ptima. En caso de cambiar de otro antipsictico a risperidona, se recomienda la suspensin de la administracin del anterior y el inicio inmediato del tratamiento con risperidona; los dos antipsicticos no deben administrarse simultneamente. Reacciones adversas. Asociadas con suspensin del tratamiento: sntomas extrapiramidales (2,1%), mareos, hiperquinesia, somnolencia, nuseas. Durante el tratamiento: insomnio (26%), agitacin (22%), ansiedad (12%), somnolencia, agresin, sntomas extrapiramidales (17%), dolor de cabeza (14%), mareos, constipacin,

nuseas, dispepsia, vmitos, dolor abdominal, sialorrea, dolor dental, rinitis (10%), tos, sinusitis, dolor de espalda o pecho, fiebre, seborrea, visin anormal, artralgia, taquicardia, disminucin del deseo sexual. La aparicin de los efectos extrapiramidales se relaciona con la dosis de risperidona administrada. Precauciones y advertencias. El tratamiento con risperidona expone al paciente a riesgos serios. Como con otros neurolpticos, el paciente puede desarrollar un cuadro de discinecia tarda, potencialmente irreversible (mayor riesgo en los ancianos); sndrome neurolptico maligno, potencialmente mortal, que se manifiesta con hiperpirexia, rigidez muscular, inestabilidad autonmica y estado mental alterado. En animales se ha observado un incremento del riesgo de aparicin de tumores de la pituitaria, endocrinos y mamarios. La risperidona puede producir hipotensin ortosttica. El paciente que recibe risperidona debiera abstenerse de operar maquinaria pesada y conducir automviles. No consumir alcohol durante el tratamiento. No amamantar. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Interacciones. Alcohol y otras drogas que acten sobre el SNC. La risperidona podra potenciar el efecto de los agentes hipotensores y antagonizar la levodopa y los agonistas dopaminrgicos. La carbamazepina puede incrementar el clearance de la risperidona. La clozapina puede disminuir el clearance de la risperidona. Las drogas que inhiban el citocromo P450IID6 y otras isoenzimas pueden interferir la biotransformacin de la risperidona. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga. Sobredosificacin. Se observa: anomalas electrocardiogrficas, reacciones extrapiramidales severas, hipotensin, somnolencia y sedacin. Tratamiento: lavado gstrico, asistencia respiratoria, administracin de lquidos por va parenteral, vasopresores, tratamiento anticolinrgico. No administrar adrenalina ni dopamina. El paciente debiera ser controlado hasta su recuperacin. Olanzapina Accin teraputica. Antipsictico. Propiedades. Est indicada para el tratamiento de la esquizofrenia y el alivio de los sntomas afectivos, comnmente asociados a esta patologa, y trastornos relacionados. Tambin se demostr que es efectiva para el mantenimiento de la mejora clnica durante el tratamiento continuo en pacientes que han respondido al tratamiento inicial. La olanzapina posee un amplio perfil farmacolgico, ya que acta sobre varios tipos

