FARMACOLOGIA DE LA HIPERTENSION

Maryi Diaz Barragan Yanina Garcia Vergara Natali Mulett Bertel Daniela Salcedo Navarro Irainer Villamarin

ANTIHIPERTENSIVOS

1. 2. 3. 4. 5.

Inhibidores del simpatico Bloqueantes de los canales de calcio. Inhibidores del sistea angiotensina II Vasodilatadores Diureticos.

BLOQUEANTES ADRENRGICOS DE ACCIN CENTRAL

METILDOPA
Esta relacionado estructuralmente con la DOPA. La alfametildopa se incorpora en la va biosinttica de las catecolaminas alfa- metildopamina, alfametilnorepinefrina(agonista de los alfa 2). Disminucion de la resistencia vascular periferica y del gasto cardiaco. Se reduce la cantidad de renina. REACCIONES ADVERSAS: Trastornos cardiovasculares Trastornos del S.N.C Trastornos hemticos Disfuncin heptica Trastornos gastrointestinales, sndrome de hiperprolactinemia y disfuncin sexual. DOSIS ALDOMET, METILDOPA tab. 250 y 500 mg. La dosis usual es 500 mg/dia, en una o dos tomas.

CLONIDIA

Estimula el suptipo de receptor alfa_2 A adrenergico del S.N.C disminucion de la resistencia perfierica y del gasto cardiaco.

Estrategias farmacologicas para la detoxificacion. Aumenta la liberacion de la hormona de crecimiento. Aumeta la eficacia analgesica de los opiaceos y de los anestesicos generales inhalados. Se absorbe tras la administracion gastrointestinal y topica, distribuye ampliamente y se deposita en tejidos. se

Se metaboliza parcialmente en el higado y se excreta por el rin en forma inalterada y como metabolitos.

REACCIONES ADVERSAS

SNC: sedacin, mareos, cefaleas, fatiga, debilidad, depresin,

pesadillas y delirios. TRACTO GASTROINTESTINAL: boca seca, estreimiento, vomito.

CARDIOVASCULAR: retencin hidrosalina.

Disfuncin sexual en el 20 a 30 % de los varones.

USOS Y DOSIFICACION

Hipertensin arterial: por va oral se inicia con dosis bajas de 0.05 a 0.15 mg en la noche. La dosis usual es de 0.15 mg tres veces al da. Estimulantes de la hormona de crecimiento: retardo constitucional del crecimiento, dosis de 150 mcg/m de superficie corporal. Premedicacion anestesica: 1-2 tabletas, 1-2 horas antes de la cirugia. La coadministracion con anestesicos locales (lidocaina+clonidia) prolonga la duracion de la anestesia

CATAPRESAN, CLONIDIA tab. 0.15 mg.

GUANFACINA

Propiedades similares a clonidia

El riesgo de hipertencion de rebote por suspension del tratamiento parece ser menor. TENEX, tab 1 mg. La dosis usual es 1mg/dia. RILMENIDINA A dosis no mayores de 1 mg/dia se une a los receptores de la imidazolina, localizados en la medula espinal. A dosis superiores pierde la selectividad de accion y se une a los receotores alfa-2 del S.N.C y en la periferia. Dosis equi-hipotensivas, con clonidia presentan una incidencia menor de efectos indeseables tipicos de estimulacion alfa-2: depresion, sedacion, fatiga, sequedad de la boca e hipotencion ortostatica. HYPERIUM tab. 1mg. La dosis usual es 1 mg 1-2 veces al dia.

ANTIADRENERGICOS DE ACCION PERIFERICA

RESERPINA Actua en la terminal postganglionar del simpatico modificando la liberacion periferica de catecolaminas. EFECTOS ADVERSOS Del SNC: Depresin severa y somnolencia CARDIOVASCULAR Hipotension ortostatica, retencion de sodio y depresion cardiaca que puede precipitar cuadros de insuficiencia cardiaca.

OTROS EFECTOS Boca seca, secrecion nasal, galactorrea y trastornos de eyaculacion.

BLOQUEANTES ALFA 1 ADRENERGICOS

PRAZOSIN,TERAZOSIN,DOXAZOSIN

El bloqueo selectivo alfa 1 postsinaptico en el lecho vascular reduce el tono en los vasos de resistencia y en los de capacitancia.

La disminucin de la presin arterial no se acompaa de estimulacin

refleja del simptico y del sistema renina angiotensina.

BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS

Aumento de la resistencia en vas aereas,enfermedad vascular perifrica y disfuncin ventricular descompensada. DOSIS los mas caracterizados representantes del grupo son: Propanolol : 20 -60 mg dos veces al dia. Metoprolol: 50 -100 mg diarios,repartidos en dos dosis. Nadolol: 20 -40 mg diarios, en una sola toma. Atenolol : 25-50 mg diarios, en una sola toma.

