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COAGULAO
HEPARINAS XIIa Via Intrnseca Xa Via Comum Via Comum FIBRiNA aPTT INR VIIa Via Extrnseca
DICUMARNICOS
ANTIAGREGANTES PLAQUETRIOS TXA2 - c. acetilsaliclico ADP - Ticlopidina, Clopidogrel GP IIb/IIIa - Abciximab, Tirofiban, Eptifibatide Inibio da fosfodiesterase - Dipiridamol
*NEJMed 217:238-44;2004
Classificao de Anticoagulantes
Inibidores Indirectos da trombina Inibidores directos da trombina
Hirudinas(parentrica) Ximelogatran(oral)
HEPARINAS
Heparina Standard Heparina sdica Heparinas faccionadas Daltaparina Enoxaparina Nadroparina Reviparina Tinzaparina
Derivados da Dicumarina
Estrutura Mecanismo de aco Farmacocintica
Angos da vitamina K Antagonistas da vitamina K:II,VII,IX e X e das proteinas C e S;perodo de latncia 8-12 h;dur.aco-6-60 h Bem absorvido por via oral;t/2-36-42 h.Ligao s proteinas plasmticas95-99%.Acumulao nos microssomas hepticos.Dose de carga.N/aparece no leite Hemorragis, necrose da pele, embriopatia Vitamina K-1.Plasma fresco/factores da coagulao INR(relao normalizada internacional)
Alteraes farmacocinticas:
1-Aumento das concentraes plasmticas: alopurinol, eritromicina, AINEs, cimetidina, amiodarona 2-Diminuem as concentraes plasmticas: -resinas, laxantes, lcool, antiepilpticos, rifampicina
Anticoagulante Ideal
Eficcia Ausncia de efeitos adversos significativos(hemorragia, etc.) Activo por via oral Sem necessidade de monitorizao laboratorial Reversibilidade fcil e rpida do efeito anticoagulante Custo reduzido
ANTICOAGULANTES
Actuais Em Desenvolvimento
Ximelagatran (uso oral) Novas heparinas activas por via oral (novas molculas de transporte)
XIMELAGATRAN
Derivado da glicina Pro-frmaco, activo por via oral Inibidor competitivo da trombina No necessita de controlo laboratorial
FIBRINOLTICOS
Estreptoquinase Anistreplase (Apsac) rt-PA (Alteplase) Reteplase Tenectoplase