de receptores, dopaminrgicos, serotoninrgicos, adrenrgicos e histamnicos. Estudios realizados in vitro e in vivo han demostrado que posee mayor capacidad de unin a los receptores de la serotonina y adems reduce selectivamente la descarga de las neuronas dopaminrgicas mesolmbicas, con menor efecto sobre las vas estriatales involucradas en la funcin motora. En dosis inferiores a las que producen catalepsia la olanzapina reduce la respuesta evasiva condicionada, lo que indica que su accin antipsictica se acompaa con un mnimo de efectos colaterales motores.Luego de su administracin oral la olanzapina es bien absorbida y alcanza su mxima concentracin plasmtica entre las 5 y las 8 horas. La absorcin no es afectada por las comidas. La unin a protenas plasmticas es de casi 93%. Se metaboliza principalmente en el hgado, por conjugacin y oxidacin, y los metabolitos se eliminan por va renal. Su farmacocintica no es afectada por la insuficiencia renal, pero s se modifica en presencia de trastornos hepticos. Indicaciones. Esquizofrenia y otras psicosis en las que los sntomas positivos (delirios, alucinaciones, pensamientos desordenados, hostilidad y recelo) o los negativos (afecto aplanado, refraccin emocional y social, pobreza del lenguaje) son predominantes. Dosificacin. Adultos mayores de 18 aos: dosis inicial oral, 10mg una vez al da. El rango posolgico oscila entre 5 a 20mg por da. Reacciones adversas. Los efectos adversos observados son somnolencia, aumento de peso e hiperprolactinemia, con algunas manifestaciones clnicas como ginecomastia, galactorrea y agrandamiento mamario. Con menos frecuencia se registraron mareos, aumento del apetito, edema perifrico, hipotensin ortosttica, sequedad bucal, constipacin, aumento transitorio de las transaminasas hepticas y eosinofilia asintomtica. Precauciones y advertencias. Durante el tratamiento con olanzapina se recomiendan controles peridicos de los niveles de transaminasas hepticas, principalmente en aquellos pacientes con signos y sntomas de deterioro heptico, enfermedades preexistentes asociadas con reserva funcional heptica limitada y aquellos que reciban drogas potencialmente hepatotxicas. En caso de un aumento de las enzimas, deber considerarse una reduccin de la dosis de olanzapina. Utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes de convulsiones o con enfermedades linfoproliferativas, recuento bajo de leucocitos o neutrfilos, antecedentes de depresin o toxicidad de la mdula sea inducida por la droga o por enfermedad concurrente. Administrar con precaucin a pacientes con hipertrofia de prstata, leo paraltico, glaucoma de ngulo estrecho o afecciones relacionadas, debido a la actividad anticolinrgica potencial de esta droga.Estudios en animales han indicado que la olanzapina no posee efectos

carcinognicos, teratognicos ni mutagnicos. Sin embargo, debido a la limitada experiencia en seres humanos, se recomienda utilizarla durante el embarazo slo cuando el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. Se aconseja evitar su uso durante la lactancia. Como puede aparecer somnolencia durante el tratamiento, se recomienda advertir a los pacientes sobre el manejo de maquinarias peligrosas o automviles. Interacciones. La administracin simultnea de alcohol o frmacos de accin central puede ocasionar un aumento de efectos farmacolgicos como sedacin. Debido a que la olanzapina acta sobre los receptores dopaminrgicos, antagoniza los efectos de la levodopa u otros agonistas dopaminrgicos. La carbamazepina aumenta el metabolismo de olanzapina y por consiguiente disminuye su concentracin en sangre. Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida a esta droga. La relacin riesgo beneficio debe ser evaluada en las siguientes patologas: insuficiencia heptica, antecedentes de carcinoma mamario, epilepsia o antecedentes de convulsiones, glaucoma, principalmente de ngulo estrecho, retencin urinaria, insuficiencia respiratoria y enfermedad de Parkinson. Sobredosificacin. En funcin de que la experiencia en seres humanos es limitada, los sntomas de sobredosis pronosticados incluyen somnolencia, depresin respiratoria, visin borrosa, hipotensin y posibles trastornos extrapiramidales. El tratamiento a seguir consiste en mantener una adecuada ventilacin y oxigenacin, utilizar carbn activado o lavado gstrico. En caso de hipotensin y colapso circulatorio, utilizar lquidos intravenosos o agentes simpaticomimticos como la noradrenalina. No administrar adrenalina, dopamina u otros simpaticomimticos con actividad betabloqueante ya que puede empeorar la hipotensin producida por la olanzapina.