TRATAMIENTO DE HTA ANTAGONISTAS ALFA Y BETA

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO

Aspectos farmacolgicos Los iones de calcio ingresan a la clula por los canales de calcio dependientes de voltaje y mediados por receptores y, junto con el calcio proveniente del retculo sarcoplasmico se unen a la protena ligadora de calcio, la calmodulina.

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE Ca: Reacciones adversas

La mayoria de efectos indeseables se relacionan con una vasodilatacion excesiva e hipotension cronica sintomatica .
Cefalea Mareo Astenia Rubor Edema

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE Ca: Precauciones y contraindicaciones

El diliazem y el verapamilo deben emplearse con mucha precaucin en ancianos con reserva cardiaca disminuida o trastornos de la conduccin.
USOS

HIPERTENSION ARTERIAL
Estos farmacos son de accion rapida, su posologia comoda y la

frecuencia de efctos indeseables es menor que con otros agentes.

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE Ca: presentacion y dosis

Amlodipino: NORVAS, AMLOSYN, tab. 5 y 10 mg. Dosis: 5-10mg una vez al dia.
Diltiazem: ANGORAL, DILTIASYN, TILAZEM, DILTIAZEM, ANGISANT, PENSES tab. O cap. 60,90,120 y 180 mg. Dosis: 60 mg tres o cuatro veces al dia. Felodipina: PLENDIL, tab. 5 y 10 mg. Dosis: 5-10 mg una vez al dia.

INHIBIDORES DEL SISTEMA DE ANGIOTENSINA II

INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA ANGIOTENSINA (iECA) ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II (ARA)

INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA ANGIOTENSINA (iECA)

INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA ANGIOTENSINA (iECA)

Benazepril, Captopril, Cilazapir, Enalapir, Espirapril, Lisinopril, Perindopril Controlan la HTA Revierten hipertrofia ventricular Mejoran la calidad y expectativa de vida del paciente con ICC Previenen el infarto Reducen morbimortalidad en individuos con infarto de miocardio Reducen proteinuria Previenen desarrollo de glomerulopatia diabetica y no diabetica

INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE LA ANGIOTENSINA (iECA)

ECA

1. 2. 3. 4.

Impide formacion de angiotensina II a partir de angiotensina I Impide formacion de angiotensina III a partir de angiotensidna II Impide degradacion de bradiquinina Aumenta la angiotensina I la cual produce un peptido contraregulador de la angiotensina II

iECA: Efectos farmacologicos

Reduccion de poscargar y precarga Vasodilatacion miocardica coronaria mejoria del GC y perfusion

Disminucion actividad simpatica Evita trombosis e infarto del miocardio Disminuye la presion de FG proteccion en el desarrollo de insuficiencia renal Mejoran sencibilidad a insulina

iECA: Reacciones adversas

Relacin beneficio/toxicidad positiva sin reacciones adversas serias.

Tos seca Trastornos del gusto Dermatitis y edema angioneurotico Primeras dosis fogaje, cefalea, nauseas, mareo, hipotension. Neutropenia en personas con alteraciones del colageno

iECA: Precauciones y contraindicaciones / Interacciones

Precauciones Personas con volumen intravascular disminuido Pacientes con dao renal Administracion de diureticos ahorradores de K, AINES, bloqueadores, y suplemento de K Hipoglicemiantes orales e insulina 2 trimestre del embarazo Interacciones Antiacidos Demas vasodilatadores hipertensivos

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II (ARA)

Aprobados en Colombia:
Candesartan, eprosartan, irbesartan, iosartan, telmisartan y valsartan

Antagonistas altamente selectivos e irreversibles del receptor AT-1.

ASPECTOS FARMACOLOGICOS DE LOS (ARA)

1. 2. 3. 4. Bloquea la angiotensina II que se produce por la va ECA y NO ECA. Receptor AT2 queda libre, para ser bloqueado por la angiotensina II. No se afectan las concentraciones de otros sustratos. Los iECA incrementa los niveles de angiotensina.

ASPECTOS FARMACOLOGICOS DE LOS (ARA)

1. Uso principal en hipertensin arterial, ICC y como nefroprotectores. 2. Se recomienda el uso de estos e pacientes que no toleran o no responden a los iECA. 3. Se absorben el TGI en un 50 a 70%. 4. Concentracin pico en 1 a 4 horas. 5. Excrecin por va biliar y renal en diferentes proporciones.

VASODILATADORES ARTERIALES

Tienen una accin dilatadora directa sobre el musculo liso arteriolar. HIDRALAZINA Mecanismo vasodilatador: acta mediante generacin de radicales de oxido ntrico. Usos: Reduce la resistencia vascular perifrica y la presin arteriolar. Excrecin se lleva a cabo por va renal.