4.2.1 Antipsicticos Los antipsicticos tambin se conocen como neurolpticos y (errneamente) como tranquilizantes mayores. Los antipsicticos suelen tranquilizar sin alterar la conciencia ni producir una excitacin paradjica, pero no deben considerarse meramente tranquilizantes. El efecto tranquilizante tiene una importancia menor frente a trastornos como la esquizofrenia. Durante cortos perodos, se emplean para tranquilizar a los pacientes trastornados, al margen de la psicopatologa de base, que puede consistir en esquizofrenia, lesin cerebral, mana, delirium por intoxicacin o depresin con agitacin. Los antipsicticos se emplean para aliviar la ansiedad grave, aunque esta medida se debe utilizar durante un perodo reducido. ESQUIZOFRENIA. Los antipsicticos alivian los sntomas psicticos floridos como los trastornos del pensamiento, las alucinaciones y los delirios e impiden las recadas. Si bien su eficacia suele ser menor entre los pacientes abstrados y apticos, en ocasiones poseen un efecto activador. En general, los pacientes con esquizofrenia aguda responden mejor que aqullos con sntomas crnicos. El tratamiento prolongado de un paciente, diagnosticado definitivamente de esquizofrenia, puede estar justificado incluso despus del primer episodio de la enfermedad, al objeto de evitar que se cronifique el proceso. La retirada del tratamiento farmacolgico exige una cuidadosa vigilancia porque un paciente que aparenta encontrarse bien con la medicacin puede sufrir una recada catastrfica si el tratamiento se suspende de forma inadecuada. Adems, no siempre se advierte la necesidad inmediata de continuar el tratamiento pues la recada se demora, de ordinario, unas semanas despus de su retirada. Se considera que los antipsicticos actan interfiriendo la transmisin dopaminrgica cerebral, al bloquear los receptores dopaminrgicos D2, lo que explica los efectos extrapiramidales descritos ms adelante y tambin la hiperprolactinemia. Los antipsicticos pueden modificar, asimismo, los receptores colinrgicos, -adrenrgicos, histaminrgicos y serotoninrgicos. PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES. Los antipsicticos deben ser administrados con cautela a los pacientes con alteraciones de la funcin heptica (apndice 2), insuficiencia renal (apndice 3), enfermedades cardiovasculares, enfermedad de Parkinson (puede agudizarse con los antipsicticos), epilepsia (y trastornos que predispongan a la epilepsia), depresin, miastenia grave, hipertrofia prosttica o susceptibilidad de padecer glaucoma de ngulo estrecho (evitar la clorpromazina, periciazina y proclorperazina en estas condiciones). Tambin se recomienda prudencia en la enfermedad respiratoria grave y entre los pacientes con antecedentes de ictericia o con discrasias hemticas (analizar el hemograma en caso de infeccin inexplicable o fiebre). Los antipsicticos deben aplicarse con cautela a los ancianos, que son particularmente sensibles a la hipotensin postural y a la hiper o hipotermia en los climas muy clidos o muy fros. Antes de prescribir estos frmacos a los ancianos, debe realizarse un cuidadoso anlisis. Las dosis ms altas provocan a veces fotosensibilidad, de modo que los pacientes deben evitar la luz solar directa.

Los antipsicticos pueden estar contraindicados en los estados de coma, depresin central y feocromocitoma. Es preferible evitarlos durante el embarazo, salvo que resulte imprescindible (apndice 4) y se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento (apndice 5); interacciones: apndice 1 (Antipsicticos). CONDUCCIN. La somnolencia influye en el rendimiento frente a tareas que exigen pericia (p. ej., conducir vehculos o manejar maquinaria), sobre todo al comienzo del tratamiento; refuerzan los efectos del alcohol. ABSTINENCIA. Los antipsicticos se deben retirar siempre de forma gradual, tras su administracin prolongada, y con una estrecha vigilancia para evitar el riesgo de sndromes de abstinencia aguda o las recadas rpidas. EFECTOS ADVERSOS. Los sntomas extrapiramidales son los ms delicados. Ocurren ms a menudo con las fenotiazinas piperaznicas (flufenazina, perfenazina, proclorperazina y trifluoperazina), las butirofenonas (bemperidol y haloperidol) y las especialidades de accin prolongada (depot). Se reconocen con facilidad pero no se pueden predecir con exactitud porque dependen de la dosis, el tipo de medicamento y la susceptibilidad individual. Los sntomas extrapiramidales se caracterizan por todo lo siguiente:
y

Sntomas parkinsonianos (incluido el temblor), que afectan ms a los adultos y ancianos y aparecen de manera gradual. Distona (movimiento anmalo de la cara y el cuerpo) y discinesia, que se da ms entre los nios o adultos jvenes y aparecen al cabo de unas cuantas dosis. Acatisia (agitacin), que ocurre de manera caracterstica tras administrar grandes dosis iniciales y puede remedar una exacerbacin del trastorno tratado. Discinesia tarda (movimientos rtmicos involuntarios de la lengua, cara y maxilares) que suele aparecer con el tratamiento prolongado o con las dosis altas pero que puede ocurrir durante el tratamiento corto con dosis bajas; la discinesia tarda y pasajera sucede a veces tras la retirada de la medicacin.

Los sntomas parkinsonianos remiten suspendiendo la medicacin y con la administracin de frmacos antimuscarnicos (seccin 4.9.2). No obstante, no est justificada la administracin sistemtica de estos frmacos porque no se afectan todos los pacientes y porque esta medicacin podra enmascarar o empeorar la discinesia tarda. La discinesia tarda resulta muy preocupante, pues no siempre revierte tras retirar el tratamiento y, por otro lado, el tratamiento no suele surtir efecto. No obstante, algunos laboratorios indican que si el tratamiento se retira ante el primer signo de discinesia tarda (movimientos vermiculares finos de la lengua), puede detenerse el avance completo. La discinesia tarda es bastante comn, sobre todo entre los ancianos, y el tratamiento exige una revisin cuidadosa y regular.

La hipotensin y los problemas de regulacin de la temperatura son efectos adversos que se relacionan con la dosis y que favorecen cadas peligrosas as como hipo o hipertermia entre los ancianos. El sndrome maligno por neurolpticos (hipertermia, nivel fluctuante de conciencia, rigidez muscular y disfuncin vegetativa con palidez, taquicardia, labilidad de la presin arterial, sudoracin e incontinencia urinaria) es un efecto secundario raro pero potencialmente mortal de algunos frmacos. La retirada del antipsictico es fundamental porque no se conoce ningn tratamiento eficaz, aunque se hayan ensayado la refrigeracin, la bromocriptina y el dantroleno. Este sndrome, que suele durar de 5 a 7 das despus de retirada la medicacin, se puede prolongar de forma indebida si se emplean preparaciones de larga accin (depot). Otros efectos adversos comprenden: somnolencia; apata; agitacin, excitacin e insomnio; cefalea; confusin; trastornos digestivos; congestin nasal; sntomas antimuscarnicos (del tipo de sequedad de boca, estreimiento, dificultad miccional y visin borrosa; muy raramente, precipitacin del glaucoma de ngulo estrecho); sntomas cardiovasculares (como hipotensin, taquicardia y arritmias); alteraciones del ECG (se han notificado casos de muerte sbita); efectos endocrinos del tipo de trastornos menstruales, galactorrea, ginecomastia, impotencia y aumento de peso; discrasias hemticas (como agranulocitosis y leucocitopenia), fotosensibilizacin, sensibilizacin al contacto y erupcin e ictericia (incluida la colestsica); opacidades corneales y del cristalino y pigmentacin purprea de la piel, crnea, conjuntiva y retina. Sobredosis: vase Tratamiento de urgencias de las intoxicaciones, Fenotiazinas y derivados, sobre intoxicacin por fenotiazinas y compuestos relacionados. CLASIFICACIN DE LOS ANTIPSICTICOS. Los derivados de las fenotiazinas se pueden dividir en tres grandes grupos. Grupo 1: clorpromazina, levomepromazina (metotrimeprazina) y promazina; se caracterizan, en general, por efectos sedantes acusados y efectos adversos antimuscarnicos y extrapiramidales moderados. Grupo 2: periciazina y pipotiazina; se caracterizan, en general, por efectos sedantes moderados, efectos antimuscarnicos intensos pero menos reacciones extrapiramidales que los miembros de los grupos 1 y 3. Grupo 3: flufenazina, perfenazina, proclorperazina y trifluoroperazina; se caracterizan, en general, por menos efectos sedantes, menos efectos antimuscarnicos y ms reacciones secundarias extrapiramidales pronunciadas que los grupos 1 y 2. Los frmacos de los dems grupos qumicos suelen asemejarse a las fenotiazinas del grupo 3; entre ellos se encuentran las butirofenonas (benperidol y haloperidol); las difenilbutilpiperidinas (pimozida); los tioxantenos (flupentixol y zuclopentixol), y las benzamidas de sustitucin (sulpirida). Para ms detalles sobre los nuevos antipsicticos amisulprida, clozapina, olanzapina, quetiapina, risperidona, sertindol y zotepina, vase Antipsicticos atpicos.