VASODILATADORES ARTERIALES

HIDRAZALINA EFECTOS ADVERSOS:

Taquicardia, Cefalea, Rubor vomito, Parestesias, Neuropata perifrica e hirsutismo.

Se han asociado con dos sndromes autoinmunes: Artritis reumatoide y uno similar al Lupus eritematoso sistmico. La administracin parenteral es exitosa en hipertensin asociadas con embarazo.

VASODILATADORES ARTERIALES.
DIAZOXIDO Antihipertensivo e hiperglicemiante. Mecanismo vasodilatador: hiperpolarizacion de las clulas del musculo liso arterial por activacin de canales de potasio. Uso :Mayores efectos en hipertensin severa o maligna y Administracin intravenosa

ANTIHIPERTENSIVOS ARTERIALES

DIAZOXIDO EFECTOS ADVERSOS hipotensin, mareos, sudoracin, rubor cefalea, astenia y vomito. En trabajos de partos puede detener las contracciones uterinas Hiperglucemia problemas en pacientes diabticos. Ha sido desplazado en tratamiento de crisis hipertensivas

NITROPRUSIATO DE SODIO
ASPECTOS FARMACOLOGICOS Nitrovasodilatador que se metaboliza a oxido nitrico en las celulas del musculo liso vascular. Cuando el nitroprusiato se administra a pacientes con insuficiencia cardiaca, hay una sustancial mejoria del volumen latido y del gasto cardiaco.

Estos efectos se atribuyen a disminucion de la precarga, la poscarga y la vasodilatacion coronaria.

Reacciones adversas

Generalmente hay un descenso Administacion por varios dias muy rpido o exagerado de la produce sintomas por presin arterial: acumulacion de tiocianato: Vomito Sudoracin Mareos Ansiedad Anorexia Debilidad Tinitus Vision borrosa Delirios Psicosis convulsiones

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Riesgo de hipotensin y toxicidad Pacientes con insuficiencia renal o heptica Hiponatremia e hipotiroidismo
El liofilizado debe diluirse solamente en dextrosa al 5% en agua destilada y no se deben emplear soluciones 4 horas despus de la preparacin.

USOS Y DOSIFICACION
En crisis hipertensivas. Dosis inicial : 0.5mcg/kg/min. Dosis promedio posterior: 3 mcg/kg/min. Dosis mxima: 10 mcg/kg/min.

Hipotensiones controladas en ciruga (como neurociruga).

PRESENTACION

Nitroprusiato de sodio: NIPRIDE, NITROPRUSIATO DE SODIO, amp. 50 mg.

2 criterios

Cifras del PA

Riesgo cardiovascular

Cifras deseables por debajo de 130/85 mm Hg

ausencia de dao en organos blanco y de enfermedad cardiovascular

Presencia o

A. Magnitud del descenso

B. Control durante el intervalo de dosis

Que tanto debe reducirse la presin arterial? Se recomienda la eleccin de un protocolo(monoterapia o combinaciones que ofrecen mayor eficacia y adherencia)
Mediante el MAPA aunque no es aplicable masivamente. El ndice valle/pico : porcentaje de reduccin de la PA en el valle no debe ser menor de 50% del porcentaje de reduccin de la PA en el pico. Individualizacin de la terapia de acuerdo con las caractersticas del individuo escogiendo el medicamento mejor calificado o aquel cuyos efectos colaterales brinden beneficio adicional.

enfermedades concomitantes y otros

C. Efectos sobre

factores de riesgo

D. costos

Este concepto debe incluir los llamados costos totales; al precio del medicamento debe agregarse el de la coprescripcion,manejo de las iatrogenias, visitas medicas y dems que se desprendan del uso del agente escogido.

RECOMENDACIONES DE PACIENTES CON HIPERTENSION ARTERIAL.

1. Controlar ansiedad y estrs

2.
3. 4. 5.

Pacientes que toman estos medicamentos son propensos a hipotensin

Aclarar dudas del tratamiento con el paciente para evitar temores. Evitar tratamientos dental en pacientes con cifras tensionales mayores a 180/110 mm HG Evitar la hipotensin en cambios de posicin lentos

RECOMENDACIONES DE PACIENTES CON HIPERTENSION ARTERIAL.

6. Evitar vomito y nauseas
7.Evitar el uso de sedantes que interacta con antihipertensivs 8.Mantener flojas las prendas del paciente (correa, corbata, etc.) 9.El uso de antihipertensivos puede llevar a xerostoma (diurticos), ulceras orales y estomatitis (diurticos mercuriales), reacciones liquenoides y lupicas

GRACIAS!