ELECCIN. Como ya se ha sealado, los diferentes frmacos difieren algo en sus acciones predominantes y efectos adversos. La seleccin depende del grado de sedacin necesario y de la susceptibilidad del paciente frente a los efectos adversos extrapiramidales. No obstante, las diferencias entre los antipsicticos son menores que la gran variabilidad en la respuesta de los pacientes; es ms, suele aparecer tolerancia a efectos adversos como la sedacin. Los antipsicticos atpicos estn indicados cuando los efectos adversos extrapiramidales resultan particularmente molestos (v. Antipsicticos atpicos, ms adelante). La clozapina se utiliza para la esquizofrenia cuando los dems antipsicticos no surten efecto o no se toleran. No se aconseja la prescripcin simultnea de ms de un antipsictico; puede entraar peligros y no hay pruebas significativas de que se minimicen los efectos adversos. La clorpromazina sigue utilizndose mucho, pese a la multitud de efectos adversos asociada con su uso. Posee un efecto sedante intenso y se utiliza para tratar a los pacientes violentos sin inducir estupor. Los estados de agitacin senil se pueden controlar sin confusin; en general, basta con una dosis de 10 a 25 mg, 1 o 2 veces al da. El flupentixol y la pimozida (v. Recomendaciones del CSM del Reino Unido) inducen menos sedacin que la clorpromazina. La sulpirida, en dosis altas, controla los sntomas positivos floridos pero en dosis ms bajas tiene un efecto de alerta para los esquizofrnicos abstrados y apticos. La flufenazina, el haloperidol y la trifluoperazina tambin son tiles, pero su uso se encuentra limitado por la alta incidencia de sntomas extrapiramidales. El haloperidol se prefiere para el control rpido de los estados psicticos hiperactivos; produce menos hipotensin que la clorpromazina y por eso se halla muy difundida para combatir la agitacin y la inquietud de los ancianos, pese a la alta incidencia de efectos adversos extrapiramidales. La promazina no posee actividad suficiente por va oral para su uso como antipsictico; se ha empleado en el tratamiento de la agitacin e inquietud de los ancianos (v. Otros usos a continuacin). OTROS USOS. Nuseas y vmitos (seccin 4.6), corea, tics motores (seccin 4.9.3) e hipo intratable (v. Clorpromazina, hidrocloruro de y Haloperidol). El benperidol se emplea frente a la conducta sexual antisocial aberrante, pero no se ha demostrado su utilidad; vase tambin la utilidad del acetato de ciproterona. La agitacin psicomotora y, entre los ancianos, la agitacin y el nerviosismo deben investigarse en busca de la causa subyacente; se pueden tratar con dosis bajas de clorpromazina o de haloperidol durante perodos cortos. El uso de la promazina frente a la agitacin y nerviosismo seniles se ha reducido. La risperidona posee eficacia frente a la agitacin y nerviosismo de los ancianos con demencia.